p63 억제제
일반적인 p63 억제제에는 (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, KPT 330 CAS 1393477-72-9, NSC 319726 CAS 71555-25-4, 시스플라틴 CAS 15663-27-1 및 SB-216763 CAS 280744-09-4가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
p63 억제제는 세포 발달, 분화 및 세포 사멸에 중요한 역할을 하는 p53 계열에 속하는 전사인자인 p63의 활성을 조절하도록 설계된 다양한 종류의 화합물을 나타냅니다. 이러한 억제제는 크게 직접 억제제와 간접 억제제로 분류할 수 있으며, 각각 다른 작용 메커니즘을 가지고 있습니다. p63을 직접적으로 억제하는 화합물은 제한적이지만, 여러 화합물이 다양한 경로를 통해 간접적으로 p63을 조절하여 p63 매개 세포 과정을 표적으로 하는 전략에 대한 통찰력을 제공합니다. p53에 영향을 미치는 것으로 알려진 Nutlin-3, PRIMA-1, RITA는 p53과 p63의 구조적 상동성을 공유하기 때문에 간접적으로 p63에 영향을 미칩니다. 이러한 화합물은 돌연변이 p53의 재접합과 활성화를 촉진하여 전사 활동을 회복시킴으로써 p63에 영향을 미칩니다. 또한 NSC 319726은 p63-TAp63 상호 작용을 직접 억제하여 p63과 보조 인자와의 상호 작용을 방지함으로써 p63의 전사 활동을 방해합니다. 셀리넥소 및 시스플라틴과 같은 간접 억제제는 세포 스트레스 반응을 조절하여 p63에 영향을 미칩니다. 셀리넥서는 XPO1을 억제하여 p63의 핵 축적을 유도하고, 시스플라틴은 DNA 손상을 유도하여 p63 매개 세포 과정과 상호 연결된 스트레스 반응을 활성화합니다.
SB 216763 및 5-아자시티딘과 같은 화합물은 각각 Wnt/β-카테닌 경로와 후성유전학적 조절을 통해 간접적으로 p63을 조절합니다. SB 216763은 GSK-3를 억제하여 Wnt 경로 활성화를 유도하고, 5-아자시티딘은 DNA 메틸화 패턴을 변경하여 p63에 영향을 미칩니다. TPCK는 프로테아좀을 억제하여 분해를 방해함으로써 간접적으로 p63을 안정화시킵니다. 토포테칸은 DNA 손상을 유도하여 p63 매개 세포 과정과 상호 연결된 스트레스 반응을 활성화합니다. 또한 XL413은 CDC7을 억제하여 p63을 간접적으로 조절하여 세포 주기 정지를 유도합니다. p63은 세포 주기 조절에 관여하기 때문에 XL413이 세포 주기에 미치는 영향은 p63 매개 세포 과정에 영향을 미칠 수 있습니다. 요약하면, p63의 직접적인 억제제는 제한적이지만, 이러한 화합물은 p63 활동을 이해하고 조절하는 데 유용한 도구를 제공하여 p63의 조절 장애가 관련된 질병에 대한 개입에 대한 통찰력을 제공합니다. 이러한 억제제가 보여주는 다양한 작용 메커니즘은 p63 매개 세포 과정을 관장하는 복잡한 조절 네트워크를 강조합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $122.00 $219.00 | 2 | |
Nutlin-3는 p53-MDM2 상호 작용을 저해하는 저분자 억제제입니다. p63은 p53과 구조적 상동성을 공유하며 MDM2와 상호 작용하지만, Nutlin-3는 MDM2에 의한 p53의 분해를 방지함으로써 간접적으로 p63을 억제합니다. 두 단백질은 공통된 조절 경로를 공유하기 때문에 Nutlin-3는 p53-MDM2 상호 작용을 방해함으로써 p53을 안정화시키고 p63에 간접적으로 영향을 미칩니다. 이러한 억제는 세포 주기 조절 및 세포 사멸과 같은 p63이 관장하는 세포 과정에 변화를 일으킬 수 있습니다. | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | $173.00 | ||
