Date published: 2025-9-8

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EHT 1864 (CAS 754240-09-0)

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대체 이름:
EHT 1864 is known as a Rac inhibitor, part of a subfamily of Rho GTPases.
적용:
EHT 1864 Rac1, Rac1b, Rac2 및 Rac3에 직접 결합하는 Rac 계열 GTPase의 항증식 억제제입니다.
CAS 등록번호:
754240-09-0
순도:
≥97%
분자량:
581.47
분자식:
C25H27F3N2O4S•2HCl
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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EHT 1864는 매우 강력하고 선택적인 Rac1 억제제로, 액틴 세포골격 역학의 제어를 통해 세포 모양, 이동 및 성장 조절에 중추적인 GTPase의 Rac 계열에 대한 놀라운 친화력을 보여준다. 그것의 작용 메커니즘은 비활성 GDP에 국한된 상태에서 Rac의 안정화에 기초하여, 액틴 필라멘트 조직에 중요한 다운스트림 이펙터와의 상호 작용을 효과적으로 방지한다. 이 독특한 억제 기능은 EHT 1864를 Rac1 매개 신호 경로의 정확한 해부를 허용하기 때문에 세포 생물학과 분자 연구에서 귀중한 도구로 만든다. 연구자들은 EHT 1864를 활용하여 세포 운동성, 접착력, 증식을 포함한 다양한 세포 과정에서 Rac1의 복잡한 역할을 밝혀내 세포 행동과 외부 자극에 대한 반응을 뒷받침하는 기본 메커니즘에 대한 통찰력을 제공한다. 그것의 특수성과 효능은 Rac1의 미묘한 역할을 연구하는 데 중요하며, 이는 세포골격 조직과 세포 생리학에 대한 의미에 대한 이해를 촉진한다.


EHT 1864 (CAS 754240-09-0) 참고자료

  1. Rac 계열의 새로운 저분자 저해제인 EHT 1864의 특이성 및 작용 기전.  |  Shutes, A., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 35666-78. PMID: 17932039
  2. Rac 계열의 새로운 저분자 저해제인 EHT 1864의 특성 분석.  |  Onesto, C., et al. 2008. Methods Enzymol. 439: 111-29. PMID: 18374160
  3. Rho GTPase인 Rac1을 억제하면 에스트로겐 수용체 수치가 감소하며 유방암의 새로운 치료 전략이 될 수 있습니다.  |  Rosenblatt, AE., et al. 2011. Endocr Relat Cancer. 18: 207-19. PMID: 21118977
  4. Ras 관련 C3 보툴리눔 독소 기질 1(Rac1)의 저분자 억제제인 EHT 1864는 췌장 베타 세포에서 포도당 자극 인슐린 분비를 약화시킵니다.  |  Sidarala, V., et al. 2015. Cell Signal. 27: 1159-67. PMID: 25725286
  5. 비만세포 활성화 및 탈과립화에 대한 Rho 약물의 효과.  |  Sheshachalam, A., et al. 2017. J Leukoc Biol. 102: 71-81. PMID: 28411215
  6. Rac 계열 단백질의 억제는 생쥐의 대장염과 대장염 관련 암을 손상시킵니다.  |  Guo, Y., et al. 2018. Am J Cancer Res. 8: 70-80. PMID: 29416921
  7. Rac-GTPase는 EGFR, p53, 히포/YAP/TAZ 경로를 통해 섬유성 TGF-β1 신호와 만성 신장 질환을 촉진합니다.  |  Patel, S., et al. 2019. FASEB J. 33: 9797-9810. PMID: 31095421
  8. Rac1은 인간 교모세포종에서 세포 역학을 제어하여 세포 운동성을 촉진합니다.  |  Xu, J., et al. 2020. Cancers (Basel). 12: PMID: 32585958
  9. HIF-1 신호 경로에 기반한 전립선암의 면역 유전체 프로파일링 및 분류.  |  Song, J., et al. 2020. Front Oncol. 10: 1374. PMID: 32850440
  10. S1PR2 억제는 자가포식 조절을 통해 알레르기성 천식을 약화시킬 수 있습니다.  |  Liu, H., et al. 2020. Front Pharmacol. 11: 598007. PMID: 33643037
  11. 교모세포종 운동성 저해의 분자 메커니즘.  |  Xu, J., et al. 2021. J Chem Inf Model. 61: 2967-2980. PMID: 33861592
  12. RAC1은 유방암 세포에서 에스트로겐 수용체 알파 기능에 필수적인 역할을 합니다.  |  Sun, J., et al. 2021. Oncogene. 40: 5950-5962. PMID: 34373577
  13. 급성 골수성 백혈병 세포의 Rac GTPase: 발현 프로파일 및 약리학적 억제의 생물학적 효과.  |  Ramos, DFV., et al. 2022. Toxicol Appl Pharmacol. 442: 115990. PMID: 35331739
  14. 고혈당 상태는 췌장 베타 세포에서 Rac1-매개 세린536이 NFκB(RelA)의 p65 하위 단위의 인산화를 촉진합니다.  |  Kowluru, A., et al. 2022. Cell Physiol Biochem. 56: 367-381. PMID: 35981264
  15. 패혈증과 관련된 급성 신장 손상의 분자 메커니즘을 파악하고 잠재적인 약물을 예측합니다.  |  Guo, G., et al. 2022. Front Genet. 13: 1062293. PMID: 36579331

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