Med8 억제제
일반적인 Med8 억제제에는 THZ1 CAS 1604810-83-4, 플라보피리돌 CAS 146426-40-6, (+/-)-JQ1, 로스코비틴 CAS 186692-46-6 및 DRB CAS 53-85-0이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
MED8 억제제는 매개체 복합체 내의 MED8 서브유닛의 활동을 선택적으로 표적화하여 방해하도록 세심하게 설계 및 합성된 유기 화합물로 구성된 별개의 범주입니다. 복잡한 하위 단위의 집합체인 매개체 복합체는 전사 인자와 RNA 중합 효소 II 사이의 중추적인 매개체로서 전사 과정의 정밀한 조절을 조율합니다. 이 다중 단백질 복합체의 중요한 구성 요소인 MED8은 다양한 구성 요소 간의 복잡한 상호 작용을 촉진하여 유전자 전사의 시작과 조절에 영향을 미치는 근본적인 역할을 합니다. MED8 억제제의 특화된 기능은 MED8의 기능을 복잡하게 방해하는 능력에 있습니다. 일반적으로 저분자인 이러한 억제제는 MED8의 특정 결합 부위와 상호작용하여 구조적 변화를 유발하거나 매개체 복합체의 다른 필수 구성 요소와의 상호작용을 방해하도록 정교하게 제작됩니다. 이러한 교란을 유도함으로써 MED8 억제제는 유전자 발현의 기반이 되는 분자 메커니즘에 연쇄적인 효과를 발휘하여 전사 과정을 미묘한 방식으로 조정합니다.
광범위한 연구와 혁신을 통해 다양한 화학 구조와 결합 친화력을 가진 MED8 억제제를 식별하고 설계할 수 있는 길이 열렸습니다. 이러한 약물 개발은 매개체 복합체 내 MED8의 복잡한 공간 배열과 기능적 속성에 대한 포괄적인 이해를 바탕으로 이루어집니다. X-선 결정학 및 핵자기공명분광법과 같은 구조 규명 기술은 MED8의 분자 구조와 그 상호작용에 대한 귀중한 통찰력을 제공하여 이러한 억제제에 대한 맞춤형 설계 접근 방식을 가능하게 합니다. MED8 억제제의 복잡한 메커니즘을 규명하기 위해서는 유기 합성, 구조 생물학, 전산 모델링, 생화학 분석을 아우르는 다학제적 노력이 필요합니다. 연구자들은 이러한 억제제의 정확한 결합 방식과 그에 따른 알로스테릭 효과를 밝히기 위해 노력합니다. 이를 통해 매개체 복합체의 동적 평형을 뒷받침하는 분자 안무와 전사 역학을 조율하는 역할을 해독하기 위해 노력합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1은 매개체 복합체 내의 CDK 활성화 키나아제(CAK) 복합체와 관련된 키나아제인 CDK7을 표적으로 하는 공유 결합 억제제입니다. CDK7은 전사 개시에 중요한 역할을 하는 RNA 중합효소 II의 인산화에서 중요한 역할을 합니다. THZ1로 CDK7을 억제하면 매개체 복합체 내 MED8의 기능에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
플라보피리돌은 RNA 중합효소 II의 C-말단 도메인을 인산화하는 데 관여하는 키나아제인 CDK9를 표적으로 하여 MED8 기능에 간접적으로 영향을 줄 수 있는 CDK 억제제입니다. CDK9의 억제는 전사에 영향을 미치고 MED8 매개 과정에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1은 염색질 구조에 영향을 주어 전사에 영향을 줄 수 있는 브로모도메인 및 세포외(BET) 단백질 억제제입니다. 주로 BET 단백질 계열을 표적으로 하지만, 전사에 미치는 영향은 MED8 매개 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
셀리시클립은 사이클린 의존성 키나아제(CDK) 억제제로 암 치료에 대한 잠재력을 연구해 왔습니다. 전사 조절에 관여하는 다양한 CDK를 표적으로 하여 MED8 기능에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB는 RNA 중합효소 II의 C-말단 도메인을 인산화하는 역할을 하는 CDK9의 억제제입니다. CDK9의 억제는 전사 및 결과적으로 MED8 관련 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
디나시클립은 RNA 중합효소 II 인산화에 관여하는 CDK를 억제하여 전사에 미치는 영향을 통해 MED8 매개 과정에 간접적으로 영향을 줄 수 있는 또 다른 CDK 억제제입니다. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
Ro-3306은 세포 주기 진행과 전사 조절에 영향을 미침으로써 간접적으로 MED8 매개 기능에 영향을 줄 수 있는 CDK1의 선택적 억제제입니다. | ||||||