DUSP24 억제제
일반적인 DUSP24 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, U-0126 CAS 109511-58-2, SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 및 LY 294002 CAS 154447-36-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
DUSP24 억제제는 이중 특이성 포스파타제(DUSP) 계열의 구성원인 DUSP24 단백질을 표적으로 하는 화합물의 일종입니다. 이러한 억제제는 표적 단백질의 티로신과 트레오닌 잔기를 모두 탈인산화하는 DUSP24의 촉매 활성을 구체적으로 방해하도록 설계되었습니다. DUSP24는 주요 구성 요소의 인산화 상태를 조절하여 세포 내 신호 경로를 조절함으로써 증식, 분화, 세포 사멸과 같은 세포 과정에 영향을 미치는 중요한 역할을 합니다. DUSP24의 억제제는 효소의 활성 부위에 결합하여 기질 분자와 경쟁하거나 효소의 형태를 변경하여 촉매 활성을 감소 또는 폐지하는 방식으로 작용합니다. 이러한 억제는 자연적인 탈인산화 과정을 방해하여 DUSP24 기질의 인산화 수준을 증가시킬 수 있습니다. 이러한 억제제의 화학 구조는 종종 기질의 전이 상태를 모방하거나 포스파타제 활성 부위에서 결합을 위해 경쟁하여 억제 작용의 특이성과 효능을 보장합니다.
DUSP24 억제제의 개발에는 효소의 구조와 기질 결합 및 촉매 작용 중에 활성 부위 내에서 발생하는 주요 상호 작용에 대한 정교한 이해가 필요합니다. 연구자들은 이러한 특정 상호작용을 표적으로 삼아 DUSP24의 기능을 효과적으로 방해할 수 있는 분자를 만드는 것을 목표로 합니다. DUSP24를 억제하면 정상적으로 조절하는 경로를 통해 지속적인 신호가 발생하여 다양한 자극에 대한 세포 반응에 중대한 영향을 미칠 수 있습니다. DUSP24는 미토겐 활성화 단백질 키나아제(MAPK) 경로의 음성 조절에 관여하기 때문에 억제제는 MAPK의 활성을 조절하여 세포의 운명 결정에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. DUSP24 억제제의 특정 설계는 관련 포스파타제에 영향을 주지 않고 포스파타제 활성을 효과적으로 결합하고 억제할 수 있을 만큼 강력하여 높은 수준의 선택성을 유지할 수 있도록 섬세한 균형이 필요합니다. 이러한 억제제를 통한 DUSP24 활성의 조절은 단백질 인산화의 동적 제어를 활용하여 세포 신호 네트워크에 영향을 미칠 수 있는 방법을 보여주는 좋은 예입니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
스타우로스포린은 강력한 단백질 키나아제 억제제입니다. 이 약은 DUSP24가 탈인산화하는 MAPK를 억제합니다. MAPK를 억제하면 DUSP24의 기질 가용성이 감소하여 기능적 활성이 감소합니다. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126은 MAPK/ERK 경로의 상류 효소인 MEK1/2의 특정 억제제입니다. DUSP24는 ERK의 탈인산화에 관여하기 때문에 U0126은 ERK의 인산화를 방지하여 간접적으로 DUSP24의 활성을 감소시킵니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125는 DUSP24에 의해 조절되는 또 다른 MAPK인 JNK의 억제제입니다. SP600125는 JNK 인산화를 억제함으로써 가용 기질을 감소시켜 간접적으로 DUSP24의 활성을 낮춥니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580은 p38 MAPK를 특이적으로 억제합니다. DUSP24는 p38 MAPK를 탈인산화하는 것으로 알려져 있으므로 p38 MAPK의 인산화를 억제하면 간접적으로 DUSP24의 기능적 활성이 감소합니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 PI3K 억제제입니다. PI3K/Akt 경로가 활성화되면 DUSP24의 기질인 MAPK의 인산화로 이어질 수 있습니다. 따라서 PI3K를 억제하면 DUSP24의 활성이 간접적으로 감소합니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059는 DUSP24의 기질인 ERK의 활성화에 관여하는 MEK를 선택적으로 억제합니다. PD98059는 MEK를 억제함으로써 DUSP24의 작용을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 LY294002와 유사한 또 다른 PI3K 억제제입니다. 이 약은 Akt의 인산화와 그에 따른 MAPK 활성화를 감소시켜 DUSP24의 기질 가용성을 감소시킵니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 MAPK 신호에 영향을 줄 수 있는 mTOR를 억제합니다. DUSP24는 MAPK 포스파타제이므로 라파마이신은 간접적으로 DUSP24의 잠재적 기질을 감소시켜 그 기능을 억제합니다. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
소라페닙은 MAPK 경로의 상류 조절자인 RAF를 포함한 여러 효소를 표적으로 하는 키나아제 억제제입니다. 소라페닙은 RAF를 억제함으로써 DUSP24의 활성을 감소시킵니다. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2는 Src 계열 키나아제 억제제입니다. Src는 MAPK 경로에 영향을 미칠 수 있으므로 PP2는 Src를 억제함으로써 기질 가용성을 제한하여 DUSP24의 활성을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||