Date published: 2025-9-7

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AT7519 (CAS 844442-38-2)

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대체 이름:
4-(2,6-dichlorobenzamido)-N-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
적용:
AT7519 Cdk1, Cdk2, Cdk3, Cdk4, Cdk5 및 Cdk6에 대한 범-Cdk 억제제로서 효과적인 새로운 저분자 물질입니다.
CAS 등록번호:
844442-38-2
분자량:
382.24
분자식:
C16H17Cl2N5O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

AT7519는 Cdk1/Cyclin B(IC50 = 210nM), Cdk2/Cyclin A(IC50 = 47nM), Cdk3/Cyclin E(IC50 = 360nM), Cdk4/Cyclin D1(IC50 = 100nM), Cdk5/p35(IC50 = 13nM) 및 Cdk6/Cyclin D3(IC50 = 170nM)에 대한 다중 사이클린 의존성 키나제 억제제로 효과적인 새로운 소분자이다. AT7519는 Cdk1의 경우 38nM의 Ki 값을 갖는 ATP 경쟁 Cdk 억제제이다. AT7519는 GSK3β(IC50 = 89nM)를 제외한 모든 비 Cdk 키나제에 대해 비활성이다. AT7519는 MCF-7의 경우 40nM에서 SW620의 경우 940nM 범위의 IC50 값을 갖는 다양한 인간 종양 세포주에서 강력한 항증식 활성을 보여준다. AT7519는 GSK-3beta 인산화를 하향 regul화함으로써 GSK-3beta의 활성화를 유도하며, 이는 또한 전사 억제와 무관하게 AT7519가 유도한 세포 사멸에 기여한다.


AT7519 (CAS 844442-38-2) 참고자료

  1. 새로운 저분자 다중 사이클린 의존성 키나아제 억제제인 AT7519는 GSK-3beta 활성화와 RNA 중합효소 II 억제를 통해 다발성 골수종에서 세포 사멸을 유도합니다.  |  Santo, L., et al. 2010. Oncogene. 29: 2325-36. PMID: 20101221
  2. 사이클린 의존성 키나아제 억제제인 AT7519는 백혈병 세포주 및 환자 샘플에서 전사 억제를 통해 효과를 발휘합니다.  |  Squires, MS., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 920-8. PMID: 20354122
  3. 사이클린 의존성 키나아제 억제제 AT7519, MYCN 의존성 신경모세포종에 대한 잠재적 약물로 주목받다.  |  Dolman, ME., et al. 2015. Clin Cancer Res. 21: 5100-9. PMID: 26202950
  4. AT7519에 의한 사이클린 의존성 키나아제 억제는 대장암과 자궁경부암의 화학적 내성을 극복하는 데 효과적입니다.  |  Xi, C., et al. 2019. Biochem Biophys Res Commun. 513: 589-593. PMID: 30979499
  5. AT7519에 의한 사이클린 의존성 키나제 억제는 화학 요법에 대한 비인두암종 세포 반응을 향상시킵니다.  |  Wei, X., et al. 2020. Cancer Chemother Pharmacol. 85: 949-957. PMID: 32279103
  6. 사이클린 의존성 키나아제(CDK)의 억제는 NB4 백혈병 세포의 생존을 감소시킵니다: 다중 CDK 억제제 AT7519에 대한 백혈병 세포의 p53 독립적 민감성 제안.  |  Pourbagheri-Sigaroodi, A., et al. 2020. Iran J Pharm Res. 19: 144-155. PMID: 33680018
  7. 글로벌 인산화단백체학, 췌장암에서 KRas 중독에 대한 취약성으로 CDK 억제를 밝혀냈습니다.  |  Kazi, A., et al. 2021. Clin Cancer Res. 27: 4012-4024. PMID: 33879459
  8. 분자 분류에 기반한 골육종 표적 치료의 발전.  |  Chen, Y., et al. 2021. Pharmacol Res. 169: 105684. PMID: 34022396
  9. 암 치료에서의 CDK 억제제, 최근 개발 개요.  |  Zhang, M., et al. 2021. Am J Cancer Res. 11: 1913-1935. PMID: 34094661
  10. 사이클린 의존성 키나아제 억제제 AT7519는 여러 발암 신호 경로를 통해 난소암에서 시스플라틴의 효능을 증강합니다.  |  Wang, L., et al. 2022. Fundam Clin Pharmacol. 36: 81-88. PMID: 34212421
  11. AZD5438-PROTAC: 시스플라틴 및 소음성 난청을 예방하는 선택적 CDK2 분해제입니다.  |  Hati, S., et al. 2021. Eur J Med Chem. 226: 113849. PMID: 34560429
  12. IL6/STAT3 신호 전달 경로를 통한 폐암에 대한 AT7519.  |  Zhou, F., et al. 2022. Biochem Biophys Res Commun. 609: 31-38. PMID: 35413537
  13. CDK 억제제 AT7519는 세포 사멸, 세포 증식 및 세포 주기 정지를 유도하여 인간 교모세포종 세포의 성장을 억제합니다.  |  Zhao, W., et al. 2023. Cell Death Dis. 14: 11. PMID: 36624090

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