mAChR M3 억제제
일반적인 mAChR M3 억제제에는 다리페나신 하이드로브로마이드 CAS 133099-07-7, 솔리페나신 숙신산염 CAS 242478-38-2, 비페리덴 염산염 CAS 1235-82-1, AF-DX 116 CAS 102394-31-0 및 글리코피롤레이트 - 라벨이 붙은 d9 CAS 596-51-0(라벨 없음)이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
무스카린 아세틸콜린 수용체 M3(mAChR M3) 억제제는 평활근, 외분비선, 중추신경계 등 다양한 조직에 널리 분포하는 G 단백질 결합 수용체(GPCR)인 무스카린 아세틸콜린 수용체의 M3 아형을 선택적으로 억제하는 화합물 계열의 약물입니다. 이 수용체는 신경전달물질 아세틸콜린에 의해 활성화되는 더 큰 무스카린 수용체 계열의 일부입니다. M3 아형은 주로 Gq/11 단백질에 결합하며 포스포리파아제 C 경로를 통해 세포 내 칼슘 수치 조절에 관여하여 근육 수축 및 분비와 같은 다양한 생리적 반응을 유도합니다. mAChR M3 억제제는 수용체의 활성 부위 또는 알로스테릭 부위에 결합하여 아세틸콜린이 수용체를 활성화하지 못하게 하는 기능을 합니다. 이러한 억제는 수용체 활성화에 의해 유발될 수 있는 하류 신호 경로를 조절하여 궁극적으로 이러한 수용체에 의해 조절되는 생리적 기능에 영향을 줍니다.
화학적으로 mAChR M3 억제제는 작은 유기 분자에서 더 복잡한 구조에 이르기까지 다양합니다. 이러한 억제제의 설계 및 합성은 일반적으로 M3 수용체의 구조적 특징과 선택적 억제에 필요한 특정 결합 상호 작용에 따라 이루어집니다. 억제제 분자의 구조적 변형은 종종 다른 무스카린 수용체 아형(M1, M2, M4, M5)에 비해 M3 아형에 대한 선택성을 개선하여 표적 이탈 효과를 최소화하고 효능을 향상시키는 것을 목표로 합니다. 이러한 억제제의 결합 모드를 밝히고 원자 수준에서 주요 상호작용을 식별하기 위해 X-선 결정학 및 컴퓨터 모델링과 같은 첨단 기술이 사용되었습니다. mAChR M3 억제제에 대한 연구는 수용체 구조-기능 관계에 대한 귀중한 통찰력을 제공하며, 다양한 생물학적 시스템에서 무스카린 수용체의 생리적 및 생화학적 역할에 대한 이해를 넓히는 데 있어 그 개발은 매우 중요합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Darifenacin Hydrobromide | 133099-07-7 | sc-204708 sc-204708A sc-204708B | 10 mg 25 mg 50 mg | $87.00 $230.00 $459.00 | 6 | |
다리페나신 하이드로브로마이드는 무스카린 M3 수용체를 선택적으로 표적하여 수용체 형태를 변화시키는 독특한 결합 친화력을 보여줍니다. 이 화합물은 독특한 알로스테릭 변조를 나타내며 수용체의 기능 상태와 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 구조적 특징은 지질막과의 특정 상호작용을 촉진하여 국소화 및 안정성을 향상시킵니다. 화합물의 소수성 영역은 고유한 용해도 프로파일에 기여하여 생물학적 시스템에서의 분포에 영향을 미칩니다. | ||||||
Solifenacin succinate salt | 242478-38-2 | sc-220122 | 10 mg | $209.00 | 1 | |
솔리페나신 숙신산염은 무스카린 M3 수용체에 대한 선택적 친화성을 나타내어 특정 결합 상태를 안정화시키는 독특한 리간드-수용체 상호 작용을 촉진합니다. 분자 구조는 뚜렷한 수소 결합과 소수성 상호작용을 가능하게 하여 수용체 선택성을 향상시킵니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 느린 해리 속도를 보여 수용체와의 결합이 오래 지속되도록 촉진합니다. 또한 용해도 특성은 생체 이용률과 세포막과의 상호 작용에 영향을 미쳐 전반적인 약동학 거동에 영향을 미칩니다. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
무스카린 수용체 길항제인 아트로핀은 수용체와 경쟁적으로 결합하여 mAChR M3를 직접 억제합니다. 이 작용은 아세틸콜린 결합을 방지하여 평활근 수축 및 선 분비와 같은 다운스트림 신호 및 무스카린 반응을 차단합니다. | ||||||
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
