MrgB1 억제제
일반적인 MrgB1 억제제에는 HC-030031 CAS 349085-38-7, AMG-9810 CAS 545395-94-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, GW 5074 CAS 220904-83-6 및 Wortmannin CAS 19545-26-7 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
MrgB1 억제제는 통증 지각 및 염증 반응을 포함한 다양한 생리학적 과정에 관여하는 G 단백질 결합 수용체(GPCR)인 MAS 관련 GPR, 멤버 B1(MrgB1) 수용체의 기능을 조절하도록 설계된 화학 약품입니다. 이 수용체의 억제는 HC-030031 및 JNJ-17203212 같은 화합물이 수용체에 결합하여 내인성 작용제에 의한 활성화를 막는 직접 길항작용을 포함한 다양한 메커니즘을 통해 발생할 수 있습니다. 이러한 직접 억제제는 리간드 결합 부위를 점유하거나 수용체 확인을 변경하여 활성화 분자에 대한 민감도를 감소시키는 방식으로 작동하며, 음의 알로스테릭 조절제 역할을 하는 ML-382가 대표적입니다.
또한, 수용체의 활성과 관련된 신호 경로 및 세포 과정을 표적으로 하는 화합물을 통해 MrgB1 수용체 기능을 간접적으로 조절할 수 있습니다. 예를 들어, PD 98059, U73122, GW5074, Wortmannin, SB 203580, 제니스테인 등은 MrgB1 수용체 자체에 결합하지 않고, 대신 MrgB1과 관련된 신호 캐스케이드의 일부인 MEK, 포스포리파제 C, c-RAF, PI3K, p38 MAPK, 티로신 키나제 등의 효소를 억제함으로써 수용체의 활성에 영향을 미칩니다. 이러한 간접 억제제는 신호 전달에서 수용체의 역할을 관리하는 데 중요하며, 다운스트림 신호 경로를 방해하여 수용체의 기능을 변경하여 MrgB1이 매개하는 생리적 결과에 영향을 줄 수 있습니다. 이러한 억제제의 다양한 화학 구조와 약리학적인 프로필은 GPCR 조절의 복잡한 특성과 MrgB1 수용체가 관여하는 복잡한 신호 네트워크를 반영합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
HC-030031 | 349085-38-7 | sc-203994 sc-203994A | 10 mg 50 mg | $87.00 $326.00 | 2 | |
MrgB1 수용체의 선택적 길항제인 이 화합물은 작용제 결합과 후속 신호 전달을 방지하여 수용체의 활동을 차단합니다. | ||||||
AMG-9810 | 545395-94-6 | sc-201477 sc-201477A | 10 mg 50 mg | $84.00 $337.00 | 3 | |
강력한 TRPV1 수용체 길항제인 AMG-9810은 MrgB1이 관여하는 동일한 통각 경로를 조절하여 MrgB1 신호에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
이 MEK 억제제는 종종 MrgB1에 의해 조절되는 경로에 관여하는 다운스트림 ERK 신호를 억제하여 간접적으로 MrgB1 활동에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
이 c-RAF 억제제는 MAPK 경로에서 다운스트림 키나아제의 활성을 억제하여 MrgB1 신호 전달에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
강력한 PI3K 억제제인 워트만닌은 수용체 매개 작용에 필요한 다운스트림 신호 이벤트에 영향을 미침으로써 MrgB1 신호를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK 억제제인 SB 203580은 사이토카인 생성 및 염증 반응 억제를 통해 간접적으로 MrgB1 신호를 약화시킬 수 있습니다. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
티로신 키나아제 억제제인 제니스테인은 수용체의 신호 전달에 관여하는 단백질의 인산화를 억제하여 MrgB1 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||