OAT6 억제제

일반적인 OAT6 억제제에는 프로베네시드-d14, 살리실산 CAS 69-72-7, 프로베네시드 CAS 57-66-9, 인도메타신 CAS 53-86-1 및 이부프로펜 CAS 15687-27-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

OAT6 억제제는 유기 음이온 수송체 6(OAT6)이 관여하는 특정 경로와 생물학적 과정에 영향을 미쳐 기능에 영향을 미치는 화합물의 일종입니다. 이러한 억제제는 OAT6의 천연 기질과 직접 경쟁하거나 OAT6가 작동하는 생리적 조건을 변화시킴으로써 작용할 수 있습니다. 예를 들어 살리실산과 인도메타신, 이부프로펜, 케토프로펜 같은 비스테로이드성 소염진통제(NSAID)는 사이클로옥시게나제 효소를 억제하여 프로스타글란딘 합성을 감소시킵니다. 프로스타글란딘 수치의 감소는 신장 혈류에 영향을 미치고 신장 배설 과정에 영향을 주어 OAT6의 기능적 활동을 간접적으로 억제할 수 있습니다. 마찬가지로 푸로세미드와 같은 루프 이뇨제는 소변 흐름과 전해질 수준을 변화시켜 신장 환경의 변화로 인해 유기 음이온을 운반하는 OAT6의 능력에 영향을 줄 수 있습니다.

프로베네시드와 시메티딘과 같은 다른 화합물은 OAT6의 기질과 직접 경쟁하여 작용합니다. 프로베네시드는 OAT 계열을 직접 억제하여 유기 음이온의 수송을 차단하고, 시메티딘은 신장 수송 시스템과 경쟁하여 유기 음이온의 신장 분비를 억제하여 OAT6 활성을 감소시키는 것으로 알려져 있습니다. 로사르탄은 안지오텐신 II 수용체를 길항함으로써 혈역학적 변화를 유도하여 OAT6 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 아토르바스타틴과 니코틴산은 OAT6와 직접적인 관련은 없지만 간 기능과 유기 음이온 수송에 관여하는 단백질을 포함한 다양한 단백질의 발현에 영향을 주어 OAT6의 기능을 간접적으로 감소시킬 수 있습니다. 또한 퀴니딘은 주로 유기 양이온 수송체에 영향을 미치는 것으로 알려져 있지만, OAT6 기능에 필요한 전기 화학적 구배를 변화시켜 기능을 억제할 수 있습니다. 마지막으로 피라지노산으로 대사되는 피라진아마이드는 OAT6의 천연 기질과 경쟁하여 기능적 활성을 저해할 수 있습니다.