Polr2j激活剂

常见的 Polr2j 激活剂包括但不限于：Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、D-赤藓-Sphingosine-1-磷酸 CAS 26993-30-6 和 A23187 CAS 52665-69-7。

POLR2J 激活剂是一组通过各种信号途径间接增强 RNA 聚合酶 II 亚基 POLR2J 功能活性的化合物。佛司可林和异丙肾上腺素可提高细胞内 cAMP 水平，通过激活 PKA（PKA 可使转录因子和转录机制成分磷酸化）间接增强 POLR2J 在 mRNA 合成中的作用。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活 PKC，导致 RNA 聚合酶 II 及其亚基 POLR2J 的磷酸化状态增强，从而提高转录效率。Ionomycin 和 A23187（Calcimycin）都是钙离子诱导剂，它们能提高细胞内的钙含量并激活钙依赖性激酶，从而通过磷酸化与 RNA 聚合酶 II 一起工作的转录因子或辅助激活因子来提高 POLR2J 的活性。1-磷酸肾上腺素与 G 蛋白偶联受体结合，激活 ERK 和 AKT 等下游激酶，可能导致转录因子磷酸化，从而招募 POLR2J 进行基因转录，从而增强其功能。同样，表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）通过抑制各种激酶，可能会减少竞争性磷酸化，有利于利用 POLR2J 的转录途径。

POLR2J 的活性还受到调节细胞信号的化合物的影响，这些化合物创造了有利于 POLR2J 发挥转录功能的环境。二丁烯环 AMP（db-cAMP）是一种细胞渗透性 cAMP 类似物，它能激活 PKA，并通过磷酸化转录调控蛋白来增强 POLR2J 的活性。PI3K 抑制剂（如 LY294002 和 Wortmannin）可能会改变细胞信号动态，间接影响涉及 POLR2J 的转录复合物，并可能增强其转录活性。Staurosporine 虽然是一种广谱激酶抑制剂，但它可以抑制对与 POLR2J 相关的转录因子或辅助激活因子进行负调控的激酶，从而有可能增强其转录活性。最后，冈田酸通过抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A，提高了细胞内蛋白质的磷酸化水平，这可能会导致 RNA 聚合酶 II 和 POLR2J 的磷酸化状态增强，从而改善 POLR2J 在转录中的作用。这些化学激活剂共同支持 POLR2J 的转录活性，而不会改变其表达水平，反而会促进 POLR2J 在更大的 RNA 聚合酶 II 复合物中的功能。