Date published: 2025-9-7

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Niclosamide (CAS 50-65-7)

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대체 이름:
2′,5-Dichloro-4′-nitrosalicylanilide; 5-Chloro-N-(2-chloro-4-nitrophenyl)-2-hydroxybenzamide
적용:
Niclosamide 은 Stat3 신호 전달 경로의 억제제이자 FRAP 억제제입니다.
CAS 등록번호:
50-65-7
분자량:
327.12
분자식:
C13H8Cl2N2O4
추가 정보:
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니클로사마이드는 Stat3 신호 전달 경로의 억제제입니다. 니클로사마이드는 Stat3의 활성화, 핵 전위 및 전이 활성화를 억제합니다. 니클로사마이드는 Stat1, Stat5, JAK1, JAK2 및 Src 키나제에 비해 Stat3에 대한 선택성을 나타냅니다. 니클로사마이드는 Stat3 표적 유전자의 전사를 억제하고, 지속적으로 활성화된 Stat3를 가진 암세포의 세포 성장 억제, 세포 사멸 및 세포 주기 정지를 유도합니다. 또한 니클로사마이드는 가역적인 mTORC1 신호 억제를 통한 FRAP 억제제이며 시험관 내에서 자가포식을 자극합니다. 니클로사마이드는 급성 골수성 백혈병(AML) 줄기세포에서 항종양 효과를 나타내며, 구충제로서의 역할에서 기생충과 동물 모델에서 미토콘드리아 대사를 방해합니다. 또한, 니클로사마이드는 0.25 μM의 인상적인 IC50을 가진 STAT3 억제제로서 STAT3 전사 활동을 효과적으로 억제하는 기능을 합니다. 또한, EGFP-LC3.2를 발현하는 세포에서 mTORC1 신호 경로를 가역적으로 억제하여 오토파지를 자극합니다. 3 µM 농도로 사용하면 리보솜 S6 키나아제(S6K)의 인산화를 완전히 억제합니다. 또한 1 µM 농도에서는 미토콘드리아 결합 해체를 유도하여 HepG2 세포에서 세포 내 ATP 농도를 감소시키고 ADP 대 ATP 비율을 증가시킵니다. 니클로사마이드는 NIH3T3 세포에서 AMP 활성화 단백질 키나아제(AMPK)를 활성화하고 HepG2 세포에서 지질 산화를 5배까지 크게 향상시킵니다. 니클로사마이드는 카르복사마이드 그룹이 벤젠 고리로 치환된 아닐라이드 그룹을 특징으로 하는 방향족 화합물인 벤자닐라이드 계열에 속합니다.


Niclosamide (CAS 50-65-7) 참고자료

  1. 자율 노치 신호 경로는 바이칼린과 바이칼레인에 의해 활성화되지만 K562 세포에서는 니클로사마이드에 의해 억제됩니다.  |  Wang, AM., et al. 2009. J Cell Biochem. 106: 682-92. PMID: 19160421
  2. 자가포식의 화학적 조절제에 대한 스크린을 통해 mTORC1 신호의 새로운 치료 억제제가 밝혀졌습니다.  |  Balgi, AD., et al. 2009. PLoS One. 4: e7124. PMID: 19771169
  3. 급성 골수성 백혈병 줄기세포에서 니클로사마이드의 항종양 메커니즘: NF-kappaB 경로의 비활성화 및 활성 산소 종의 생성.  |  Jin, Y., et al. 2010. Cancer Res. 70: 2516-27. PMID: 20215516
  4. 항기생충 화합물인 니클로사마이드는 Wnt 신호를 하향 조절하고 APC 돌연변이가 활성화된 종양에서 항종양 반응을 유도합니다.  |  Osada, T., et al. 2011. Cancer Res. 71: 4172-82. PMID: 21531761
  5. 항기생충제 니클로사마이드가 대장암에서 S100A4 매개 전이 진행에 미치는 새로운 효과.  |  Sack, U., et al. 2011. J Natl Cancer Inst. 103: 1018-36. PMID: 21685359
  6. 니클로사마이드: S100A4 매개 전이성 대장 종양에 대한 잠재적 치료제로서 확립된 항기생충제입니다.  |  Helfman, DM. 2011. J Natl Cancer Inst. 103: 991-2. PMID: 21685360
  7. 니클로사마이드는 Wnt 공동 수용체 LRP6 분해를 유도하고 Wnt/β-카테닌 경로를 억제하여 암세포의 성장을 억제합니다.  |  Lu, W., et al. 2011. PLoS One. 6: e29290. PMID: 22195040
  8. 오래된 구충제인 니클로사마이드는 암 줄기세포의 여러 신호 경로를 차단하여 항종양 활성을 입증합니다.  |  Pan, JX., et al. 2012. Chin J Cancer. 31: 178-84. PMID: 22237038
  9. 니클로사마이드의 구조-활성 분석을 통해 포유류 라파마이신 복합체 1(mTORC1) 신호 제어에서 세포질 pH의 잠재적 역할이 밝혀졌습니다.  |  Fonseca, BD., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 17530-17545. PMID: 22474287
  10. 니클로사마이드에 의한 난소 종양 유발 세포의 성장 억제.  |  Yo, YT., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 1703-12. PMID: 22576131
  11. 니클로사마이드는 NF-카파B 신호 억제를 통해 E형 간염 바이러스를 억제합니다.  |  Li, Y., et al. 2022. Antiviral Res. 197: 105228. PMID: 34929248
  12. 니클로사마이드 에탄올아민 염은 PI3K-mTORC1 경로를 조절하여 특발성 폐섬유증을 완화합니다.  |  Pei, X., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35159160
  13. 그람 양성 박테리아 감염에 대한 용도 변경 약물로서의 니클로사마이드.  |  Zhang, W., et al. 2022. J Antimicrob Chemother. 77: 3312-3320. PMID: 36173387

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