PKN 억제제
일반적인 PKN 억제제에는 K-252a CAS 99533-80-9, 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, Gö 6983 CAS 133053-19-7, 비신돌릴말레이 미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1 및 D-에리스로스핑고신 CAS 123-78-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
PKN 억제제는 단백질 키나아제 N(PKN) 효소의 활성을 특이적으로 억제하는 화합물의 일종입니다. PRK(단백질 키나아제 Cs 관련 키나아제)라고도 알려진 PKN은 세린/트레오닌 키나아제의 AGC(단백질 키나아제 A, G, C) 계열에 속합니다. 이들은 다른 AGC 키나아제와 구별되는 C2 유사 조절 도메인을 가지고 있는 것이 특징입니다. PKN 효소는 세포 골격 조직, 세포 부착 및 세포 주기 조절을 비롯한 여러 세포 과정에 관여합니다. 구조적으로 PKN은 촉매 키나아제 도메인과 여러 자동 억제 부위를 포함하는 조절 도메인을 가지고 있습니다. 특정 PKN 억제제에 의한 PKN 효소의 억제는 이러한 세포 과정의 조절로 이어질 수 있으므로 이러한 억제제의 분자 메커니즘을 이해하는 것은 근본적인 생물학적 기능에서의 역할을 밝히는 데 특히 중요합니다.
화학적으로 PKN 억제제는 다양하며 작은 분자부터 더 복잡한 합성 또는 천연 화합물까지 다양합니다. 이러한 억제제의 설계에는 종종 키나아제 도메인의 ATP 결합 부위를 표적으로 하여 다운스트림 기질의 인산화를 방지하는 것이 포함됩니다. 또한 일부 억제제는 알로스테릭 부위와 상호 작용하도록 설계되어 효소의 활성을 감소시키는 효소의 형태 변화를 유도합니다. X-선 결정학 및 분자 도킹 시뮬레이션을 포함한 구조 연구는 이러한 억제제가 분자 수준에서 PKN 효소와 어떻게 상호 작용하는지 이해하기 위해 광범위하게 사용되었습니다. 이러한 연구를 통해 PKN 억제제의 결합 친화성, 특이성 및 동역학적 특성에 대한 통찰력을 얻을 수 있습니다. 또한 PKN 억제제와 표적 간의 정확한 분자 상호작용을 이해하면 보다 선택적이고 강력한 억제제를 개발하는 데 도움이 될 수 있으며, 이는 PKN 효소에 의해 조절되는 생물학적 경로를 연구하는 데 유용한 도구가 될 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K-252a는 피루베이트 키나아제 M2(PKM2)의 강력한 조절제로, 효소의 형태 역학을 방해하는 능력이 특징입니다. K-252a는 특정 알로스테릭 부위에 선택적으로 결합함으로써 이량체-사량체 전이를 변경하여 PKM2의 촉매 효율을 향상시킵니다. 이 화합물의 독특한 상호 작용 프로필은 보다 유리한 기질 배향을 촉진하여 반응 역학을 가속화하고 세포 환경의 대사 조절에 영향을 미칩니다. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
ATP 결합과 경쟁하여 PKN을 억제하여 촉매 활성을 차단할 수 있는 광범위한 키나아제 억제제입니다. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
PKN을 인산화하고 활성화하는 것으로 알려진 PKC를 억제하여 PKN 인산화 및 활성화를 줄일 수 있는 pan-PKC 억제제입니다. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
또 다른 PKC 억제제는 PKN 활성화에 필수적인 PKC 매개 인산화를 방지하여 간접적으로 PKN을 억제할 수 있습니다. | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
스핑고신은 PKC의 천연 억제제로, PKC를 억제함으로써 PKN이 활성화되기 위해 PKC에 의존한다는 점을 고려할 때 PKN 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
LY-333,531 Hydrochloride | 169939-93-9 | sc-364215 sc-364215A | 1 mg 5 mg | $92.00 $281.00 | 6 | |
PKCβ 동형체의 선택적 억제제로, PKN이 PKCβ의 하류에 있는 경우 간접적으로 PKN 활성화를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
원래는 PKCβ 억제제로 개발되었지만, PKCβ 의존 경로를 통해 PKN 활성을 감소시킬 수도 있습니다. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
종종 PKCδ 억제제로 간주되는 로틀레린은 PKN 신호 경로에서 PKCδ 또는 기타 키나아제를 억제하여 PKN 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
빛에 민감한 강력한 PKC 억제제로, PKC 매개 인산화를 감소시킴으로써 PKN을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
GR24 | 76974-79-3 | sc-506577 | 250 µg | $236.00 | ||
PKC의 ATP 경쟁 억제제로, PKC가 인산화되고 활성화되는 것을 방지하여 PKN 활성을 억제할 수도 있습니다. | ||||||