셀리넥소는 핵 내보내기 단백질인 XPO1(엑스포틴-1)의 선택적 억제제입니다. 셀리넥서는 p63을 직접 표적으로 삼지는 않지만, 핵 수출을 억제하여 간접적으로 p63을 조절합니다. XPO1은 단백질을 핵 밖으로 내보내는 데 관여하며, 셀리넥서가 XPO1을 차단하면 p63의 핵 축적을 초래할 수 있습니다. 이렇게 변화된 세포 내 위치는 p63 매개 전사 활동에 영향을 미쳐 증식 및 분화와 같은 세포 과정에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
NSC 319726 | 71555-25-4 | sc-477736 | 10 mg | $159.00 | ||
NSC 319726은 p63과 전사 보조 인자인 TAp63 간의 상호 작용을 방해하는 저분자 억제제입니다. NSC 319726은 이 단백질과 단백질의 상호작용을 방해함으로써 p63의 전사 활동을 억제하여 세포 주기 조절 및 세포 사멸에 관여하는 다운스트림 표적 유전자의 조절을 유도합니다. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $138.00 $380.00 | 101 | |
시스플라틴은 백금 함유 화학요법제로, DNA 손상으로 인한 스트레스 반응을 통해 p63에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. 직접적인 억제제는 아니지만 시스플라틴은 DNA 손상을 유도하여 세포 스트레스 반응을 활성화하여 p63 활성에 영향을 줄 수 있습니다. ATM/ATR 신호와 같은 DNA 손상 반응 경로는 p63 매개 세포 과정과 상호 연결되어 있습니다. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $71.00 $202.00 | 18 | |
SB 216763은 GSK-3(글리코겐 합성 효소 키나아제-3)의 저분자 억제제입니다. SB 216763은 p63을 직접 표적으로 하지는 않지만 Wnt/β-카테닌 신호 경로를 통해 간접적으로 p63에 영향을 미칩니다. GSK-3는 Wnt 경로의 음성 조절자이며, SB 216763에 의한 억제는 Wnt 신호의 활성화로 이어집니다. Wnt 신호는 p63 매개 세포 과정과 상호 연결되어 있기 때문에 SB 216763이 Wnt 경로에 미치는 영향은 p63 활성을 조절할 수 있습니다. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-아자시티딘은 뉴클레오시드 유사체로 DNA에 결합하여 DNA 메틸전달효소 억제제로 작용합니다. 5-아자시티딘은 p63을 직접 표적으로 하지는 않지만, DNA 메틸화 패턴에 영향을 미쳐 간접적으로 p63 활성을 조절할 수 있습니다. 비정상적인 DNA 메틸화는 p63에 의해 조절되는 유전자를 포함한 유전자 발현의 변화와 관련이 있습니다. | ||||||
Topotecan | 123948-87-8 | sc-338718 | 100 mg | $582.00 | ||
토포테칸은 암 치료에 사용되는 토포이소머라제 I 억제제입니다. 토포테칸은 직접적인 p63 억제제는 아니지만 토포이소머라제 I의 억제를 통해 DNA 손상을 유도함으로써 간접적으로 p63을 조절합니다. 토포테칸에 의해 활성화된 DNA 손상 반응 경로는 p63 매개 세포 과정과 상호 연결되어 있습니다. | ||||||
XL413 | 1169562-71-3 | sc-474909 | 5 mg | $275.00 | ||
XL413은 DNA 복제 개시에 관여하는 키나아제인 CDC7의 저분자 억제제입니다. XL413은 p63을 직접 표적으로 삼지는 않지만 세포 주기를 방해하여 간접적으로 p63에 영향을 미칩니다. CDC7은 DNA 복제를 시작하는 데 필수적이며, XL413에 의해 억제되면 세포 주기가 정지됩니다. | ||||||