비페리덴 염산염은 정전기적 상호 작용과 입체 상보성을 포함하는 독특한 결합 메커니즘을 통해 무스카린 M3 수용체와 상호 작용합니다. 이 화합물의 분자 구조는 수용체의 특정 형태 변화를 촉진하여 신호 경로를 변경합니다. 이 화합물은 중간 정도의 친화력을 나타내며, 그 결과 빠른 초기 결합과 점진적인 해리를 모두 허용하는 균형 잡힌 동역학 프로필을 제공합니다. 용해도 특성은 지질 이중층과의 상호작용 역학을 더욱 향상시켜 막 투과성 및 세포 흡수에 영향을 미칩니다. | ||||||
Tiotropium Bromide Monohydrate | 139404-48-1 | sc-364685 | 5 mg | $200.00 | 2 | |
항무스카린제인 티오트로피움은 오래 지속되는 mAChR M3 길항제로 작용합니다. 수용체에 결합하여 특히 호흡기 계통에서 아세틸콜린 매개 신호 전달을 억제합니다. 그 결과 기관지 확장이 일어나고 만성 폐쇄성 폐질환(COPD)과 같은 호흡기 질환에 활용됩니다. | ||||||
AF-DX 116 | 102394-31-0 | sc-223772 | 5 mg | $107.00 | 3 | |
AF-DX 116은 무스카린 M3 수용체를 선택적으로 표적하여 수용체 활성을 향상시키는 독특한 알로스테릭 변조를 나타냅니다. 이 화합물의 구조적 특징은 특정 수소 결합과 소수성 상호작용을 촉진하여 수용체에서 뚜렷한 형태 변화를 촉진합니다. 이 화합물은 높은 결합 친화력을 보여주며, 수용체를 빠르게 활성화하는 빠른 동역학이 특징입니다. 또한 친유성 특성은 세포막 내 분포에 영향을 미쳐 수용체 접근성 및 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 미칩니다. | ||||||
Glycopyrrolate - Labeled d9 | 596-51-0 (unlabeled) | sc-353617 | 10 mg | $3070.00 | ||
글리코피롤레이트 - 표지된 d9는 무스카린 M3 수용체에 대한 선택적 친화력을 나타내며 수용체 형태를 안정화시키는 독특한 정전기적 상호 작용에 관여합니다. 이 화합물의 분자 구조는 수용체 역학 및 신호 경로에 영향을 미치는 특정 입체 장애를 허용합니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 적당한 결합 속도를 보여 수용체 활동을 균형 있게 조절할 수 있습니다. 또한 양친매성 특성은 막 투과성을 향상시켜 세포 흡수 및 국소화에 영향을 미칩니다. | ||||||
Zamifenacin fumarate | 127308-98-9 | sc-204416 sc-204416A | 10 mg 50 mg | $175.00 $709.00 | ||
자미페나신 푸마르산염은 수용체-리간드 안정성을 향상시키는 수소 결합을 형성하는 능력이 특징인 무스카린 M3 수용체와의 독특한 상호 작용을 보여줍니다. 이 화합물의 독특한 입체 구성은 선택적 수용체 활성화를 촉진하여 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 미칩니다. 반응 동역학은 빠른 결합 및 해리 속도를 나타내므로 수용체 기능을 일시적으로 조절할 수 있습니다. 또한 친유성 특성으로 인해 생물막을 가로질러 분포하여 세포 상호 작용에 영향을 미칩니다. | ||||||
PD 102807 | 23062-91-1 | sc-203659 sc-203659A | 1 mg 10 mg | $202.00 $950.00 | 2 | |
PD 102807은 무스카린 M3 수용체에 대한 탁월한 친화력을 나타내며 수용체 활성화를 촉진하는 특정 정전기적 상호 작용에 관여합니다. 이 화합물의 독특한 구조적 특징은 수용체의 활성 형태를 우선적으로 안정화시켜 세포 내 신호 전달 경로에 영향을 줄 수 있습니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 적당한 결합 지속 시간을 보여 주므로 수용체 활동을 미묘하게 조절할 수 있습니다. 또한 소수성 특성은 막 투과성을 향상시켜 세포 환경 내에서 생체 이용률과 상호 작용 역학에 영향을 미칩니다. | ||||||
Oxybutynin | 5633-20-5 | sc-489869 | 1 g | $135.00 | ||
항무스카린제인 옥시부티닌은 방광 및 기타 평활근에서 mAChR M3를 억제합니다. 무스카린 수용체에 대한 길항 작용으로 배뇨근의 불수의적 수축을 감소시켜 과민성 방광의 증상을 완화하고 배뇨 조절을 개선하는 데 도움이 됩니다. | ||||||