Polr2j 활성제

일반적인 Polr2j 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, D-에리스로-스핑고신-1-인산염 CAS 26993-30-6 및 A23187 CAS 52665-69-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

POLR2J 활성화제는 다양한 신호 경로를 통해 RNA 중합 효소 II의 하위 단위인 POLR2J의 기능적 활성을 간접적으로 향상시키는 화합물 세트입니다. 포스콜린과 이소프로테레놀은 세포 내 cAMP 수준을 증가시켜 전사 인자 및 전사 기계의 구성 요소를 인산화하는 PKA의 활성화를 통해 mRNA 합성에 대한 POLR2J의 역할을 간접적으로 향상시킵니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 PKC를 활성화하여 RNA 중합효소 II와 그 하위 단위인 POLR2J의 인산화 상태를 개선하여 전사 효율을 향상시킵니다. 칼슘 이오노포어로 작용하는 이오노마이신과 A23187(칼시마이신)은 세포 내 칼슘 수치를 높이고 칼슘 의존성 키나아제를 활성화하여 전사인자 또는 RNA 중합효소 II와 함께 작용하는 보조제를 인산화함으로써 POLR2J의 활성을 증가시킬 수 있습니다. 스핑고신-1-인산염은 G-단백질 결합 수용체와 결합하여 ERK 및 AKT와 같은 다운스트림 키나아제를 활성화하여 유전자 전사를 위해 POLR2J를 모집하는 전사인자의 인산화를 유도하여 그 기능을 향상시킬 수 있습니다. 마찬가지로 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)는 다양한 키나아제를 억제함으로써 경쟁적 인산화를 감소시켜 POLR2J를 활용하는 전사 경로를 선호할 수 있습니다.

POLR2J의 활성은 세포 신호를 조절하는 화합물의 영향을 더 받아 전사 기능에 도움이 되는 환경을 조성합니다. cAMP의 세포 투과성 유사체인 디부티릴 사이클릭 AMP(db-cAMP)는 PKA를 활성화하고 전사 조절 단백질의 인산화를 통해 POLR2J의 활동을 강화하는 데 기여합니다. LY294002 및 Wortmannin과 같은 PI3K 억제제는 세포 신호 역학을 변화시켜 POLR2J와 관련된 전사 복합체에 간접적으로 영향을 미치고 잠재적으로 전사 활성을 향상시킬 수 있습니다. 스타우로스포린은 광범위한 키나아제 억제제이지만, 전사 인자 또는 POLR2J와 관련된 보조 인자를 부정적으로 조절하는 키나아제를 억제하여 전사 활성을 잠재적으로 향상시킬 수 있습니다. 마지막으로 오카다산은 단백질 포스파타제 1과 2A를 억제하여 세포 내 단백질의 인산화 수준을 증가시켜 RNA 중합효소 II와 POLR2J의 인산화 상태를 개선하여 전사에서 POLR2J의 역할을 향상시킬 수 있습니다. 이러한 화학적 활성화제는 발현 수준을 변화시키지 않고 POLR2J의 전사 활동을 총체적으로 지원하며, 대신 더 큰 RNA 중합 효소 II 복합체 내에서 POLR2J의 기능을 촉진합니다.