PI 3-kinase p110 억제제
일반적인 PI 3-키나아제 p110 억제제에는 LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PI-103 CAS 371935-74-9, GDC-0941 CAS 957054-30-7 및 BEZ235 CAS 915019-65-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
PI 3-키나제 p110 억제제는 포스포이노시타이드 3-키나제(PI 3-키나제) 아이소폼 p110의 활성을 표적으로 하여 억제하는 화합물 계열입니다. PI 3-키나제는 세포 내 신호 전달 경로에서 중요한 역할을 하는 지질 키나제 가족으로, 세포 성장, 증식, 생존 및 대사와 같은 다양한 세포 과정을 조절합니다. 이 가족 중에서 p110 아이소폼은 특히 중요한데, 이는 종종 여러 유형의 암에서 발암성 돌연변이와 비정상적인 신호 전달과 관련이 있기 때문입니다. p110 아이소폼을 표적으로 하는 억제제는 이러한 신호 전달 경로를 방해하고 암세포의 성장과 생존을 저해하도록 설계되었습니다.
PI 3-키나제 p110 억제제의 작용 메커니즘은 일반적으로 p110 효소의 활성 부위에 결합하여 포스포이노시타이드 기질의 인산화를 방지하는 것을 포함합니다. 이러한 간섭은 성장 인자 수용체 활성화에 반응하여 정상적으로 활성화되는 하위 신호 전달 연쇄를 방해합니다. 그 결과, 억제제는 세포 증식과 생존에 중요한 단백질 키나제 B(Akt)와 하위 효과기의 활성화를 저해할 수 있습니다. p110 아이소폼의 활성을 선택적으로 억제함으로써, 이러한 화합물은 비정상적인 PI 3-키나제 신호 전달을 가진 암세포를 표적으로 하면서 정상 세포는 보호하는 것을 목표로 합니다. PI 3-키나제 p110 억제제의 개발은 비정상적인 PI 3-키나제 신호 전달 경로로 특징지어지는 다양한 악성 종양을 대상으로 사용할 수 있는 가능성을 지닌 암 연구 분야에서 유망한 길을 제시합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 PI3K, 특히 p110 이소폼을 선택적으로 억제하는 합성 분자입니다. 이 물질은 키나아제 도메인에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 효소의 활성과 다운스트림 신호를 억제합니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 강력하고 비가역적인 PI3K 억제제입니다. 이 화합물은 p110 서브유닛에 공유 결합하여 키나아제 활성을 억제합니다. 이 화합물은 곰팡이 페니실리움 워트만닌에서 발견됩니다. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103은 PI3K p110 동형체와 mTOR를 표적으로 하는 저분자 억제제로, 이들의 키나제 활성을 방해합니다. 이를 통해 세포 성장과 생존 신호 경로를 조절하는 데 도움을 줍니다. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
GDC-0941은 p110 이소폼을 포함한 클래스 I PI3K의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 약물은 효소의 ATP 결합 부위에 결합하여 효소의 활성과 다운스트림 효과를 억제하는 방식으로 작용합니다. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235는 이중 PI3K/mTOR 억제제로, p110 이소형과 mTOR 복합체를 효과적으로 표적으로 합니다. ATP 결합을 차단하여 키나아제 활성을 감소시키고 세포 증식과 생존을 조절합니다. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
BKM120은 모든 p110 이소형에 작용하는 범-PI3K 억제제입니다. 키나아제 도메인에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 PI3K 활성과 그 다운스트림 신호 전달을 억제합니다. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474는 특정 PI3K 억제제로, p110 이소폼을 선호합니다. 효소의 ATP 결합 부위를 차단하여 키나아제 활성을 감소시키고 세포 신호 전달을 변화시킵니다. | ||||||
PX-866 | 502632-66-8 | sc-396764 sc-396764A | 1 mg 5 mg | $146.00 $282.00 | ||
PX-866은 워트만닌의 합성 유도체로, p110 서브유닛을 포함한 PI3K의 강력한 억제제로 작용합니다. 이는 세포 성장과 생존 경로를 조절합니다. | ||||||
SF1126 | 936487-67-1 | sc-391584 sc-391584A | 5 mg 10 mg | $719.00 $1331.00 | 7 | |
SF1126은 생체 이용률을 높이기 위해 특별히 설계된 LY294002의 화합물입니다. 이 화합물은 키나아제 도메인에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 PI3K p110 이소폼을 억제합니다. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
CAL-101(Idelalisib)은 p110 이소형 중 하나인 PI3Kδ의 선택적 억제제입니다. ATP 결합 부위를 방해하여 효소의 활동을 감소시키고 세포 증식 및 생존에 영향을 미칩니다. | ||||||