Date published: 2025-9-7

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BI-D1870 (CAS 501437-28-1)

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대체 이름:
BI-D1870 is known as an inhibitor of RSK1-4.
적용:
BI-D1870 은 리보솜 S6 키나아제(p90 RSK)의 네 가지 동형체에 대한 세포 투과성, ATP 경쟁 억제제입니다.
CAS 등록번호:
501437-28-1
순도:
≥98%
분자량:
391.41
분자식:
C19H23F2N5O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

BI-D1870은 리보솜 S6 키나제(p90 RSK)의 4가지 이소폼(100muM ATP에서 IC50: Rsk-1 = 31nM, Rsk-2 = 24nM, Rsk-3 = 18nM, Rsk-4 = 15nM)의 세포 투과성 ATP 경쟁 억제제이다. BI-D1870은 100X 농도에서 10개의 다른 AGC 키나제 및 40개 이상의 다른 단백질 키나제를 유의하게 억제하지 않는다. BI-D1870은 N-말단 AGC 키나제 도메인에 작용하고 PMA-유도 TSC2 인산화를 완전히 방지한다.


BI-D1870 (CAS 501437-28-1) 참고자료

  1. BI-D1870은 시험관 및 생체 내에서 p90 RSK(리보솜 S6 키나아제) 동형체의 특이적 억제제입니다.  |  Sapkota, GP., et al. 2007. Biochem J. 401: 29-38. PMID: 17040210
  2. 3T3-L1 지방세포에서 ERK 경로 및 p90RSK 억제제에 의한 NHE1 인산화 및 포도당 흡수의 차별적 조절.  |  Chen, S. and Mackintosh, C. 2009. Cell Signal. 21: 1984-93. PMID: 19765648
  3. 소아 수모세포종에서 p90 리보솜 S6 키나아제를 표적으로 하여 소닉 헤지혹 억제에 대한 내성 극복.  |  Pambid, MR., et al. 2014. Pediatr Blood Cancer. 61: 107-15. PMID: 23940083
  4. p90 리보솜 S6 키나아제(RSK) 억제제 BI-D1870은 감마선 조사에 의한 세포 사멸을 방지하고 RSK 및 p53과 무관하게 p21WAF1/CIP1의 축적을 통해 노화를 매개합니다.  |  Neise, D., et al. 2013. Cell Death Dis. 4: e859. PMID: 24136223
  5. 인간 구강 편평 세포 암종에 대한 BI-D1870의 항종양 효과.  |  Chiu, CF., et al. 2014. Cancer Chemother Pharmacol. 73: 237-47. PMID: 24241211
  6. 널리 사용되는 두 가지 RSK 억제제인 BI-D1870과 SL0101은 RSK와 무관한 방식으로 mTORC1 신호를 변경합니다.  |  Roffé, M., et al. 2015. Cell Signal. 27: 1630-42. PMID: 25889895
  7. 리보솜 S6 키나아제 억제제 BI-D1870은 생쥐의 실험적 자가면역성 뇌척수염을 개선했습니다.  |  Takada, I., et al. 2016. Immunobiology. 221: 188-92. PMID: 26386981
  8. SILAC과 뉴클레오티드 아실 인산염 라벨링의 조합은 Rsk 억제제 BI-D1870의 예상치 못한 표적을 밝혀냈습니다.  |  Edgar, AJ., et al. 2014. Biosci Rep. 34: PMID: 27919044
  9. RSK2의 N-말단 키나아제 도메인에 있는 세린-227은 맨틀세포 림프종의 잠재적 치료 표적입니다.  |  Matsumura-Kimoto, Y., et al. 2020. Cancer Med. 9: 5185-5199. PMID: 32420699
  10. RSK 억제제 BI-D1870은 유사 분열 출구를 표적으로 삼아 급성 골수성 백혈병 세포 증식을 억제합니다.  |  Chae, HD., et al. 2020. Oncotarget. 11: 2387-2403. PMID: 32637030
  11. p90 리보솜 S6 키나아제의 억제는 A549 인간 폐 선암 세포에서 시스플라틴 활성을 강화합니다.  |  Abdulrahman, N., et al. 2020. J Pharm Pharmacol. 72: 1536-1545. PMID: 32667058
  12. RSK 억제는 다양한 급성 골수성 백혈병 세포주에서 단백질 합성을 하향 조절하여 세포 사멸을 유도합니다.  |  Katayama, K. and Nishihata, A. 2021. Biol Pharm Bull. 44: 1843-1850. PMID: 34602526
  13. BI-D1870은 PI3K-Akt-mTORC1 신호 축을 조절하여 신경모세포종에서 유사 분열 기능 장애 및 세포 사멸을 유도합니다.  |  Jin, L., et al. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 37046682

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