Rabaptin-5β 억제제
일반적인 라밥틴-5β 억제제에는 구아노신 5'-O-(3-티오트리인산) 테트라리튬염 CAS 94825-44-2, 구아노신 5'-디포스페이트(GDP) CAS 146-91-8, 브레펠딘 A CAS 20350-15-6, 다이나민 억제제 I, 다이나소르 CAS 304448-55-3 및 ML 141 CAS 71203-35-5 등이 포함되지만 이에 한정되지는 않습니다.
라밥틴-5β의 화학적 억제제는 소포 이동에 필수적인 다양한 분자 경로와 세포 과정을 표적으로 삼아 그 기능을 방해합니다. 가수분해되지 않는 GTP의 유사체인 GTPγS는 활성 상태의 Rab GTPase에 결합하여 비가역적으로 활성화합니다. 이러한 지속적인 활성화는 라뱁틴-5β가 그 기능에 필요한 GTPase와 상호 작용하지 못하게 합니다. 반대로, GDP는 Rab GTPase를 비활성 상태로 유지하여 소포 이동을 촉진하기 위해 활성 형태의 Rab GTPase가 필요한 Rabaptin-5β도 억제합니다. 브레펠딘 A는 ARF에 의존하는 Rab GTPase의 활성화를 방해하여 작동하므로 상류 신호를 방해함으로써 간접적으로 Rabaptin-5β의 활성을 억제합니다. 유사하게 SecinH3는 사이토헤신을 표적으로 삼아 ARF 활성화를 억제하여 소포 이동에서 Rabaptin-5β의 역할에 대한 다운스트림 효과를 유도합니다.
이러한 Rab GTPase 활성화의 직접적인 억제제 외에도 여러 화합물이 Rabaptin-5β의 기능에 부수적인 과정을 간섭합니다. 다이나소어는 Rabaptin-5β가 조절하는 소포 이동의 전제 조건인 다이나민 의존성 세포 내 이동을 방해합니다. 한편, ML141과 CID 1067700은 각각 Cdc42와 Rac1의 억제제로서 라밥틴-5β가 활성화되는 소포 수송 경로에 수렴하거나 영향을 미치는 신호 경로를 방해합니다. 또 다른 Rac1 억제제인 NSC23766은 라밥틴-5β가 촉진하는 적절한 소포 형성 및 이동에 필수적인 GTPase 신호에 유사하게 영향을 미칩니다. IKK-16은 IκB 키나아제를 억제하여 소포 이동에 영향을 줄 수 있는 NF-κB 신호 경로를 변경함으로써 라밥틴-5β의 기능에 간접적으로 영향을 미칩니다. Exo1은 라밥틴-5β가 관여하는 과정인 소포체 테더링에 중요한 엑소시스트 복합체를 방해합니다. 마지막으로 Y-27632와 SMIFH2는 소포 이동과 도킹에 필수적인 액틴 세포 골격 역학을 표적으로 하며, 이를 통해 이러한 과정에서 라밥틴-5β의 기능을 간접적으로 방해합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Rab 이펙터 단백질인 라뱁틴-5β는 그 기능을 위해 GTP와 결합한 Rab 단백질이 필요합니다. GTPγS는 Rab 단백질을 비가역적으로 활성화시켜 Rabaptin-5β가 활성 상태의 표적 GTPase와 상호 작용하지 못하게 하여 그 기능을 억제합니다. | ||||||
Guanosine 5′-diphosphate (GDP) | 146-91-8 | sc-507402 | 10 mg | $645.00 | ||
라밥틴-5β는 Rab GTPase와 함께 작용하므로, GDP는 이러한 GTPase에 결합하여 비활성 상태로 유지함으로써 라밥틴-5β가 소포체 이동에서 역할을 수행하는 것을 억제합니다. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
이 약제는 ARF에 의존하는 Rab GTPase의 활성화를 방해합니다. Rabaptin-5β는 이러한 GTPase의 하류에서 기능하기 때문에 브레펠딘 A의 작용은 Rabaptin-5β의 기능적 억제를 초래합니다. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
라밥틴-5β는 세포 내 소포체 이동에 관여합니다. 다이나소어는 다이나민 의존성 소포체 이동을 억제하여 라밥틴-5β가 소포체 융합 및 이동에 미치는 영향을 방지합니다. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
작은 GTPase인 Cdc42의 억제제는 소포 형성 및 이동에서 라밥틴-5β의 역할과 교차할 수 있는 Cdc42 의존적 신호 경로를 차단함으로써 라밥틴-5β를 간접적으로 억제합니다. | ||||||
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
Rac1의 선택적 억제제인 이 화합물은 라밥틴-5β와 동일한 세포 과정에 잠재적으로 관여할 수 있는 Rac1 매개 신호 경로를 방해하여 라밥틴-5β를 간접적으로 억제합니다. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
SecinH3는 사이토헤신을 억제함으로써 Rab GTPase 기능에 중요한 ARF 활성화를 방해합니다. 이는 다시 라밥틴-5β가 관여하는 소포체 이동 과정을 손상시켜 간접적으로 라밥틴-5β를 억제합니다. | ||||||
IKK 16 | 1186195-62-9 | sc-204009 sc-204009A | 10 mg 50 mg | $219.00 $924.00 | 2 | |
IKK-16은 NF-κB 신호 전달 경로에 관여하는 IκB 키나아제 억제제입니다. 이 경로를 방해함으로써 간접적으로 라밥틴-5β를 억제하는데, 이는 NF-κB가 라밥틴-5β가 작용하는 이동 경로에 영향을 미칠 수 있기 때문입니다. | ||||||
Exo1 | 461681-88-9 | sc-200752 sc-200752A | 10 mg 50 mg | $82.00 $291.00 | 3 | |
Exo1은 라밥틴-5β가 조절하는 과정인 소포체가 원형질막에 고정되는 데 필수적인 엑소시스트 복합체 기능을 억제합니다. 따라서 Exo1은 소포 이동에서 라밥틴-5β의 기능적 역할을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK 억제제인 Y-27632는 소포 이동과 도킹에 필수적인 액틴 세포 골격 역학을 방해합니다. 라밥틴-5β는 소포 이동에 관여하기 때문에 이 화합물에 의해 간접적으로 그 기능이 억제됩니다. | ||||||