EDEM 억제제
일반적인 EDEM 억제제에는 MG-132 [Z-루-루-루-CHO] CAS 133407-82-6, 투니카마이신 CAS 11089-65-9, 4-페닐부티르산 CAS 1821-12-1, 락타시스틴 CAS 133343-34-7 및 탭시가르긴 CAS 67526-95-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
EDEM 억제제는 소포체 관련 분해(ERAD) 경로의 핵심 역할을 하는 EDEM의 기능을 억제할 수 있는 다양한 화합물 그룹으로 구성되어 있습니다. 이러한 억제제는 직접 및 간접 작용 메커니즘을 모두 포함하며, 칼넥신 주기에서 잘못 접힌 당단백질을 인식하고 추출하는 EDEM의 역할을 방해하는 것을 목표로 합니다. 이 계열의 직접 억제제에는 프로테아좀 분해 과정을 표적으로 하는 MG-132 및 E-64와 같은 화합물이 포함됩니다. MG-132는 프로테아좀을 억제하여 ERAD 경로 내에서 EDEM이 표적으로 삼는 잘못 접힌 당단백질의 분해를 차단합니다. 반면에 E-64는 시스테인 프로테아제 억제제로서 이러한 기질의 분해에 관여하는 프로테아제를 직접적으로 방해할 수 있습니다. 또한 α-만노시다제 I의 억제제인 키푸넨신은 N-글리칸 처리를 방해하여 EDEM이 인식하는 당단백질 기질에 영향을 줄 수 있습니다.
간접 억제제에는 투니카마이신과 4-페닐부티르산(4-PBA)과 같은 화학 물질이 포함됩니다. 투니카마이신은 N-글리칸 합성을 방해하여 N-글리칸과 무관한 방식으로 EDEM의 기능에 영향을 미칩니다. 화학적 샤프론인 4-PBA는 단백질 폴딩을 촉진하고 당단백질의 생산적인 폴딩을 촉진하여 잘못 폴딩된 기질의 풀을 줄임으로써 EDEM을 간접적으로 억제할 수 있습니다. 또한 탭시가르진(Thapsigargin) 및 셀라스트롤(Celastrol)과 같은 화합물은 ER 스트레스를 유발하여 ERAD 과정에 영향을 미치고 EDEM의 역할에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 브레펠딘 A는 ER-골지 간 수송을 방해하여 ER 스트레스와 UPR(언폴딩 단백질 반응) 활성화를 유발하여 ERAD 경로와 EDEM 기능에 영향을 줄 수 있습니다. 마지막으로, Hsp90 억제제인 겔다나마이신은 ER에서 단백질 폴딩 및 품질 관리 과정을 조절하여 EDEM의 역할을 간접적으로 방해할 수 있습니다. 요약하면, EDEM 억제제는 다양한 작용 기전을 가진 다양한 화합물로 구성되어 있으며, ERAD 경로에서 EDEM의 기능을 직접 및 간접적으로 억제하는 방법을 모두 포함합니다. 이러한 억제제는 소포체 내 단백질 품질 관리 조절에 대한 추가 연구를 위한 유망한 길을 제시합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
MG-132는 프로테아좀 억제제로, ERAD 경로 내에서 EDEM이 표적으로 삼는 잘못 접힌 당단백질의 분해를 잠재적으로 억제할 수 있는 약물입니다. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $172.00 $305.00 | 66 | |
투니카마이신은 N-글리칸 합성을 방해하는 것으로 알려져 있습니다. N-글리칸 합성을 억제하면 N-글리칸과 무관한 방식으로 EDEM의 기능에 간접적으로 영향을 미쳐 잠재적으로 그 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
4-Phenylbutyric acid | 1821-12-1 | sc-232961 sc-232961A sc-232961B | 25 g 100 g 500 g | $53.00 $136.00 $418.00 | 10 | |
4-PBA는 단백질 폴딩을 촉진할 수 있는 화학적 샤프론입니다. 당단백질의 생산적인 폴딩을 촉진하여 잘못 폴딩된 기질의 풀을 줄임으로써 EDEM을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $188.00 $575.00 | 60 | |
락타시스틴은 MG-132와 유사한 프로테아좀 억제제로, ERAD 경로 내에서 잘못 접힌 당단백질의 분해를 잠재적으로 방해할 수 있습니다. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
탑시갈긴은 소포체/소포체 Ca2+-ATPase(SERCA)를 억제하여 ER 스트레스를 유도합니다. ER 스트레스는 ERAD 경로에 영향을 미쳐 잠재적으로 EDEM의 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $158.00 | 6 | |
셀라스트롤은 ER 스트레스를 유발하는 것으로 보고되었습니다. ER 스트레스의 유도는 ERAD 과정에 영향을 미칠 수 있으며 경로 내에서 간접적으로 EDEM을 억제할 수 있습니다. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $70.00 $215.00 | 26 | |
2-DG는 포도당 대사를 방해할 수 있는 포도당 유사체입니다. 포도당 대사의 교란은 응급실 내 단백질 접힘과 처리에 영향을 미쳐 EDEM 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $31.00 $53.00 $124.00 $374.00 | 25 | |
브레펠딘 A는 ER에서 골지체로의 수송을 방해하여 ER 스트레스와 UPR(펼쳐진 단백질 반응)을 유발합니다. UPR 활성화는 ERAD 경로에 영향을 미쳐 잠재적으로 EDEM의 역할에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $184.00 $632.00 | 10 | |
카스타노스페르민은 N-글리칸 처리에 관여하는 효소인 α-글루코시다제 I 및 II를 억제합니다. 이러한 효소의 억제는 당단백질 기질에 대한 EDEM의 인식에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $39.00 $59.00 $104.00 $206.00 | 8 | |
겔다나마이신은 Hsp90 억제제입니다. 이 약물은 ER의 단백질 폴딩 및 품질 관리 과정을 방해하여 잘못 접힌 기질 인식에 영향을 미침으로써 EDEM 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||