KKIAMRE 억제제
일반적인 KKIAMRE 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 수니티닙, 프리베이스 CAS 557795-19-4, 소라페닙 CAS 284461-73-0, 반데타닙 CAS 443913-73-3 및 레스타우티닙 CAS 111358-88-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
KKIAMRE의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 사용하여 키나아제 활성을 방해합니다. 잘 알려진 키나아제 억제제인 스타우로스포린은 많은 신호 전달 경로에서 공통적으로 나타나는 세린/트레오닌 키나아제 활성을 표적으로 삼아 KKIAMRE를 억제할 수 있습니다. 스타우로스포린은 KKIAMRE의 ATP 결합 부위를 방해함으로써 신호 전달 및 세포 과정의 중요한 단계인 인산염기가 기질 단백질로 이동하는 것을 방지합니다. 또 다른 억제제인 미도스타우린도 KKIAMRE의 키나아제 도메인에서 ATP와 경쟁하여 인산화 기능을 방해합니다. 이러한 경쟁은 키나아제 억제제의 공통된 주제이며, 수니티닙과 소라페닙도 ATP 포켓에 결합하여 KKIAMRE를 억제함으로써 그 기능에 필요한 촉매 작용을 효과적으로 차단합니다.
또한 반데타닙과 레스타우티닙은 키나아제 활성에 필수적인 ATP 결합 포켓에 물리적 장애물인 입체 장애를 생성하여 KKIAMRE를 억제합니다. 이 장애물은 KKIAMRE가 인산기의 이동을 촉매하는 데 필요한 형태적 무결성을 방해합니다. 다사티닙은 광범위한 키나아제를 억제하는 것으로 알려져 있지만, 유사한 ATP 경쟁 억제를 통해 활성 부위를 점유하고 인산화를 방지하여 KKIAMRE를 억제할 수 있습니다. 마찬가지로, 닐로티닙과 파조파닙은 ATP 결합 부위에 결합하여 KKIAMRE의 효소 활성을 감소시킵니다. 억제제인 보수티닙, 엘로티닙, 라파티닙은 처음에는 다른 키나제에 대한 활성을 특징으로 하지만, 키나제 도메인 내의 ATP 결합 부위를 놓고 경쟁함으로써 KKIAMRE도 억제할 수 있습니다. 이러한 경쟁은 키나아제가 자연 기질과 상호 작용하는 능력을 방해하여 키나아제의 기능과 KKIAMRE가 역할을 하는 신호 경로를 억제합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
스타우로스포린은 단백질 키나아제에 대한 광범위한 억제를 통해 KKIAMRE를 억제할 수 있으며, 여기에는 KKIAMRE의 세린/트레오닌 키나아제 활성이 포함될 가능성이 높습니다. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
수니티닙은 티로신 키나아제를 억제함으로써 ATP 결합 부위를 차단하여 촉매 활성을 방해함으로써 KKIAMRE와 같은 다른 키나아제도 억제할 수 있습니다. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
소라페닙은 다양한 키나아제를 표적으로 하며, ATP 결합 부위에서 경쟁적 억제를 통해 KKIAMRE를 억제하여 키나아제 활성을 차단할 수 있습니다. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
티로신 키나아제 억제제로 알려진 반데타닙은 키나아제 도메인의 ATP 결합 포켓에서 입체 장애를 일으켜 KKIAMRE를 비활성화할 수 있습니다. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
멀티키나제 억제제인 레스투르티닙은 ATP 포켓에 결합하여 인산화 활성을 방지함으로써 KKIAMRE를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
다사티닙의 다중 키나아제 저해는 ATP 경쟁 억제를 통해 KKIAMRE를 억제할 수 있는 메커니즘을 시사합니다. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
강력한 키나아제 억제제인 닐로티닙은 ATP 결합 부위를 점유하고 효소 활성을 방지하여 KKIAMRE를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
파조파닙은 다양한 키나아제를 억제하며, ATP 결합 부위를 놓고 경쟁하여 키나아제 활성을 감소시킴으로써 KKIAMRE를 억제할 가능성이 높습니다. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
엘로티닙은 주로 EGFR 티로신 키나아제를 억제하지만, 키나아제 도메인 내의 ATP 결합 포켓을 차단하여 KKIAMRE를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
라파티닙은 HER2 및 EGFR 키나아제를 억제하고 촉매 키나아제 도메인에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 KKIAMRE를 억제할 수 있습니다. | ||||||