FKBP12 억제제
일반적인 FKBP12 억제제에는 사이클로헥시미드 CAS 66-81-9, FK-506 CAS 104987-11-3, 사이클로스포린 A CAS 59865-13-3, 라파마이신 CAS 53123-88-9 및 에버로리무스 CAS 159351-69-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
FKBP12 억제제는 주로 FK506 결합 단백질 12(FKBP12)에 결합하여 그 활성을 조절하는 능력이 특징인 작은 유기 분자 계열에 속합니다. FKBP12는 단백질에서 시스 및 트랜스 펩타이드 결합의 상호 전환을 촉매하는 효소인 펩티딜-프롤릴 시스-트랜스 이성질화 효소(PPIase)로서 중요한 역할을 하는 고도로 보존된 단백질입니다. FKBP12 억제제는 FKBP12의 활성 부위와 상호 작용하여 그 형태를 변경하고 결과적으로 기능에 영향을 미칩니다. 이 계열의 억제제는 거대 고리형 락톤, 마크로라이드, 합성 저분자 등 다양한 화학 구조를 포함합니다. 구조적으로 FKBP12 억제제는 종종 FKBP12의 활성 부위에 쉽게 결합할 수 있는 독특한 약리 활성기를 특징으로 합니다. 이러한 억제제와 단백질 간의 상호작용은 주요 아미노산 잔기, 특히 활성 부위의 포켓 근처에 위치한 잔기와 관련되어 있습니다. 이러한 억제제는 FKBP12에 결합하여 PPIase 활성을 방해하고 이 설명의 초점이 아닌 FKBP12와 관련된 세포 과정에 다운스트림 효과를 초래할 수 있습니다. 단백질 활성 부위에 대한 FKBP12 억제제의 친화도와 특이성은 화학 구조에 따라 크게 달라질 수 있으며, 일부 억제제는 매우 선택적인 결합을 달성합니다.
FKBP12 억제제의 중요성은 FKBP12의 기능을 선택적으로 조절하는 능력에 있으며 구조적 다양성으로 인해 다양한 결합 상호작용과 기능적 결과를 탐색할 수 있다는 데에 있습니다. FKBP12 억제제 계열은 FKBP12 관련 과정을 통제된 방식으로 교란하는 능력으로 인해 여기서는 다루지 않았지만 다양한 분야에 적용되어 주목을 받고 있습니다. 연구가 진행됨에 따라 이 계열의 구조-활성 관계를 더 깊이 이해하면 보다 강력하고 선택적인 FKBP12 억제제의 설계와 개발이 용이해져 이 설명의 범위를 벗어난 다양한 분야에서 생물학적 연구 및 응용을 위한 새로운 길이 열릴 것입니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
시클로헥시마이드는 강력한 단백질 합성 억제제로, 특히 진핵생물 리보솜을 표적으로 합니다. 리보솜 펩티딜 전이 효소 센터와의 독특한 상호 작용으로 번역의 신장 단계를 방해하여 폴리펩티드 사슬의 정체를 초래합니다. 이 화합물은 세포 단백질 프로파일을 크게 변화시킬 수 있는 빠른 작용 시작과 함께 뚜렷한 동역학을 나타냅니다. 시클로헥시마이드는 유전자 발현과 세포 반응을 조절하는 능력으로 인해 번역 조절과 세포 스트레스 반응을 연구하는 데 중요한 도구로 사용됩니다. | ||||||
Everolimus-d4 | 1338452-54-2 | sc-218453 | 1 mg | $439.00 | 2 | |
에버롤리무스-d4는 FKBP12 단백질에 결합하여 복합체를 형성하는 선택적 억제제로, mTOR 신호 경로를 조절합니다. 이러한 상호 작용은 하류 신호 캐스케이드를 변경하여 세포 성장과 신진대사에 영향을 미칩니다. 이 화합물은 고유한 동위원소 표지 특성을 나타내므로 대사 연구에서 정밀한 추적이 가능합니다. 이 화합물의 독특한 동역학 프로필은 세포 반응을 미묘하게 탐색하여 분자 수준에서 조절 메커니즘에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
Cycloheximide-N-ethylethanoate | sc-221447 sc-221447A | 10 mg 50 mg | $165.00 $353.00 | |||
시클로헥시미드-N-에틸에탄산염은 FKBP12와 상호작용하여 진핵생물 번역 연장을 억제함으로써 단백질 합성의 조절을 촉진합니다. 이 화합물은 리보솜 활성에 영향을 미치고 펩타이드 사슬 연장의 동역학을 변화시키는 독특한 결합 역학을 나타냅니다. 이 화합물의 구조적 특성은 리보솜과의 특정 상호작용을 가능하게 하여 번역 제어 메커니즘에 대한 통찰력을 제공합니다. 이 화합물은 산 할로겐화물로서 반응성을 향상시켜 생화학 연구에 다양하게 응용할 수 있습니다. | ||||||
Zotarolimus | 221877-54-9 | sc-213188 | 1 mg | $240.00 | ||
조타롤리무스는 FKBP12에 결합하여 mTOR 신호 경로를 방해하는 강력한 억제제입니다. 이 화합물의 독특한 분자 구조는 FKBP12 단백질과 선택적으로 상호 작용하여 세포 하류 과정에 영향을 미칩니다. 이 화합물은 빠른 결합과 장기간의 억제 효과가 특징인 독특한 반응 동역학을 나타냅니다. 이러한 행동은 세포 반응을 조절하는 역할을 강조하여 세포 생물학의 조절 메커니즘에 대한 더 깊은 이해를 제공합니다. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
사이클로스포린 A는 또 다른 대표적인 FKBP12 억제제입니다. 타크로리무스와 마찬가지로 면역 억제제로 작용하여 칼시뉴린의 활성을 방해하고 T세포의 활성화를 억제합니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신 또는 시롤리무스는 FKBP12와 복합체를 형성하여 mTOR 경로를 방해합니다. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
에버로리무스는 구조적으로 라파마이신과 유사하며 FKBP12와 유사하게 결합하여 mTOR를 방해합니다. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
칼슘 칼모둘린 의존성 단백질 키나아제 II(CaMKII) 억제제인 W-7은 FKB와 상호작용합니다연구를 통해 신경 신호에 미치는 영향과 신경 보호 가능성을 탐구했습니다. | ||||||
SC1 (Pluripotin) | 839707-37-8 | sc-255607 sc-255607A sc-255607B sc-255607C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $164.00 $195.00 $464.00 $764.00 | ||
SC1은 알츠하이머병과 연관된 FKBP12와 프레세닐린 1(PS1) 간의 상호작용을 방해합니다. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
이 타크로리무스의 합성 유도체는 FKBP12 결합은 유지하지만 면역 억제 효과는 감소합니다. FKBP12 관련 경로를 조절할 수 있는 잠재력이 있습니다. | ||||||