DGK-θ 억제제
일반적인 DGK-θ 억제제에는 R 59-022 CAS 93076-89-2, 칼포스틴 C CAS 121263-19-2, 고 6983 CAS 133053-19-7, 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 소트라스타우린 CAS 425637-18-9 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
DGK-θ의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 효소의 활성을 표적으로 하는 다양한 화합물을 포함합니다. R59949와 R59022는 디아실글리세롤(DAG)이 포스파티딘산(PA)으로 인산화되는 것을 방해하는 방식으로 작용하는 DGK-θ의 직접 억제제입니다. 이러한 차단은 DGK-θ의 기질인 DAG의 축적을 유도하여 PA로의 전환을 방지하고 기능적으로 DGK-θ의 활성을 억제합니다. 마찬가지로, CID755673은 효소의 인산화 DAG 활성에 중요한 DGK-θ에 결합하기 위해 ATP와 경쟁합니다. CID755673은 ATP 결합을 방지함으로써 DGK-θ의 효소 기능을 효과적으로 방해합니다.
또한 여러 억제제가 DGK-θ의 조절 경로를 통해 작용합니다. 칼포스틴 C, Gö 6983, 스타우로스포린, 소트라스타우린, 비신돌릴말레이미드 I, 리탄세린은 DGK-θ의 상류 활성화제인 단백질 키나아제 C(PKC)를 억제합니다. 이러한 화합물은 PKC를 억제함으로써 간접적으로 DGK-θ의 인산화 및 활성화를 감소시켜 기능적 활성을 감소시킵니다. PKC를 억제하면 DGK-θ가 인산화되고 활성화되지 않아 효소가 DAG를 PA로 전환하는 능력이 감소합니다. 포스파티딜콜린 특이적 포스포리파아제 C 억제제로 알려진 D609도 DGK-θ 활성에 영향을 미칩니다. 이 약물은 DGK-θ의 기능에 필수적인 지질 신호 전달 경로를 변경하여 단백질의 간접적인 기능 억제를 달성합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
R 59-022 | 93076-89-2 | sc-203227 | 5 mg | $122.00 | 1 | |
R59022는 R59949와 유사한 방식으로 작용하는 또 다른 DGK 억제제입니다. 이 약물은 DAG가 PA로 전환되는 효소를 방해하여 DGK-θ를 직접 억제함으로써 세포 내에서 높은 수준의 DAG와 낮은 수준의 PA를 유지하여 단백질의 기능적 억제를 유도합니다. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
칼포스틴 C는 단백질 키나아제 C(PKC)의 강력한 억제제입니다. PKC는 DGK-θ의 상류 활성화 인자 중 하나로, 인산화되어 DGK-θ를 활성화시킬 수 있기 때문에 칼포스틴 C는 DGK-θ 활성화에 필요한 PKC를 억제하여 간접적으로 DGK-θ 활성을 저해합니다. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
괴 6983은 광범위한 스펙트럼의 PKC 억제제입니다. PKC는 인산화되어 DGK-θ를 활성화할 수 있기 때문에 PKC를 억제함으로써 DGK-θ의 활성화를 간접적으로 억제합니다. 이는 DGK-θ의 활성화를 막아 기능적 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
스타우로스포린은 광범위한 단백질 키나아제를 억제하는 것으로 알려진 비선택적 키나아제 억제제입니다. 스타우로스포린은 PKC와 같이 DGK-θ 활성화에 기여하는 업스트림 키나아제를 억제함으로써 간접적으로 DGK-θ의 기능적 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
소트라스타우린은 선택적 PKC 억제제입니다. PKC 매개 인산화와 그에 따른 DGK-θ의 활성화를 방지하여 DGK-θ의 기능적 활성을 감소시킴으로써 간접적으로 DGK-θ를 억제합니다. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
비신돌릴말레이미드 I은 PKC의 특정 억제제입니다. PKC를 억제함으로써 PKC에 의해 필요한 인산화 및 활성화를 방지하여 DGK-θ의 기능적 활성을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
D609는 포스파티딜콜린 특이적 포스포리파아제 C 억제제이지만 DGK 활성도 억제합니다. 이 약물은 DGK-θ 기능에 필요한 지질 신호 전달 경로를 변경하여 단백질의 기능적 억제를 유도함으로써 DGK-θ를 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Ritanserin | 87051-43-2 | sc-203681 sc-203681A | 10 mg 50 mg | $87.00 $306.00 | 2 | |
리탄세린은 주로 세로토닌 수용체 길항제이지만 PKC도 억제하는 것으로 나타났습니다. 리탄세린은 PKC를 억제함으로써 PKC 매개 활성화 경로의 하향 조절을 통해 DGK-θ를 간접적으로 억제하여 DGK-θ의 활성을 감소시킵니다. | ||||||