EAR2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de EAR2 incluyen, entre otros, Resveratrol CAS 501-36-0, Thapsigargin CAS 67526-95-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7 y Wortmannin CAS 19545-26-7.
La clase química conocida como "inhibidores de EAR2" comprende un conjunto diverso de compuestos que ejercen sus efectos inhibidores sobre EAR2 directa o indirectamente. Un grupo destacado lo constituyen los inhibidores de la cinasa, como SB203580, TAK-715 y PD98059, que actúan sobre vías de señalización específicas relacionadas con la activación de EAR2. El SB203580, un inhibidor de la p38 MAPK, interrumpe la fosforilación de EAR2 a través de la vía de la p38 MAPK, impidiendo así la transcripción mediada por EAR2. Del mismo modo, TAK-715, otro inhibidor de p38 MAPK, atenúa la activación de EAR2 al interferir con la cascada de señalización de p38 MAPK. PD98059, un inhibidor de MEK, impide la fosforilación de EAR2 a través de la vía MAPK, lo que conduce a una disminución de la actividad de EAR2. Los moduladores epigenéticos también ocupan un lugar destacado en esta clase, ejemplificada por la tricostatina A, un inhibidor de la histona desacetilasa. La tricostatina A induce la acetilación de histonas, lo que altera la estructura de la cromatina e impide la unión de EAR2 a los genes diana. Además, compuestos como el resveratrol y la niclosamida inhiben indirectamente la EAR2 modulando procesos celulares. El resveratrol activa la SIRT1, una desacetilasa que favorece la degradación de EAR2, mientras que la niclosamida activa la AMPK, un regulador negativo de EAR2, lo que provoca una disminución de la actividad transcripcional de EAR2.
Además, los inhibidores de la HSP90, como la 17-DMAG, contribuyen a esta clase al dirigirse contra la proteína chaperona HSP90, crucial para la estabilidad de EAR2. La inhibición de HSP90 por 17-DMAG induce la degradación de EAR2, lo que conduce a una reducción de la transcripción mediada por EAR2. Estos diversos mecanismos definen colectivamente la clase de inhibidores de EAR2, ofreciendo a los investigadores una caja de herramientas de compuestos para modular la actividad de EAR2 en diversos contextos celulares. La comprensión de la intrincada interacción entre estos inhibidores y las vías celulares específicas a las que afectan proporciona información valiosa para el desarrollo de intervenciones específicas en la regulación de los procesos mediados por EAR2.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
El resveratrol inhibe EAR2 indirectamente mediante la activación de SIRT1, una desacetilasa que modula el estado de acetilación de EAR2, lo que conduce a su degradación y a la reducción de la actividad transcripcional. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Elapsigargina inhibe la EAR2 al alterar la homeostasis del calcio, ya que la actividad de la EAR2 depende del calcio. Elapsigargina induce el estrés del RE, agotando las reservas de calcio del RE y, en consecuencia, inhibiendo la señalización mediada por EAR2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 es un inhibidor de p38 MAPK que inhibe indirectamente EAR2 impidiendo su fosforilación a través de la vía de p38 MAPK, una ruta de señalización clave que regula la actividad de EAR2. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 inhibe la EAR2 suprimiendo la activación de NF-κB. La expresión de EAR2 está influida por NF-κB, y la inhibición de este factor de transcripción por BAY 11-7082 conduce a una reducción de la actividad transcripcional de EAR2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina inhibe indirectamente la EAR2 al bloquear la vía PI3K/Akt, una cascada de señalización que activa la EAR2. La inhibición de PI3K/Akt por Wortmannin provoca una disminución de la activación de EAR2 y de los efectos descendentes. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
La JQ1 inhibe la EAR2 al unirse selectivamente a la BRD4, un cofactor necesario para la actividad transcripcional de la EAR2. La interrupción de la interacción BRD4-EAR2 dificulta la transcripción mediada por EAR2, proporcionando un efecto inhibidor indirecto. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe EAR2 a través de la inhibición de mTOR. La expresión de EAR2 está modulada por la señalización mTOR, y la inhibición de mTOR por Rapamicina resulta en la supresión de la actividad de EAR2. | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
La niclosamida inhibe EAR2 indirectamente mediante la activación de AMPK, un regulador negativo de EAR2. La activación de AMPK conduce a la fosforilación e inhibición de EAR2, disminuyendo su actividad transcripcional. | ||||||
TAK 715 | 303162-79-0 | sc-362799 sc-362799A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
El TAK-715 es un inhibidor de la p38 MAPK que inhibe indirectamente la EAR2 al interferir en la vía de la p38 MAPK, que desempeña un papel en la regulación de la actividad de la EAR2. TAK-715 atenúa la activación de EAR2 bloqueando esta vía de señalización. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A inhibe la EAR2 promoviendo la acetilación de histonas, lo que conduce a una alteración de la accesibilidad a la cromatina y a una reducción de la unión de la EAR2 a sus genes diana. Esta modificación epigenética provoca una disminución de la actividad de EAR2. | ||||||