Date published: 2025-9-7

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PI-103 (CAS 371935-74-9)

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대체 이름:
PI 3-K Inhibitor V
적용:
PI-103 는 ATP-경쟁적 DNA-PK, PI 3-키나아제 및 FRAP 억제제입니다.
CAS 등록번호:
371935-74-9
순도:
99%
분자량:
348.36
분자식:
C19H16N4O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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PI-103은 세포 투과성 피리딜푸라노피리미딘 화합물로, DNA-PK 및 FRAP mTOR(FRAP) 복합체 1 및 2의 ATP 경쟁 억제제로 작용한다. 연구에 따르면 PI-103은 상기 단백질의 억제에 의해 세포사멸 및 세포 주기의 정지를 유도할 수 있다. PI-103이 원형 mTORC1 억제제인 rapamycin과 결합하면 AKT 및 리보솜 S6 단백질 인산화의 상승적 억제가 관찰된다. 또한 PI-103은 기저 Na+ 수송을 억제하는 명목상의 효과가 있는 것으로 나타났으나 네프론에서 인슐린 유도 Na+ 흡수를 폐지하는 데 매우 효과적이다. PI-103은 PI 3-kinase p110 alpha, PI 3-kinase p110 베타, PI 3-kinase p110 delta 및 PI 3-kinase p110 감마의 억제제이다.


PI-103 (CAS 371935-74-9) 참고자료

  1. PI-103은 클래스 IA 포스파티딜이노시타이드 3-키나아제와 mTOR의 이중 억제제로, AML에서 항백혈병 작용을 합니다.  |  Park, S., et al. 2008. Leukemia. 22: 1698-706. PMID: 18548104
  2. 명목상 선택적 억제제인 키나아제 PI3K, SGK1 및 PKB가 상피 Na+ 흡수의 인슐린 의존적 조절에 미치는 영향.  |  Mansley, MK. and Wilson, SM. 2010. Br J Pharmacol. 161: 571-88. PMID: 20880397
  3. mTORC1/mTORC2/PI3K 경로의 수직적 억제는 시험관 및 생체 내에서 흑색종에 대한 시너지 효과를 보여줍니다.  |  Werzowa, J., et al. 2011. J Invest Dermatol. 131: 495-503. PMID: 21048785
  4. 이중 PI3K/mTOR 억제제인 PI-103은 실험용 신경교종 모델에서 줄기세포 전달 TRAIL과 협력합니다.  |  Bagci-Onder, T., et al. 2011. Cancer Res. 71: 154-63. PMID: 21084267
  5. 인간 혈관 평활근 세포에서 온코스타틴 M에 의해 강화된 혈관 내피 성장 인자 발현은 PI3K-, p38 MAPK-, Erk1/2- 및 STAT1/STAT3 의존 경로를 포함하며 인터페론-γ에 의해 약화됩니다.  |  Demyanets, S., et al. 2011. Basic Res Cardiol. 106: 217-31. PMID: 21174212
  6. PI-103과 소라페닙은 Ras/Raf/MAPK 및 PI3K/AKT/mTOR 경로를 차단하여 간세포암종 세포 증식을 억제합니다.  |  Gedaly, R., et al. 2010. Anticancer Res. 30: 4951-8. PMID: 21187475
  7. PI-103은 급성 골수성 백혈병 줄기세포를 다우노루비신에 의한 세포 독성에 민감하게 반응시킵니다.  |  Ding, Q., et al. 2013. Med Oncol. 30: 395. PMID: 23335068
  8. PI-103과 퀘르세틴은 과산화수소에 노출된 T세포 림프종에서 PI3K-AKT 신호 전달 경로를 약화시킵니다.  |  Maurya, AK. and Vinayak, M. 2016. PLoS One. 11: e0160686. PMID: 27494022
  9. PI-103은 PI3K-AKT 신호를 약화시키고 쥐T 세포 림프종에서 세포 사멸을 유도합니다.  |  Maurya, AK. and Vinayak, M. 2017. Leuk Lymphoma. 58: 1153-1161. PMID: 27658642
  10. 생체 이용 가능한 붕소 함유 PI-103 바이오이소스테어, PI-103BE의 개발.  |  Luo, L., et al. 2020. Bioorg Med Chem Lett. 30: 127258. PMID: 32527558
  11. 교모세포종 세포주의 방사선 민감도에 대한 삼중 표적(DNA-PK/PI3K/mTOR) 억제제 PI-103의 반대 효과 DNA-PKcs에 능숙하고 결핍된 교모세포종 세포주의 방사선 민감도.  |  Djuzenova, CS., et al. 2021. BMC Cancer. 21: 1201. PMID: 34763650
  12. PI-103의 대사 활성, 이소자임 기여도, 종 차이 및 잠재적 약물-약물 상호작용에 대한 조사, HeLa1A9 세포에서 PI-103-O-글루쿠로니드의 유출 수송체 식별.  |  Gao, L., et al. 2020. RSC Adv. 10: 9610-9622. PMID: 35497201
  13. 전립선암의 전이 및 방사선 저항성을 예측하는 세포 노화에 따른 유전자 예후 지표입니다.  |  Feng, D., et al. 2022. J Transl Med. 20: 252. PMID: 35658892
  14. 기공 입구 근처의 히스티딘 잔류물에 의해 결정된 포스포이노시타이드 키나아제 억제제 YM201636 및 PI-103에 의한 2기공 채널 차단.  |  Du, C., et al. 2022. Commun Biol. 5: 738. PMID: 35871252
  15. RIDR-PI-103, ROS 활성화 전구체 PI3K 억제제는 BRAF 및 MEK 억제제 내성 BRAF 돌연변이 흑색종 세포에서 세포 성장을 억제하고 PI3K/Akt 경로를 손상시킵니다.  |  Patel, H., et al. 2023. Anticancer Drugs. 34: 519-531. PMID: 36847042

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