PDZ-GEF1 억제제
일반적인 PDZ-GEF1 억제제에는 LY 294002 CAS 154447-36-6, 위스코스타틴 CAS 1223397-11-2, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ML 141 CAS 71203-35-5 및 EHT 1864 CAS 754240-09-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
PDZ-GEF1의 화학적 억제제는 다양한 신호 전달 경로와 분자 메커니즘을 표적으로 삼아 단백질의 기능적 억제를 달성합니다. 예를 들어 Ly294002는 PDZ-GEF1이 활성화되는 PI3K/Akt 신호 경로의 상류 조절자인 포스포이노시타이드 3키나아제(PI3K)를 억제합니다. PI3K를 방해함으로써 Akt의 후속 활성화와 PDZ-GEF1의 최종 활성화를 방지하여 PDZ-GEF1이 일반적으로 전파하는 신호 캐스케이드에 혼란을 초래합니다. 위스코스타틴은 PDZ-GEF1의 영향을 받는 액틴 중합 과정과 함께 작용하는 다운스트림 이펙터인 N-WASP를 억제함으로써 다른 접근 방식을 취합니다. 이러한 중단은 PDZ-GEF1이 조절할 수 있는 과정인 세포 골격의 재구성을 억제합니다. 마찬가지로 NSC23766은 PDZ-GEF1에 의해 활성화되는 작은 GTPase인 Rac1을 표적으로 하며, Rac1을 억제함으로써 PDZ-GEF1 활성화에 의해 촉진되는 다운스트림 신호 이벤트를 효과적으로 방해합니다.
경로 특이적 억제라는 주제에 따라 ML141과 EHT 1864는 각각 GTPase Cdc42와 Rac을 표적으로 합니다. ML141은 Cdc42를 억제함으로써 PDZ-GEF1 신호를 간접적으로 방해하는데, 이는 PDZ-GEF1이 Cdc42를 활성화하여 세포 골격 변화를 유도하기 때문입니다. EHT 1864는 Rac의 활성화를 방지하여 PDZ-GEF1을 매개로 한 Rac 신호 전달을 방해합니다. PD98059와 SP600125는 각각 MEK와 JNK의 억제제로서, 이 두 가지 키나아제는 PDZ-GEF1이 활성화할 수 있는 경로인 MAPK/ERK 경로의 구성 요소입니다. 이러한 키나아제를 억제하면 일반적으로 PDZ-GEF1의 하류로 전파되는 신호가 차단됩니다. 또 다른 MAPK 경로 억제제인 SB203580은 특히 p38 MAPK를 표적으로 하여 PDZ-GEF1 신호 캐스케이드를 방해합니다. Y-27632와 Gö6976은 각각 ROCK와 기존 PKC를 억제하는데, 이 두 가지 키나아제는 모두 PDZ-GEF1의 하류 신호 경로에 관여할 수 있습니다. 이 억제제는 이러한 키나아제를 차단함으로써 PDZ-GEF1이 조절 기능을 발휘하는 데 필요한 인산화 현상을 방지합니다. Src 계열 키나제 억제제인 PP2는 PDZ-GEF1 관련 경로에 잠재적으로 관여하는 키나제를 방해하여 PDZ-GEF1이 정상적으로 촉진하는 신호 전달을 손상시킵니다. 마지막으로 칼슘 킬레이트제인 BAPTA-AM은 PDZ-GEF1이 관여할 수 있는 칼슘 의존적 신호 전달 경로를 방해하여 PDZ-GEF1이 주도하는 세포 반응을 간접적으로 억제합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K/Akt 신호 경로에서 RAPGEF2의 상류에 있는 PI3K를 억제하며, PI3K를 억제하면 Akt의 활성화와 그에 따른 RAPGEF2의 활성화를 방지할 수 있습니다. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
RAPGEF2의 다운스트림 이펙터인 N-WASP의 활성을 억제하며, N-WASP를 억제함으로써 결과적으로 RAPGEF2 신호의 영향을 받는 액틴 중합이 억제됩니다. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
RAPGEF2에 의해 활성화되는 작은 GTPase인 Rac1을 억제합니다. Rac1의 활성화를 막음으로써 RAPGEF2와 관련된 다운스트림 신호 전달 과정이 억제됩니다. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
RAPGEF2가 Cdc42를 활성화하여 다운스트림 세포 골격 재구성을 방해하는 것으로 알려져 있기 때문에 Cdc42를 억제함으로써 RAPGEF2 신호를 간접적으로 억제하는 Cdc42 억제제입니다. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
RAPGEF2는 Rac의 활성화 인자로 알려져 있으므로, 이 화합물은 Rac 활성화를 방지하여 RAPGEF2 매개 신호 전달을 억제합니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK/ERK 경로의 일부인 MEK를 억제합니다. RAPGEF2는 이 경로를 활성화할 수 있으므로, MEK를 억제하면 RAPGEF2의 하류 경로 활성화를 차단할 수 있습니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
RAPGEF2 신호의 영향을 받을 수 있는 MAPK 경로의 구성 요소인 JNK를 억제하며, JNK를 억제하면 RAPGEF2의 하류에 있는 이 신호 경로가 중단됩니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
RAPGEF2 활성화의 영향을 받을 수 있는 또 다른 MAPK 경로 구성 요소인 p38 MAPK를 억제하여 RAPGEF2의 다운스트림 효과를 억제합니다. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
RAPGEF2의 하류에 있을 수 있는 액틴 세포 골격 조직에 관여하는 키나아제인 ROCK를 억제하며, ROCK를 억제하면 RAPGEF2 활성화와 관련된 신호 전달 과정이 중단됩니다. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
RAPGEF2가 기능하는 경로에 관여할 수 있는 Src 계열 키나아제를 억제하며, Src 키나아제를 억제하면 RAPGEF2 매개 신호 전달이 손상될 수 있습니다. | ||||||