Date published: 2025-9-9

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AMG-9810 (CAS 545395-94-6)

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대체 이름:
2E-N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-3-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-2-Propenamide
적용:
AMG-9810 바닐로이드 수용체 길항제입니다.
CAS 등록번호:
545395-94-6
순도:
≥98%
분자량:
337.41
분자식:
C21H23NO3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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AMG-9810은 열, 양성자 및 내인성 리간드 활성화를 포함하여 VR1 활성화의 모든 알려진 모드를 차단하는 VR1 (바닐로이드 수용체 1) 길항제이다. VR1은 말초 감각 뉴런의 막 결합 양이온 채널이다. 이 수용체의 억제는 항염증 효과를 유발하는 것으로 알려져 있다. 쥐 등뿌리 신경절 1차 뉴런 연구에서, 이 화합물은 캡사이신 유발 탈분극 및 칼시토닌 유전자 관련 펩티드 방출을 차단하는 것으로 나타났다.


AMG-9810 (CAS 545395-94-6) 참고자료

  1. AMG 9810 [(E)-3-(4-t-부틸페닐)-N-(2,3-디하이드로벤조[b][1,4] 다이옥신-6-일)아크릴아마이드], 항과민성 특성을 가진 새로운 바닐로이드 수용체 1(TRPV1) 길항제입니다.  |  Gavva, NR., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 313: 474-84. PMID: 15615864
  2. 척추 NKCC1 차단은 TRPV1 의존성 이질통증을 억제합니다.  |  Pitcher, MH., et al. 2007. Mol Pain. 3: 17. PMID: 17603899
  3. 쥐 감각 뉴런에서 산에 의해 유발된 Ca2+ 신호: 무산소증과 빈혈의 영향.  |  Henrich, M. and Buckler, KJ. 2009. Pflugers Arch. 459: 159-81. PMID: 19806360
  4. 말초 산 감지 이온 채널과 P2X 수용체는 설치류 혈전 유발 허혈성 통증 모델에서 기계적 이질통에 기여합니다.  |  Seo, HS., et al. 2010. J Pain. 11: 718-27. PMID: 20338827
  5. NBD-C(6)-세라마이드를 이용한 비방사성 형광 SPE 기반 세라마이드 키나아제 분석.  |  Van Overloop, H., et al. 2012. J Lipids. 2012: 404513. PMID: 22900189
  6. 쥐의 등쪽 해마에 있는 엔도카나비노이드 시스템과 TRPV1 수용체가 불안과 유사한 행동을 조절합니다.  |  Hakimizadeh, E., et al. 2012. Iran J Basic Med Sci. 15: 795-802. PMID: 23493622
  7. 수컷 쥐에서 펜틸렌테트라졸 및 편도체 유도 불쏘시개에서 중추 TRPV1 수용체의 관여.  |  Shirazi, M., et al. 2014. Neurol Sci. 35: 1235-41. PMID: 24577898
  8. 치조골에서 TRPV-1을 차단하면 쥐의 실험적 치아 이동 중 삼차신경절에서 TRPV-1의 발현을 억제하여 교정 통증을 완화합니다.  |  Gao, Y., et al. 2016. Neurosci Lett. 628: 67-72. PMID: 27267133
  9. TRPV1 길항제가 피부 종양 발생 위험을 증가시키나요? 시험관 및 생체 내 공동 평가.  |  Park, M., et al. 2018. Cell Biol Toxicol. 34: 143-162. PMID: 28815372
  10. 삼차신경통의 새로운 마우스 모델에서 Camkii-CREB 경로를 통한 아식스 발현 증가.  |  Wang, Y., et al. 2018. Cell Physiol Biochem. 46: 568-578. PMID: 29617678
  11. 미주 TRPV1 활성화는 미성숙 쥐에서 열성 과호흡을 악화시키고 실험적 열성 발작에 대한 감수성을 증가시킵니다.  |  Barrett, KT., et al. 2018. Neurobiol Dis. 119: 172-189. PMID: 30121230
  12. 일시적 수용체 잠재적 바닐로이드-1의 내인성 작용제인 N-올레오일도파민의 단일 주입은 쥐의 실험적으로 유도된 뇌허혈에서 뇌 저체온증을 유발했지만 신경 보호 효과는 나타나지 않았습니다.  |  Tejada de Rink, MM., et al. 2020. Ther Hypothermia Temp Manag. 10: 91-101. PMID: 31084468
  13. 일시적인 세포막 파괴가 각막 각질 세포에서 칼슘 파를 유도합니다.  |  Chen, Z., et al. 2020. Sci Rep. 10: 2840. PMID: 32071321

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