Date published: 2025-9-9

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PD 102807 (CAS 23062-91-1)

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대체 이름:
3,6a,11,14-Tetrahydro-9-methoxy-2-methyl-(12H)-isoquino[1,2-b]pyrrolo[3,2-f][1,3]benzoxazine-1-carboxylic acid, ethyl ester
적용:
PD 102807 는 선택적 mAChR M4 길항제입니다.
CAS 등록번호:
23062-91-1
순도:
≥98%
분자량:
392.45
분자식:
C23H24N2O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
Available in US only.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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mAChR M4 무스카린 수용체를 표적으로 하는 매우 특이적인 길항제로 확인된 PD 102807은 결합 상호작용에서 현저한 선택성으로 인해 두드러진다. 이 화합물은 mAChR M4의 경우 91nM, mAChR M1의 경우 6559nM, mAChR M2의 경우 3441nM, mAChR M3의 경우 950nM, mAChR M5의 경우 7412nM의 IC50 값에 의해 입증된 바와 같이 다양한 아형의 무스카린 아세틸콜린 수용체(mAChRs)에 대한 차별적인 억제 효과를 특징으로 한다. 이러한 값은 다른 무스카린 수용체 아형에 비해 M4 수용체에 대한 PD 102807의 현저한 친화력을 조명하여 생리학적 및 병리학적 과정에서 M4 수용체의 역할과 기계적 작용을 해부하는 데 유용성을 보여준다. M4 아형에 대한 PD 102807의 특이성은 무스카린 수용체 약리학 연구에서 중요한 도구를 제공하여 연구자들이 M1, M2, M3 및 M5 수용체에 의해 변조된 것과는 별도로 M4 수용체에 의해 매개되는 뚜렷한 기능과 신호 경로를 설명할 수 있게 한다. 이러한 선택적 길항제는 무스카린 수용체가 신경 전달 및 세포 신호에서 수행하는 미묘한 조절 역할에 대한 이해를 발전시켜 수용체 활성의 정확한 변조가 가장 중요한 연구 환경에서 표적 개입의 탐구를 향상시키는 데 중요한 도구이다.


PD 102807 (CAS 23062-91-1) 참고자료

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  3. M(4) 무스카린 수용체에서 고도로 선택적인 길항제로서 벤족사진의 합성 및 약리학.  |  Böhme, TM., et al. 2002. J Med Chem. 45: 3094-102. PMID: 12086495
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  6. 쥐의 심장 심방과 심실에서 비 M2 무스카린 수용체 아형의 검출.  |  Myslivecek, J., et al. 2008. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 378: 103-16. PMID: 18443764
  7. 베텔퀴드 추출물은 SFK와 ERK1/2를 포함하는 무스카린 M4 수용체 매개 신호 캐스케이드를 활성화하여 구강암 세포의 이동을 촉진합니다.  |  Chiu, CC., et al. 2010. Biochem Biophys Res Commun. 399: 60-5. PMID: 20638369
  8. 내후각 피질 II 층에서 시냅스 반응의 콜린성 억제에 대한 무스카린 M1 수용체의 기여.  |  Barrett, SG. and Chapman, CA. 2013. Neurosci Lett. 554: 11-5. PMID: 24012918
  9. 새로운 무스카린계 M4 수용체 길항제인 PCS1055의 특성 분석.  |  Croy, CH., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 782: 70-6. PMID: 27085897
  10. 마우스 뇌 영역에서 3H-피렌제핀과 3H-AFDX-384의 자동 방사선 촬영: M1, M2, M4 무스카린 수용체 분포에 대한 가능한 통찰력.  |  Valuskova, P., et al. 2018. Front Pharmacol. 9: 124. PMID: 29515448
  11. 쥐 선조체와 항알츠하이머병 약물에서 아세틸콜린 방출을 위한 새로운 조절 시스템.  |  Muramatsu, I., et al. 2019. J Neurochem. 149: 605-623. PMID: 30968952
  12. 신생아 육계에서 카바콜 유발 저식증에 관여하는 중앙 무스카린 수용체 아형(M1 및 M3).  |  Zendehdel, M., et al. 2020. Int J Neurosci. 130: 204-211. PMID: 31517560
  13. 무스카린 아세틸콜린 수용체는 초기 적혈구 전구세포의 자가 재생을 조절합니다.  |  Trivedi, G., et al. 2019. Sci Transl Med. 11: PMID: 31554738
  14. 선조체 및 흑질 무스카린 1형 및 4형 수용체는 6-히드록시도파민 반감기 쥐에서 레보도파 유발 운동 이상증 및 선조체-흑질 경로 활성화를 조절합니다.  |  Brugnoli, A., et al. 2020. Neurobiol Dis. 144: 105044. PMID: 32798726
  15. PD 102807은 기도 평활근 세포에서 M3 mAChR 의존성 GRK-/아레스틴 편향 신호를 유도합니다.  |  Tompkins, E., et al. 2022. Am J Respir Cell Mol Biol. 67: 550-561. PMID: 35944139

주문정보

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