Date published: 2025-9-9

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AF-DX 116 (CAS 102394-31-0)

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대체 이름:
11-[[2-[(Diethylamino)methyl]-1-piperidinyl]acetyl]-5,1 1-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one; Otenzepad
적용:
AF-DX 116 는 선택적 mAChR M2 길항제입니다.
CAS 등록번호:
102394-31-0
분자량:
421.54
분자식:
C24H31N5O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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AF-DX 116은 선택적 무스카린성 아세틸콜린 수용체(mAChR) M2 길항제이다. 인간 재조합 M2, M1, M3, M4 및 M5 무스카린성 수용체에 대한 Ki 값은 각각 64, 417, 786, 211 및 5130 nM이다. AF-DX 116은 무스카린성 수용체와 결합할 수 있는 형광 프로브이다


AF-DX 116 (CAS 102394-31-0) 참고자료

  1. 방실 결절 전도에 대한 AF-DX 116의 항-M2-무스카린 효과와 항부정맥제인 피렌제핀 및 아트로핀의 효과를 비교합니다.  |  Sasaki, S. and Motomura, S. 1999. J Cardiovasc Pharmacol. 33: 912-21. PMID: 10367595
  2. AF-DX 116의 민감한 억제 메커니즘은 항콜린에스테라아제의 존재 하에서 고양이 상부 경추 신경절에서 니코틴 및 무스카린 전달을 조절합니다.  |  Bachoo, M. and Polosa, C. 1992. Can J Physiol Pharmacol. 70: 1535-41. PMID: 1338712
  3. 개의 심장 교감 신경에서 신경절 전달에 대한 피렌제핀과 AF-DX 116의 효과: M1 및 M2 수용체와 니코틴 수용체의 상호 작용.  |  Mukaiyama, O., et al. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 256: 525-9. PMID: 1704433
  4. 인간의 심장 선택적 무스카린 길항제인 AF-DX 116: 약역학 및 약동학 특성.  |  Schulte, B., et al. 1991. Clin Pharmacol Ther. 50: 372-8. PMID: 1914372
  5. AF-DX 116은 노르아드레날린성 신경과 콜린성 신경에 위치한 전접합 무스카린 수용체를 구별합니다.  |  Dammann, F., et al. 1989. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 339: 268-71. PMID: 2725704
  6. AF-DX 116은 사람의 심장과 M2-콜린 수용체를 구별합니다.  |  Pitschner, HF., et al. 1989. Life Sci. 45: 493-8. PMID: 2770414
  7. 3H] AF-DX 116의 결합 부위 및 쥐 뇌 절편에서 내인성 아세틸콜린 방출에 대한 AF-DX 116의 효과.  |  Lapchak, PA., et al. 1989. Brain Res. 496: 285-94. PMID: 2804636
  8. 심장 선택적 무스카린 길항제인 AF-DX 116.  |  Micheletti, R., et al. 1987. J Pharmacol Exp Ther. 241: 628-34. PMID: 2883303
  9. 평활근의 무스카린 수용체 이질성: AF-DX 116을 사용한 결합 및 기능 연구.  |  Ladinsky, H., et al. 1988. Trends Pharmacol Sci. Suppl: 44-8. PMID: 3074536
  10. AF-DX 116: 토끼의 우수한 경추 신경절에서 느린 억제성 시냅스 후 전위 및 메타콜린 유발 과분극의 선택적 길항제.  |  Yarosh, CA., et al. 1988. J Pharmacol Exp Ther. 245: 419-25. PMID: 3284995
  11. [3H] AF-DX 116은 쥐의 뇌와 심장에 있는 무스카린 콜린성 수용체의 하위 집합을 표지합니다.  |  Wang, JX., et al. 1987. Life Sci. 41: 1751-60. PMID: 3657382
  12. 무스카린 M2 수용체 길항제인 AF-DX 116의 심장 선택적 프로파일.  |  Giachetti, A., et al. 1986. Life Sci. 38: 1663-72. PMID: 3754611
  13. 아세틸콜린 M2 무스카린 수용체 길항제 AF-DX 116에 의한 기억 저장의 촉진.  |  Baratti, CM., et al. 1993. Behav Neural Biol. 60: 69-74. PMID: 8216161
  14. 시냅스 전 무스카린 수용체 길항제인 AF-DX 116은 포도당의 효과를 강화하고 기억력에 대한 인슐린의 효과를 역전시킵니다.  |  Kopf, SR., et al. 1998. Neurobiol Learn Mem. 70: 305-13. PMID: 9774523
  15. 심장 선택적 M2 수용체 길항제인 AF-DX 116이 개의 심실 부정맥에 미치는 영향.  |  Naito, H., et al. 1997. Heart Vessels. 12: 229-33. PMID: 9846808

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