JMJD3 억제제
일반적인 JMJD3 억제제에는 GSK J1 CAS 1373422-53-7, 2,4-피리딘산 카르복실산 일수화물 CAS 207671-42-9, 수베로일릴라이드 하이드록삼산 CAS 149647-78-9, 디설피람 CAS 97-77-8 및 5′-데옥시-5′-메틸 티오아데노신 CAS 2457-80-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
"JMJD3 억제제"의 화학적 계열은 JMJD3의 효소 활성을 방해하여 히스톤 단백질의 메틸화 상태에 영향을 줄 수 있는 화합물이 특징입니다. 이러한 억제제는 효소의 활성 부위에 직접 결합, 촉매 필수 금속 이온의 킬레이트화, 보조 인자 또는 기질과의 경쟁, 또는 천연 기질 또는 효소 반응의 생성물을 모방하는 유사체로 작용하는 등 다양한 메커니즘을 통해 작동합니다. 이러한 억제제의 최종 효과는 유전자 발현 억제와 관련된 H3K27의 메틸 마크를 유지하는 것입니다. GSK-J1 및 그 전구체 GSK-J4와 같은 직접 억제제는 JMJD3의 활성 부위에 특이적으로 결합하여 H3K27me3의 탈메틸화 능력을 차단하도록 설계되었습니다. IOX1 및 DMOG와 같은 광범위한 억제제는 선택성이 떨어지며 보조 인자인 2-옥소글루타레이트와 경쟁하여 JMJD3를 포함한 다양한 2-옥소글루타레이트 의존성 산화 효소를 억제합니다. 하이드록사믹산은 JMJD3의 촉매 활동에 중요한 철 이온을 킬레이트화하여 탈메틸화 반응을 차단하는 기능을 합니다. 디설피람과 비피리딜도 금속 킬레이트화 작용을 통해 JMJD3의 금속 의존성 효소 활성을 방해합니다.
간접 억제 메커니즘은 JMJD3 활동에 영향을 미치는 세포 경로의 변조를 포함합니다. 예를 들어, 메틸티오아데노신과 같은 화합물은 보편적인 메틸 공여체인 S-아데노실메티오닌(SAM)의 합성을 방해함으로써 JMJD3 활성과 히스톤의 메틸화 상태에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 마찬가지로 2-옥소글루타레이트와 경쟁하거나 JMJD3 활성 부위의 철과 결합하는 화합물은 JMJD3 활성의 전반적인 감소를 초래하여 히스톤의 메틸 마크의 동적 평형과 H3K27me3 메틸화에 의해 조절되는 유전자의 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. JMJD3 억제제의 개발과 연구는 후성유전학적 표식을 조절하여 유전자 발현 프로파일을 변화시킬 수 있는 능력으로 인해 관심을 끌고 있습니다. H3K27me3의 메틸화를 유지하는 능력은 발달 생물학, 종양 발생 및 유전자 조절이 중요한 역할을 하는 기타 과정에 대한 연구에 영향을 미칩니다. 세포 조절에서 메틸화가 널리 퍼져 있기 때문에 표적을 벗어난 효과는 의도하지 않은 결과를 초래할 수 있으므로 이러한 억제제의 특이성과 선택성은 연구에서의 유용성을 위해 매우 중요합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK J1 | 1373422-53-7 | sc-391113 sc-391113A | 10 mg 50 mg | $189.00 $797.00 | ||
GSK J1은 효소의 비활성 형태를 안정화시키는 능력을 통해 독특한 작용 메커니즘을 보여주는 JMJD3의 선택적 억제제로 작용합니다. 이 화합물은 효소의 촉매 활성을 조절하는 특정 수소 결합 및 정전기적 상호 작용에 관여합니다. 이 화합물의 동역학적 프로파일은 해리 속도가 느리고 지속적인 억제를 촉진하는 것으로 나타났습니다. 또한 GSK J1의 친유성 특성은 막 투과성을 향상시켜 세포 흡수와 표적 경로와의 상호 작용을 촉진합니다. | ||||||
GSK J4 | sc-391114 sc-391114A | 10 mg 50 mg | $215.00 $860.00 | 5 | ||
GSK J4는 독특한 입체 장애를 통해 효소의 활성 부위를 방해하는 능력이 특징인 JMJD3의 강력한 억제제 역할을 합니다. 이 화합물은 독특한 결합 친화력을 나타내어 효소 억제를 장기간 지속시키는 반응 역학에 변화를 일으킵니다. 소수성 상호 작용은 유리한 형태 변화에 기여하여 선택성을 향상시킵니다. GSK J4의 구조적 특징은 특정 분자 인식을 가능하게 하여 다운스트림 신호 경로에 효과적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
5-Carboxy-8-hydroxyquinoline | 5852-78-8 | sc-397023 | 5 mg | $86.00 | ||
5-카복시-8-하이드록시퀴놀린은 효소의 활성 부위에서 금속 이온과 강력한 상호작용을 촉진하는 독특한 킬레이트화 특성을 보여줌으로써 JMJD3의 선택적 억제제로 작용합니다. 이 화합물은 안정적인 복합체를 형성하는 능력으로 효소의 형태를 변화시켜 촉매 효율에 영향을 미칩니다. 또한 극성 작용기는 용해도를 향상시켜 생물학적 시스템에서 효과적인 확산을 촉진하고 기질 접근성에 영향을 미칩니다. | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
JIB 04 세포 투과성 및 선택적 주몬지 히스톤 탈메틸화 효소 억제제입니다. | ||||||
2,4-Pyridinedicarboxylic acid monohydrate | 207671-42-9 | sc-225693 | 1 g | $28.00 | ||
이는 2-옥소글루타레이트 보조 인자에 대한 경쟁 억제제로 작용하여 잠재적으로 JMJD3 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
수베로일릴라이드 하이드록사믹산은 JMJD3 활성 부위의 철을 킬레이트화하여 잠재적으로 히스톤 탈메틸화 효소 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
디설피람은 효소 활성에 필요한 활성 부위 금속 이온을 킬레이트화하여 JMJD3를 억제할 수 있습니다. | ||||||
5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine | 2457-80-9 | sc-202427 | 50 mg | $120.00 | 1 | |
폴리아민 합성의 부산물로서 SAM 의존성 메틸화 효소에 대한 피드백 메커니즘을 통해 JMJD3 활성을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
DMOG는 2-옥소글루타레이트 의존성 산화 효소의 세포 투과성 억제제로, JMJD3의 활성을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||