PASK 억제제
일반적인 PASK 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, H-89 디하이드로클로라이드 CAS 130964-39-5, 5-이오도투베르시딘 CAS 24386-93-4, K-252a CAS 99533-80-9 및 인디루빈-3'-모녹심 CAS 160807-49-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
PASK의 화학적 억제제는 작용 기전이 다양하며, 각각 다른 방식으로 키나아제를 표적으로 삼아 억제를 달성할 수 있습니다. 스타우로스포린은 잘 알려진 키나아제 억제제로, 키나아제 활성에 필수적인 PASK의 ATP 결합 부위를 점유하여 작용합니다. 이러한 경쟁적 억제는 PASK가 기질을 인산화하지 못하게 하여 기능적 활성 저해로 이어집니다. 마찬가지로 H-89는 PASK의 ATP 결합 부위를 표적으로 하여 경쟁자 역할을 함으로써 효소의 촉매 작용을 방해합니다. 이러한 저해는 5-요오드투베르시딘에서도 관찰되는데, 이 물질은 ATP와 경쟁하여 PASK가 수행해야 하는 인산화 작용을 차단할 수 있습니다. 또 다른 키나아제 억제제인 K252a는 같은 부위에 결합하여 ATP가 PASK와 결합하는 것을 방지하여 키나아제가 정상적인 기능을 발휘할 수 없도록 합니다.
또한 인디루빈-3'-모녹심 및 로스코비틴과 같은 화합물은 키나아제가 기능하는 데 중요한 단계인 ATP가 활성 부위에 결합하는 것을 방지하여 PASK의 키나아제 활성을 방해합니다. SP600125는 주로 JNK 억제제이지만 ATP 결합 도메인을 차단하여 PASK를 억제하여 활성화를 방지할 수도 있습니다. SB 203580과 PD 98059는 PASK가 수행하는 중요한 활동인 인산화 과정을 방해하여 PASK에 대한 억제 효과를 발휘합니다. LY294002와 워트만닌은 PASK의 조절 기능과 간접적으로 관련된 PI3K/AKT 경로를 표적으로 합니다. 이 화합물은 PI3K를 억제함으로써 PASK 활성화에 기여할 수 있는 다운스트림 신호 이벤트를 감소시킵니다. mTOR 억제제인 라파마이신은 PASK의 조절 기능과 밀접하게 연결된 영양소 및 에너지 감지 경로를 방해하여 경로의 광범위한 억제의 일부로서 PASK 활성을 감소시킵니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
스타우로스포린은 단백질 키나아제의 강력한 억제제입니다. PASK는 세린/트레오닌 키나아제이며, 스타우로스포린은 ATP 결합 부위를 차단하여 PASK를 억제함으로써 PASK가 촉매로 작용할 수 있는 인산화 작용을 방지합니다. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89는 단백질 키나아제 A(PKA)를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. PASK는 키나아제이며, H-89는 키나아제 도메인에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 키나아제 활성을 억제함으로써 PASK를 억제할 수 있습니다. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
5-요오도투베르시딘은 아데노신 키나아제 억제제로, PASK의 키나아제 활성에 필요한 ATP와 경쟁하여 PASK를 억제할 수 있습니다. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252a는 광범위한 키나아제를 억제하는 인돌로카바졸입니다. ATP 결합 부위에 결합하여 PASK를 억제하여 PASK의 키나아제 활성을 차단할 수 있습니다. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
인디루빈-3'-모녹심은 사이클린 의존성 키나아제(CDK)의 억제제로 알려져 있으며 키나아제의 활성 부위를 놓고 ATP와 경쟁하여 PASK를 억제함으로써 그 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125는 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)의 안트라프라졸론 억제제로, ATP가 키나아제 도메인에 결합하는 것을 방지하여 PASK의 효소 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580은 피리디닐 이미다졸로 p38 MAP 키나아제를 억제합니다. 이 약물은 PASK의 키나아제 활동에 필수적인 인산화 과정을 억제하여 PASK를 억제할 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059는 MAP 키나아제 경로에서 ERK의 상류에 있는 MEK를 억제하는 합성 화합물입니다. 이 경로를 억제함으로써 PD 98059는 MAP 키나아제 경로 신호의 영향을 받는 PASK 활성을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 PI3K를 억제하는 모르폴린 유도체입니다. PASK 활성은 PI3K와 관련된 인슐린 신호의 영향을 받으므로, LY294002는 이 경로를 억제하여 PASK 키나제 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 mTOR을 억제하는 마크로라이드 화합물입니다. mTOR는 PASK가 관여하는 영양분 및 에너지 감지 경로의 일부이므로 라파마이신은 mTOR 신호를 억제하여 PASK 활동을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||