PRK1 억제제
일반적인 PRK1 억제제에는 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Gö 6983 CAS 133053-19-7, 스타우로스포린 CAS 62996-74-1 및 소트라스타우린 CAS 425637-18-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
PRK1의 화학적 억제제는 주로 PRK1의 상류 조절자인 단백질 키나아제 C(PKC)의 키나아제 활성을 표적으로 삼아 다양한 메커니즘을 통해 기능 억제를 할 수 있습니다. 비신돌릴말레이미드 I, Ro-31-8220, Gö 6983, 스타우로스포린, 소트라스타우린, 엔자스타우린, 루복시스타우린, 첼레리스린, 발라놀, 히스피딘, 미도스타우린은 모두 공통적으로 PKC를 억제하여 PRK1의 인산화 신호를 감소시키는 작용 메커니즘을 공유합니다. 이러한 억제는 인산화를 통한 활성화를 위해 PKC에 의존하기 때문에 PRK1의 기능적 활성을 감소시킵니다. 이러한 억제제의 효과는 PKC의 ATP 결합 부위를 방해하거나 PKC의 형태를 변경하여 키나제 활성을 방해하는 능력에 뿌리를 두고 있습니다. 예를 들어, 스타우로스포린은 광범위한 키나아제 억제 활성으로 알려져 있으며, 여기에는 PKC의 촉매 활성을 억제하여 PRK1의 인산화 및 활성화를 감소시키는 능력이 포함됩니다.
마찬가지로 소트라스타우린과 엔자스타우린은 PKC에 더 선택적으로 결합하며, 이들의 결합은 PRK1을 포함한 다운스트림 키나아제의 활성화를 감소시킵니다. 루복시스타우린은 PKC의 하위 유형인 PKC 베타를 표적으로 하여 보다 표적화된 접근 방식으로 PRK1 활성을 감소시킵니다. 첼레리트린은 PKC에 직접 결합하여 억제 효과를 달성하는 반면, 발라놀은 키나아제와 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 인산염기가 PRK1으로 이동하는 것을 방지합니다. 히스피딘은 PKC 활성을 억제하여 간접적으로 PRK1 활성화를 억제합니다. 또한, 인제놀이라고도 알려진 C1은 독특한 메커니즘을 가지고 있는데, PKC 활성화제이지만 C1의 장기간 활성은 PKC의 하향 조절로 이어지며, 장기간 노출되면 PRK1에 대한 신호가 감소하게 됩니다. 이러한 각 억제제는 PKC의 활성을 표적으로 하며, 이러한 표적 억제를 통해 인산화 캐스케이드를 통한 활성화를 제한함으로써 총체적으로 PRK1의 기능적 억제에 기여합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
비신돌릴말레이미드 I은 신호 전달 경로에서 PRK1의 상류에 있는 단백질 키나아제 C(PKC)를 억제합니다. PKC를 억제하면 업스트림 키나아제의 인산화 감소로 인해 PRK1의 활성화가 감소합니다. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $92.00 $245.00 | 17 | |
Ro-31-8220은 PKC의 키나아제 활성을 억제하여 인산화와 그에 따른 PRK1 활성화를 감소시킴으로써 PRK1의 활성화를 막는 또 다른 PKC 억제제입니다. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $105.00 $299.00 $474.00 | 15 | |
Gö 6983은 PKC의 여러 동형체를 억제하여 인산화 신호 감소를 통해 PRK1의 활성화를 간접적으로 감소시키는 범 PKC 억제제입니다. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
스타우로스포린은 다른 키나제 중에서도 PKC를 억제할 수 있는 광범위한 스펙트럼의 키나제 억제제입니다. PRK1의 상류 활성화 인자를 포함한 키나아제를 광범위하게 억제하면 PRK1의 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
소트라스타우린은 PKC를 특이적으로 억제하여 인산화 의존적 신호를 감소시킴으로써 PRK1을 포함한 다운스트림 표적의 활성화를 방지합니다. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $259.00 $612.00 $1721.00 | 3 | |
엔자스타우린은 PKC 베타 억제제로, 일반적으로 PKC에서 PRK1으로 전달되는 인산화 및 활성화 신호를 감소시킴으로써 PRK1을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
PKC 베타의 선택적 억제제인 루복시스타우린은 PRK1 활성을 초래할 수 있는 인산화 캐스케이드를 감소시켜 기능적으로 PRK1을 억제합니다. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
염화 첼레리트린은 PRK1의 활성화에 필요한 PKC를 억제하므로 PKC가 억제되면 PRK1의 활성이 감소합니다. | ||||||
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | $13500.00 | ||
발라놀은 PKC의 ATP 경쟁 억제제로, PKC의 인산화 활성을 감소시키고 이후 PRK1 활성화의 다운스트림 억제로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Hispidin | 555-55-5 | sc-203998 | 5 mg | $416.00 | ||
히스피딘은 PRK1의 상류에 있는 PKC의 키나아제 활성을 억제하여 PRK1의 인산화 및 활성화를 막는 PKC 억제제입니다. | ||||||