Rad GTPase 억제제는 단량체 G 단백질의 Ras 슈퍼 계열에 속하는 Rad GTPase 효소의 활동을 선택적으로 방해하기 위해 고안된 특수 화학 약품입니다. Rad GTPase는 세포 성장, 세포 골격 조직 및 세포 주기와 같은 다양한 세포 기능을 관장하는 세포 내 신호 네트워크의 복잡한 조절에 관여합니다. 이 단백질은 활성 GTP 결합 상태와 비활성 GDP 결합 상태 사이를 오가는 분자 스위치 역할을 합니다. 이러한 상태 사이의 전환은 다운스트림 신호 경로를 제어하는 데 필수적인 과정입니다. Rad GTPase 억제제는 비활성 GDP 결합 형태를 안정화하거나 GDP와 GTP의 교환을 방지하여 Rad GTPase를 지속적인 비활성 상태로 유지하는 방식으로 작용합니다. 이러한 억제는 Rad GTPase의 형태적 상태에 영향을 미쳐 결과적으로 하류 이펙터와 상호 작용하는 능력에 영향을 미쳐 관여하는 신호 캐스케이드를 효과적으로 조절할 수 있습니다.
Rad GTPase 억제제의 발견과 개발에는 뉴클레오티드 결합 도메인에 대한 지식과 활성화 및 비활성화와 관련된 형태적 변화를 포함하여 Rad GTPase의 기능을 뒷받침하는 분자 메커니즘에 대한 깊은 이해가 필요합니다. 억제제는 종종 뉴클레오타이드의 구조를 모방하거나 효소의 형태 역학에 중요한 스위치 I 또는 스위치 II 영역과 같은 GTPase의 특정 영역에 결합하도록 설계됩니다. 고처리량 스크리닝, 합리적인 약물 설계, 컴퓨터 모델링과 같은 고급 기술을 사용하여 Rad GTPase와 효과적으로 상호작용할 수 있는 분자를 식별합니다. 잠재적 억제제가 확인되면 일반적으로 효능, 선택성, 표적 효소와 상호작용하는 능력을 향상시키기 위해 일련의 화학적 변형을 통해 최적화됩니다. 그런 다음 이러한 화합물은 일련의 생화학 분석을 통해 억제 활성, 결합 친화력 및 Rad GTPase에 대한 특이성을 평가합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $151.00 $609.00 | 75 | |
NSC23766은 Rac1 GTPase와 특정 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF), Trio 및 Tiam1 간의 상호작용을 방해하여 Rho 계열 내의 관련 GTPase를 조절함으로써 간접적으로 Rad GTPase 신호에 영향을 미칠 수 있으며, 잠재적으로 Rad가 매개하는 세포 효과를 변경할 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002는 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K)의 강력한 억제제로, 세포 증식 및 생존 신호에 대한 다운스트림 효과를 통해 다양한 GTPase를 조절할 수 있는 신호 캐스케이드인 PI3K/AKT 경로를 변경함으로써 Rad GTPase 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632는 액틴 세포 골격과 세포 운동성을 조절할 수 있는 Rho 관련 단백질 키나아제(ROCK)의 억제제로, Rad GTPase가 속한 다운스트림 신호 경로에 영향을 주어 간접적으로 Rad GTPase에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059는 미토겐 활성화 단백질 키나아제 키나아제(MEK)의 억제제로서, MAPK/ERK 경로에 관여하는 단백질 키나아제 키나아제 억제제입니다. MEK를 억제하면 세포 성장과 분화를 조절하는 MAPK/ERK 경로의 신호 역학을 변경하여 Rad GTPase 기능에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580은 스트레스와 사이토카인에 대한 세포 반응을 조절하여 Rad GTPase 신호에 간접적으로 영향을 미칠 수 있는 p38 MAPK 억제제로, p38 MAPK는 GTPase 매개 신호 네트워크와 교차할 수 있는 신호 경로에 관여하기 때문입니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
워트만닌은 PI3K의 강력한 억제제로서, PI3K/AKT 신호 경로를 조절하여 간접적으로 Rad GTPase에 영향을 미칠 수 있으며, 따라서 성장 및 생존을 포함한 다양한 세포 과정에 영향을 미쳐 Rad GTPase 활동과 관련될 수 있습니다. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $227.00 | 8 | |
Gö6976은 단백질 키나아제 C(PKC)의 강력한 억제제로, PKC 매개 신호 경로에 영향을 미쳐 Rad GTPase에 간접적으로 영향을 미칠 수 있으며, 잠재적으로 같은 경로 내 단백질의 인산화 상태와 활성을 변화시켜 Rad GTPase에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $36.00 $117.00 $525.00 | 26 | |
ZCL278은 Cdc42와 GEF의 결합을 차단하여 Cdc42의 활성화를 방해하는 Cdc42 GTPase 억제제입니다. Rho GTPase 계열의 일부로서 세포 내 신호 균형에 간접적으로 영향을 미쳐 잠재적으로 Rad GTPase 신호 경로에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125는 스트레스 반응, 세포 사멸 및 사이토카인 생산에 관여하는 JNK 신호 경로에 영향을 주어 Rad GTPase 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있는 c-Jun N-말단 키나아제(JNK) 억제제로, Rad GTPase 조절 경로와 교차할 수 있는 신호 경로를 통해 Rad GTPase 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||