Date published: 2025-9-8

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XL413 (CAS 1169562-71-3)

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대체 이름:
BMS-863233 hydrochloride
CAS 등록번호:
1169562-71-3
분자량:
326.18
분자식:
C14H13Cl2N3O2
추가 정보:
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XL413은 p21 활성화 키나아제(PAK) 계열에 속하는 PAK4의 선택적이고 강력한 억제제입니다. 이 약물은 PAK4의 ATP 결합 부위에 결합하여 활성화 및 후속 다운스트림 신호 전달을 방지하는 기능을 합니다. 이러한 PAK4 활성 저해는 세포 골격 역학, 세포 운동성 및 세포 증식을 조절하는 역할을 방해합니다. Xl413의 작용 메커니즘은 PAK4의 촉매 활성을 차단하여 세포 기능을 방해하는 것입니다.


XL413 (CAS 1169562-71-3) 참고자료

  1. 강력하고 선택적인 CDC7 억제제인 XL413의 발견.  |  Koltun, ES., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 3727-31. PMID: 22560567
  2. 강력한 Cdc7-Dbf4(DDK) 키나아제 억제제 XL413은 많은 암 세포주에서 제한된 활성을 보이며 잠재적인 새로운 DDK 억제제 스캐폴드를 발견했습니다.  |  Sasi, NK., et al. 2014. PLoS One. 9: e113300. PMID: 25412417
  3. Cdc7 키나아제의 드로소필라 상동체의 특성 분석: 시폰과 무관한 내배엽 재생에서 Cdc7의 역할.  |  Stephenson, R., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 1332-47. PMID: 25451925
  4. 세포 분열 주기 7 키나아제 억제제인 XL413은 Smad2/4를 통해 TGF-β1 자극 C3H10T1/2 세포에서 피르페니돈의 항섬유화 효과를 향상시켰습니다.  |  Jin, SF., et al. 2015. Exp Cell Res. 339: 289-99. PMID: 26589264
  5. Rif1-PP1에 의한 DDK-매개 MCM 인산화 역전은 ATR/Chk1과 독립적으로 복제 개시 및 복제체 안정성을 조절합니다.  |  Alver, RC., et al. 2017. Cell Rep. 18: 2508-2520. PMID: 28273463
  6. 세포 분열 주기 7은 구강 편평상피세포암의 잠재적 치료 표적이며 E2F1에 의해 조절됩니다.  |  Jin, S., et al. 2018. J Mol Med (Berl). 96: 513-525. PMID: 29713760
  7. 효모 성장 동역학의 다변량 분석에 기반한 DNA 복제 억제제에 대한 고처리량 분석.  |  Ngo, M., et al. 2019. SLAS Discov. 24: 669-681. PMID: 30802412
  8. CDC7의 시간 제한적 억제로 CRISPR-Cas9 매개 임시 복구 증가.  |  Wienert, B., et al. 2020. Nat Commun. 11: 2109. PMID: 32355159
  9. CDC7 키나아제의 활성화 및 표적 부위 특이성에 대한 구조적 근거.  |  Dick, SD., et al. 2020. Structure. 28: 954-962.e4. PMID: 32521228
  10. 국제 분리주의 돌연변이 분석 및 SARS-CoV-2 스파이크 단백질에 대한 약물 용도 변경: 분자 도킹 및 시뮬레이션 접근법.  |  Pulakuntla, S., et al. 2021. Virusdisease. 32: 690-702. PMID: 34307771
  11. CDC7과 함께 특정 후성유전학적 조절 인자를 공동 표적으로 삼으면 흑색종 성장을 강력하게 억제할 수 있습니다.  |  Chava, S., et al. 2022. iScience. 25: 104752. PMID: 35942091
  12. Dbf4-Cdc7(DDK) 억제제 PHA-767491은 CDK2-RB-E2F 경로와의 상호 작용을 통해 강력한 항증식 효과를 나타냅니다.  |  Pauzaite, T., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 36009559
  13. 크리스퍼/Cas9 스크리닝을 통해 내성 소세포 폐암에서 화학 요법의 시너지 표적으로서 CDC7을 확인했습니다.  |  Deng, L., et al. 2023. Cell Death Discov. 9: 40. PMID: 36725843

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