GPR112 억제제
일반적인 GPR112 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 백일해 독소(섬 활성화 단백질) CAS 70323-44-3, PMA CAS 16561-29-8, 포스콜린 CAS 66575-29-9 및 GW 5074 CAS 220904-83-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GPR112의 기능적 활성을 표적으로 하는 억제제는 다양한 생화학적 상호작용을 통해 이 단백질의 신호 전달 효능을 약화시킵니다. 예를 들어, 업스트림 티로신 키나제 활성을 방해하면 이러한 키나제가 GPR112의 인산화 상태와 후속 신호 전달 능력을 간접적으로 조절하기 때문에 GPR112의 활성이 약화될 수 있습니다. 마찬가지로, PI3K/Akt 및 MAPK/ERK 경로를 억제하는 화합물은 GPR112의 기능 조절에 필수적인 인산화 캐스케이드를 축소하여 그 활성을 감소시킵니다. 이러한 특정 억제제는 이러한 경로 내의 키나아제를 방해하여 작동하며, 이는 GPR112를 포함한 수많은 단백질의 활성을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. 또한 수용체 탈감작 및 내재화, 디아실글리세롤 및 이노시톨 삼인산 생성에 영향을 미치는 Rho 관련 키나아제 및 포스포리파제 C 경로를 조절하는 것도 이러한 억제제가 효과를 발휘할 수 있는 또 다른 전략입니다.
이 외에도 GPR112의 활성은 다른 억제제의 표적이 되는 세포 내 칼슘 수준과 단백질 키나아제 C(PKC) 활성에 의해서도 조절됩니다. 칼슘 킬레이트제는 세포 내 칼슘 신호를 감소시켜 칼슘 의존적인 GPR112 조절에 영향을 미칩니다. PKC 억제제는 신호 전달에 필요한 GPR112의 인산화를 방지합니다. 또한 GPR112가 G단백질을 통해 간접적으로 이러한 채널을 조절할 수 있기 때문에 G단백질 결합 내부 정류 칼륨 채널의 억제와 같은 이온 채널 활성의 조절도 GPR112 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 산화질소 합성효소 억제제는 산화질소 수치를 감소시키며, 이는 GPR112가 산화질소 매개 경로에 관여한다는 점에서 GPR112 신호 전달에 영향을 줄 수 있습니다. 마지막으로, 퓨린성 수용체와 같은 다른 G단백질 결합 수용체의 길항 작용은 GPCR 신호 환경을 방해하여 GPR112 활성을 감소시킬 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
강력한 키나아제 억제제인 스타우로스포린은 세포 내 신호 경로를 방해할 수 있습니다. 이러한 키나아제의 억제는 GPR112의 적절한 기능에 필요할 수 있는 다운스트림 신호 이벤트를 방지함으로써 간접적으로 GPR112를 억제합니다. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $451.00 | 3 | |
이 독소는 Gi/o 단백질을 비가역적으로 무력화합니다. GPR112가 G 단백질 결합 수용체라는 점을 고려할 때, Gi/o 단백질의 억제는 GPR112 매개 세포 내 신호 전달을 감소시킬 것입니다. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
단백질 키나아제 C(PKC)의 활성화제인 PMA는 세포 내 단백질의 인산화 상태를 변화시켜 G 단백질과의 상호작용 또는 형태적 상태를 변경함으로써 GPR112의 활성을 변화시킬 수 있습니다. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 활성화하여 세포 내 cAMP 수준을 증가시킵니다. 상승된 cAMP는 수용체 또는 관련 조절 단백질의 cAMP 의존성 단백질 키나아제(PKA) 인산화를 통해 GPR112 신호를 둔감하게 만들 수 있습니다. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
MAPK/ERK 경로의 상류에 있는 Raf 키나아제의 억제제. GW 5074는 Raf를 억제함으로써 GPR112에 의해 조절되는 신호 캐스케이드를 방해하여 다운스트림 효과를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD 98059는 MAPK/ERK 경로의 일부인 MEK를 선택적으로 억제합니다. MEK를 차단함으로써 이 경로와 연관되어 있는 GPR112의 신호 전달 능력을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
PI3K/AKT 경로를 차단하는 PI3K 억제제. GPR112 신호가 이 경로의 활성화에 관여한다는 점을 고려할 때, LY 294002에 의한 억제는 GPR112의 기능적 활성을 감소시킬 것입니다. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $48.00 $107.00 $328.00 | 45 | |
산화질소 합성효소의 억제제인 L-NAME은 GPR112 신호 전달의 보조 메신저가 될 수 있는 산화질소 생성을 감소시켜 간접적으로 그 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
ROCK 억제제인 Y-27632는 세포 골격 역학 및 세포 부착 과정에 영향을 미칠 수 있습니다. GPR112는 GPCR로서 이러한 세포 과정의 변화에 따라 그 활성이 조절되어 간접적으로 신호 전달이 감소할 수 있습니다. | ||||||