Polr2j Inibidores
Os inibidores comuns de Polr2j incluem, entre outros, a α-Amanitina CAS 23109-05-9, a Triptolida CAS 38748-32-2, a DRB CAS 53-85-0, a Actinomicina D CAS 50-76-0 e a Cordicepina CAS 73-03-0.
Os inibidores químicos da Polr2j utilizam vários mecanismos para impedir a função da proteína no complexo da RNA polimerase II. A α-Amanitina liga-se com elevada afinidade à RNA polimerase II, bloqueando efetivamente a progressão da enzima ao longo do molde de ADN, impedindo assim que a Polr2j cumpra o seu papel no processo de transcrição. Do mesmo modo, a triptolida tem como alvo o complexo, modificando covalentemente um resíduo de cisteína na RNA polimerase II, levando à sua degradação. Esta ação resulta numa diminuição da presença funcional de Polr2j na célula. A DRB actua inibindo a fosforilação do domínio C-terminal da RNA polimerase II, um passo crítico para o alongamento da transcrição, impedindo indiretamente a atividade da Polr2j. A actinomicina D interrompe a transcrição ao intercalar-se no ADN, o que impede a RNA polimerase II de alongar as cadeias de ARN, inibindo assim a função de Polr2j.
Para além dos inibidores directos da transcrição, vários produtos químicos interferem com a função de Polr2j, visando processos associados. A cordicepina incorpora-se nas cadeias de ARN e provoca a terminação prematura da síntese de ARN, o que afecta o papel do Polr2j no alongamento das cadeias de ARN. O ICRF-193 e a meiamicina perturbam a replicação do ADN e o splicing do ARN, respetivamente, processos que estão intimamente ligados à função de Polr2j na transcrição. A pladienolida B tem como alvo o spliceossoma, um complexo intimamente envolvido com a RNA polimerase II durante a transcrição, afectando assim indiretamente a Polr2j. A amilorida e o CBR-5884 influenciam o ambiente celular e as vias metabólicas, levando a uma modulação indireta da funcionalidade do Polr2j. Por último, a cantharidina inibe as proteínas fosfatases, alterando o estado de fosforilação das proteínas relacionadas com a RNA polimerase II e influenciando assim a atividade da Polr2j.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
A α-Amanitina é um potente inibidor da RNA polimerase II, a enzima da qual Polr2j é uma subunidade. Ao ligar-se fortemente à RNA polimerase II, a α-Amanitina bloqueia a translocação da enzima ao longo do ADN, inibindo assim diretamente a funcionalidade da Polr2j dentro do complexo maior da RNA polimerase. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
A triptolida é um diterpeno triepóxido que demonstrou modificar covalentemente um resíduo de cisteína na maior subunidade da RNA polimerase II, levando à degradação da RNA polimerase II e à consequente inibição funcional da Polr2j como parte do complexo da polimerase. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
A DRB actua como um inibidor do alongamento da transcrição da RNA polimerase II. Ao inibir a fosforilação do domínio C-terminal da RNA polimerase II, a DRB impede indiretamente a função da Polr2j, uma vez que esta depende da montagem e fosforilação adequadas do complexo da polimerase para a sua atividade. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
A actinomicina D intercala-se no ADN no complexo de iniciação da transcrição, impedindo a RNA polimerase II de alongar as cadeias de ARN. Esta ação de ligação leva à inibição da função Polr2j, uma vez que não pode participar no processo de transcrição sem o alongamento da cadeia de ARN. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
A cordicepina é um análogo da adenosina que termina prematuramente a síntese de ARN ao ser incorporada na cadeia de ARN em crescimento e ao inibir a ARN polimerase II, inibindo assim funcionalmente o papel da Polr2j no processo de síntese de ARN. | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
O ICRF-193 é uma bisdioxopiperazina que interfere com a topoisomerase II do ADN, criando um complexo clivável estável e impedindo assim a replicação e a transcrição do ADN. Isto inibe indiretamente a Polr2j, impedindo o processo de transcrição de que faz parte. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
A pladienolida B é uma substância que se liga ao spliceossoma e inibe a sua função. Uma vez que o splicing do pré-mRNA está estreitamente ligado à transcrição pela RNA polimerase II, esta inibição pode perturbar a atividade transcricional em que Polr2j está envolvido. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
A amilorida, conhecida principalmente como um diurético poupador de potássio, também inibe certas isoformas do antiporte de sódio/hidrogénio (NHE). Ao alterar o pH intracelular, pode afetar indiretamente a funcionalidade das proteínas, incluindo a Polr2j, modulando o ambiente celular necessário à sua atividade. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
A cantharidina inibe as proteínas fosfatases 1 e 2A, que estão envolvidas em numerosos processos celulares, incluindo a regulação dos factores de transcrição e outras proteínas associadas à função da RNA polimerase II, inibindo assim indiretamente a Polr2j através da alteração do seu estado de fosforilação. | ||||||