EAR2 억제제는 EAR2에 직접 또는 간접적으로 억제 효과를 발휘하는 다양한 화합물로 구성되어 있습니다. 대표적인 화합물로는 SB203580, TAK-715, PD98059와 같은 키나아제 억제제가 있으며, 이들은 EAR2 활성화와 관련된 특정 신호 경로를 표적으로 합니다. p38 MAPK 억제제인 SB203580은 p38 MAPK 경로를 통한 EAR2 인산화를 방해하여 EAR2 매개 전사를 저해합니다. 마찬가지로, 또 다른 p38 MAPK 억제제인 TAK-715는 p38 MAPK 신호 캐스케이드를 방해하여 EAR2 활성화를 약화시킵니다. MEK 억제제인 PD98059는 MAPK 경로를 통한 EAR2 인산화를 방지하여 EAR2 활성을 감소시킵니다. 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제인 트리코스타틴 A가 대표적인 후성유전학적 조절제입니다. 트리코스타틴 A는 히스톤 아세틸화를 유도하여 염색질 구조를 변경하고 표적 유전자에 대한 EAR2 결합을 손상시킵니다. 또한 레스베라트롤 및 니클로사마이드와 같은 화합물은 세포 과정을 조절하여 EAR2를 간접적으로 억제합니다. 레스베라트롤은 EAR2 분해를 촉진하는 탈아세틸화 효소인 SIRT1을 활성화하고, 니클로사마이드는 EAR2의 음성 조절인자인 AMPK를 활성화하여 EAR2 전사 활성을 감소시킵니다.
또한 17-DMAG와 같은 HSP90 억제제는 EAR2 안정성에 중요한 샤프론 단백질 HSP90을 표적으로 삼아 이 계열에 속합니다. 17-DMAG에 의한 HSP90의 억제는 EAR2 분해를 유도하여 EAR2 매개 전사 감소로 이어집니다. 이러한 다양한 메커니즘을 종합적으로 정의하는 EAR2 억제제의 종류는 연구자들에게 다양한 세포 맥락에서 EAR2 활성을 조절할 수 있는 화합물 도구 상자를 제공합니다. 이러한 억제제와 이들이 영향을 미치는 특정 세포 경로 간의 복잡한 상호 작용을 이해하면 EAR2 매개 과정의 조절에 대한 표적 개입을 개발하는 데 귀중한 통찰력을 얻을 수 있습니다.
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제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
레스베라트롤은 EAR2의 아세틸화 상태를 조절하는 탈아세틸화 효소인 SIRT1을 활성화하여 EAR2의 분해와 전사 활성을 감소시킴으로써 간접적으로 EAR2를 억제합니다. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
탭시가긴은 칼슘 항상성을 방해하여 EAR2를 억제하는데, EAR2 활성은 칼슘 의존적이므로 칼슘 항상성을 방해합니다. 탭시가긴은 ER 스트레스를 유도하여 ER 칼슘 저장소를 고갈시키고 결과적으로 EAR2 매개 신호 전달을 억제합니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580은 EAR2 활성을 조절하는 주요 신호 전달 경로인 p38 MAPK 경로를 통해 인산화를 방지함으로써 EAR2를 간접적으로 억제하는 p38 MAPK 억제제입니다. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082는 NF-κB 활성화를 억제하여 EAR2를 억제합니다. EAR2 발현은 NF-κB의 영향을 받으며, BAY 11-7082에 의해 이 전사인자가 억제되면 EAR2 전사 활성이 감소합니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 EAR2를 활성화하는 신호 캐스케이드인 PI3K/Akt 경로를 차단하여 간접적으로 EAR2를 억제합니다. 워트만닌에 의한 PI3K/Akt의 억제는 EAR2 활성화 및 하류 효과의 감소를 초래합니다. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1은 EAR2 전사 활동에 필요한 보조 인자인 BRD4에 선택적으로 결합하여 EAR2를 억제합니다. BRD4-EAR2 상호 작용이 중단되면 EAR2 매개 전사가 방해되어 간접적인 억제 효과를 제공합니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 mTOR 억제를 통해 EAR2를 억제합니다. EAR2 발현은 mTOR 신호에 의해 조절되며, 라파마이신에 의한 mTOR 억제는 EAR2 활성의 억제를 초래합니다. | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
니클로사마이드는 EAR2의 음성 조절인자인 AMPK를 활성화하여 간접적으로 EAR2를 억제합니다. AMPK가 활성화되면 EAR2가 인산화되고 억제되어 전사 활성이 감소합니다. | ||||||
TAK 715 | 303162-79-0 | sc-362799 sc-362799A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
TAK-715는 EAR2 활성을 조절하는 역할을 하는 p38 MAPK 경로를 방해하여 EAR2를 간접적으로 억제하는 p38 MAPK 저해제입니다. TAK-715는 이 신호 경로를 차단하여 EAR2 활성화를 약화시킵니다. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
트리코스타틴 A는 히스톤 아세틸화를 촉진하여 염색질 접근성을 변화시키고 표적 유전자에 대한 EAR2 결합을 감소시킴으로써 EAR2를 억제합니다. 이러한 후성유전학적 변형은 EAR2 활성 감소를 초래합니다. |