FAM127B 억제제

일반적인 FAM127B 억제제에는 팔보시클립 CAS 571190-30-2, 리보시클립 CAS 1211441-98-3, 아베마시클립 CAS 1231929-97-7, 디나시클립 CAS 779353-01-4 및 플라보피리돌 CAS 146426-40-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

FAM127B의 화학적 억제제는 주로 세포 주기 진행에 필수적인 효소인 사이클린 의존성 키나아제(CDK)를 표적으로 하여 세포 주기 조절을 중단하는 방식으로 작용합니다. 팔보시클립, 리보시클립, 아베마시클립은 CDK4/6을 특이적으로 억제합니다. 이러한 억제는 G1 단계에서 S 단계로의 세포 주기 전환을 조절하는 핵심 단백질인 망막모세포종 단백질(Rb)의 인산화를 감소시킵니다. 결과적으로 세포가 세포 주기를 진행할 수 없게 되어 증식이 효과적으로 중단됩니다. 이러한 억제제는 Rb의 인산화와 그에 따른 비활성화를 방지함으로써 세포를 세포 주기 정지 상태로 유지하여 FAM127B가 관여하는 과정을 직접적으로 방해합니다.

디나시클립, 플라보피리돌, 밀시클립, SNS-032, PHA-793887, AT7519, RGB-286638, PF-477736, R547, AZD5438, SCH727965, BMS-265246 및 셀리시클립과 같은 다른 화합물은 더 광범위한 CDK 억제 프로필을 나타냅니다. 이러한 억제제는 CDK4/6 외에도 CDK1, CDK2, CDK5, CDK7, CDK9 등 다양한 CDK를 표적으로 합니다. 예를 들어, 디나시클립과 플라보피리돌은 RNA 중합효소 II 활성화에 중요한 역할을 하는 CDK를 억제하여 세포 주기 조절뿐만 아니라 전사 조절도 방해합니다. 이러한 CDK를 억제하면 전사가 시작되지 않아 세포 주기 진행과 세포 분열에 필요한 단백질의 발현이 억제될 수 있습니다. 이러한 억제제의 집단적 작용은 세포주기의 여러 체크포인트와 단계에 영향을 미쳐 세포의 정상적인 순환과 분열을 방해함으로써 세포 증식에서 FAM127B의 기능적 역할을 방해하는 역할을 합니다.