KPT 330 의 분자 구조, CAS 번호: 1393477-72-9
KPT 330 (CAS 1393477-72-9)
대체 이름:
Selinexor; (2Z)-3-[3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic Acid 2-(2-Pyrazinyl)hydrazide; (Z)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N′-(pyrazin-2-yl)acrylohydrazide
CAS 등록번호:
1393477-72-9
분자량:
443.31
분자식:
C17H11F6N7O
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KPT 330은 염색체 영역 유지 1 단백질/exportin 1 (CRM1/XPO1)을 특이적으로 표적으로 하는 매우 강력하고 선택적인 억제제이다. 이 화합물은 핵에서 세포질로 수많은 단백질의 수송에 관여하는 중요한 단백질인 exportin-1 (XPO1)과 직접적으로 결합하여 그 기능을 방해함으로써 억제 작용을 발휘한다. KPT 330은 XPO1을 저해함으로써 정상적인 수출 과정을 효과적으로 방해하여 핵 내에서 이들 단백질의 축적을 일으킨다. 이러한 축적은 다양한 생물학적 효과를 초래할 수 있다.
KPT 330 (CAS 1393477-72-9) 참고자료
- KPT-330은 비소세포 폐암에 대한 항종양 활성을 가지고 있습니다. | Sun, H., et al. 2014. Br J Cancer. 111: 281-91. PMID: 24946002
- XPO1 매개 핵 수출의 KPT-330 억제제는 간세포암종에서 항증식 활성을 나타냅니다. | Zheng, Y., et al. 2014. Cancer Chemother Pharmacol. 74: 487-95. PMID: 25030088
- 선택적 핵수출 억제제 KPT-330은 인간 췌장암에서 젬시타빈의 항종양 활성을 향상시킵니다. | Kazim, S., et al. 2015. Mol Cancer Ther. 14: 1570-81. PMID: 25934708
- 강력하고 선택적인 엑스포틴-1(XPO-1) 억제제인 KPT-330은 전립선암 모델에서 사이클린 D1과 서바이빈[보정]의 발현을 조절하는 항종양 효과를 나타냅니다. | Gravina, GL., et al. 2015. BMC Cancer. 15: 941. PMID: 26620414
- 셀리넥소(KPT-330)는 삼중음성 유방암의 전임상 모델에서 항종양 효능을 입증했습니다. | Arango, NP., et al. 2017. Breast Cancer Res. 19: 93. PMID: 28810913
- 염색체 영역 유지 1의 KPT-330 억제는 세포 독성이 있으며 만성 골수성 백혈병을 이매티닙에 민감하게 반응시킵니다. | Nie, D., et al. 2018. Cell Death Discov. 4: 48. PMID: 29707241
- XPO1 억제제인 KPT-330은 Bcl-xL 억제제와 시너지 효과를 발휘하여 rRNA 처리와 Mcl-1 단백질 합성을 교란하여 암세포 세포 사멸을 유도합니다. | Zhu, ZC., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 395. PMID: 31113936
- KPT-330은 새로운 C/EBPβ 신호 경로를 통해 대동맥 판막 석회화를 예방합니다. | Dutta, P., et al. 2021. Circ Res. 128: 1300-1316. PMID: 33601919
- 항암 표적으로서의 염색체 영역 유지 1(XPO1/CRM1) 및 그 억제제의 발견. | Liu, S., et al. 2021. J Med Chem. 64: 15534-15548. PMID: 34669417
- 다발성 골수종에서 pan-RAF 억제제 TAK-580과 KPT-330(셀리넥소)의 병용 항종양 활성. | Suzuki, R., et al. 2022. Int J Hematol. 115: 233-243. PMID: 34741230
- 비혈액암에 대한 XPO1 억제제인 셀리넥소(KPT-330)의 효능: 종합적인 검토. | Landes, JR., et al. 2022. J Cancer Res Clin Oncol.. PMID: 35941226
- KPT-330으로 XPO1을 억제하면 p53/mTOR 경로를 활성화하여 담낭암에서 자가포식 의존성 세포 사멸을 유도합니다. | Zhao, C., et al. 2022. J Transl Med. 20: 434. PMID: 36180918
- KPT-330과 Y219는 삼중음성 유방암에서 NF-κB 신호 억제를 통해 상승적인 항종양 효과를 발휘합니다. | Wen, T., et al. 2023. FEBS Open Bio. 13: 751-762. PMID: 36847599
의 억제제:
ATF-7, CIP29, CRM1, ENY2, Evx-1, EWS, Exportin 5, Exportin 6, Exportin 7, FAM184A, FMIP, Importin-12, Influenza A ns2, karyopherin α1, karyopherin α2, karyopherin β1, karyopherin β2, LRRC59, Med2p, MEDA-4, Mex67p, mrnp41, MYCBP, NIPA, NOL11, NOPAR, NTF2, Nucleoporin (NUP) Complex (NPC), Nup210L, NupL2, NXF7, NXT-1, Obox1, Olr1125, Olr113, Olr184, Olr659, p63, PAP-α, PAP-γ, PITHD1, POLR2J1, PRKRIP1, PSE1, PTH-rP, Ran BP-3, RBM23, RBM29, RBM7, RCC1, RHAMM, RNPS1, Sm B, Sm B′, SP140, SPT6, SUCO, TAF II p130, TAFII-18, TASK-2, TCEAL3, TCEAL5, TCEAL6, TFE3, THOC1, Trav12d-3, ZNF593.의 활성화자:
CstF-50, Exportin 4, karyopherin β2, karyopherin β3, Nup155, RBMXL2, TREX-2.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
KPT 330, 5 mg | sc-489062 | 5 mg | $170.00 |