MAD1 활성제
일반적인 MAD1 활성화제에는 오카다산 CAS 78111-17-8, 탁솔 CAS 33069-62-4, BI-D1870 CAS 501437-28-1, 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2, 보르테조밉 CAS 179324-69-7 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
MAD1(유사 분열 억제 결핍 1)은 세포 분열 시 정확한 염색체 분리를 보장하는 감시 메커니즘인 스핀들 조립 체크포인트(SAC)의 중요한 구성 요소로 작용합니다. 기능적으로 MAD1은 적절한 염색체 정렬 및 분리에 필수적인 염색체의 특수 단백질 구조인 키네토코어에 스핀들 미세소관이 부착되는 것을 모니터링하여 SAC의 핵심 매개체 역할을 합니다. 부착되지 않거나 부적절하게 부착된 키네토코어를 감지하면 MAD1은 형태적 변화를 겪게 되어 MAD2 및 BUBR1을 포함한 다른 SAC 구성 요소를 모집하고 활성화합니다. 이러한 SAC 단백질과의 상호작용을 통해 MAD1은 유사 분열 체크포인트 복합체(MCC)의 조립을 조율하며, 이는 주요 세포 주기 조절 인자를 표적으로 삼아 분해하는 유비퀴틴 리가제인 아나파제 촉진 복합체/사이클로좀(APC/C)의 활성을 저해합니다. 모든 염색체가 중분화기 판에 적절히 정렬될 때까지 아나파제의 시작을 지연시킴으로써 MAD1은 염색체 분리의 충실도를 보장하고 암의 특징인 게놈 불안정성의 축적을 억제합니다.
MAD1의 활성화는 전사 수준과 번역 후 수준 모두에서 작동하는 여러 메커니즘에 의해 엄격하게 조절됩니다. MAD1 유전자 발현의 전사적 활성화는 유사 분열 신호와 DNA 손상에 반응하여 SAC 활성을 조절하는 세포 주기 의존적 전사인자 및 신호 경로에 의해 제어됩니다. 또한 인산화 및 유비퀴틴화를 포함한 번역 후 변형은 유사 분열 중 MAD1 활성과 국소화를 조절합니다. Aurora B 및 Mps1과 같은 키나아제에 의한 MAD1 내의 특정 잔기의 인산화는 다른 SAC 구성 요소 및 키네토코어와의 상호작용을 조절하여 SAC 활성화의 타이밍과 강도를 미세 조정합니다. 또한, SAC 만족 후 유비퀴틴화를 매개로 한 MAD1의 분해는 체크포인트 침묵과 유사 분열 종료에 기여합니다. MAD1 활성화를 관장하는 복잡한 조절 메커니즘은 SAC의 정밀한 조정을 보장하여 세포 분열 중에 게놈 무결성을 보호하고 세포 생존력을 보존합니다.
Items 1 to 10 of 12 total
디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
오카다산은 단백질 포스파타제 1 및 2A의 강력한 억제제입니다. 이러한 포스파타제를 억제함으로써 스핀들 조립 체크포인트에 관여하는 단백질의 과인산화를 유발하여 MAD1의 모집 및 활성화를 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
파클리탁셀은 미세소관을 안정화시키고 스핀들 조립 체크포인트의 활동을 우발적으로 강화하여 MAD1의 턴오버를 방지하고 키네토코어에 존재하도록 함으로써 잠재적인 활성화를 유도할 수 있습니다. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
BI-D1870은 키나제 활성을 통해 스핀들 체크포인트 조절에 역할을 할 수 있는 RSK(p90 리보솜 S6 키나제)의 억제제입니다. RSK를 억제함으로써 간접적으로 MAD1의 활성화를 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
칼리쿨린 A는 단백질 포스파타제 1 및 2A의 또 다른 억제제입니다. 오카다산과 유사하게, 이 약물의 작용은 MAD1과 상호작용하는 단백질의 인산화를 초래하여 스핀들 체크포인트 내에서 MAD1 활성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
프로테아좀을 억제함으로써 이러한 화합물은 세포 주기 조절 단백질의 분해를 방지하여 잠재적으로 스핀들 조립 체크포인트의 일부로서 MAD1의 축적 및 활성화를 유도할 수 있습니다. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
MLN8054는 오로라 키나아제 A 억제제입니다. 오로라 키나아제 A를 억제하면 정상적인 스핀들 조립을 방해하고 MAD1을 포함한 스핀들 체크포인트 단백질의 활성화를 촉진하여 아나파제로의 진행을 막을 수 있습니다. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
PF-4708671은 p70 S6 키나아제의 선택적 억제제입니다. 이 약물의 억제는 스핀들 조립 체크포인트에 영향을 미칠 수 있으며 세포 주기 조절과 관련된 신호 전달 캐스케이드의 변화를 통해 MAD1의 활성화에 기여할 수 있습니다. | ||||||
UCN-01 | 112953-11-4 | sc-202376 | 500 µg | $246.00 | 10 | |
UCN-01(7-하이드록시스타우로스포린)은 여러 단백질 키나아제를 억제하고 세포 주기 진행에 영향을 미칩니다. 이 화합물은 스핀들 어셈블리 체크포인트의 활성을 향상시킬 수 있으며, 상류 조절 인자에 영향을 미쳐 MAD1의 활성화를 유도할 수 있습니다. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
5-요오도투베르시딘은 아데노신 키나제 억제제로 아데노신 수치를 증가시켜 세포 주기 진행을 변화시킬 수 있습니다. 이러한 변화는 체크포인트 신호 증가를 통해 MAD1의 활성화로 이어질 수 있습니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125는 JNK 억제제로서 JNK 활성을 조절하여 스핀들 어셈블리 체크포인트에 영향을 줄 수 있습니다. 이러한 조절은 MAD1의 국소화와 기능을 제어하는 단백질에 영향을 미쳐 간접적으로 활성화될 수 있습니다. | ||||||