cPKC γ 억제제
일반적인 cPKC γ 억제제는 로틀레린 CAS 82-08-6, 비신돌릴말레이미드 VIII CAS 138516-31-1, 고 6983 CAS 133053-19-7, 로 31-8220 CAS 138489-18-6 및 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1 등을 포함하지만 이에 국한되지 않습니다.
기존 단백질 키나아제 C(cPKC)는 많은 세포 신호 경로에 관여하는 다양한 세린/트레오닌 키나아제로 구성된 단백질 키나아제 C(PKC) 계열에 속하는 하위 그룹입니다. cPKC 하위 그룹은 α, βI, βII 및 γ 이소형으로 구성됩니다. 이 중 cPKC γ(또는 PKCγ)는 다양한 세포 과정에 구체적으로 관여하기 때문에 연구자들에게 주목할 만한 관심을 받고 있습니다. PKCγ의 활성을 조절하기 위해 cPKC γ 억제제로 알려진 일련의 화합물이 확인되었습니다. 이러한 억제제는 PKCγ 동형체의 작용을 선택적으로 방해하여 PKCγ가 영향을 미치는 다운스트림 경로에 영향을 미칩니다.
화학적 관점에서 볼 때 cPKC γ 억제제는 구조가 다양할 수 있습니다. 이러한 약물의 설계는 일반적으로 ATP 결합 부위 또는 키나아제의 조절 도메인을 표적으로 하여 PKCγ 이소형에 대한 특이성을 목표로 합니다. 이러한 특이성을 달성하기 위해 연구자들은 종종 고처리량 스크리닝, 분자 도킹, 구조 생물학적 통찰력을 조합하여 사용합니다. 일반적인 표적인 ATP 결합 부위에는 ATP와 경쟁 관계에 있는 억제제가 포함되는데, 이는 ATP와 동일한 부위에 결합하여 키나아제가 인산화 반응에서 ATP를 사용하지 못하도록 하는 것을 의미합니다. 그러나 PKC 패밀리 구성원 간의 구조적 유사성이 높기 때문에 이소형 특이적 억제를 달성하는 것은 어려운 과제입니다. 따라서 이러한 억제제를 개발하려면 이소형 구조의 미묘한 차이에 대한 깊은 이해와 PKCγ에 대한 선택성을 보장하기 위한 세심한 설계가 필요합니다. 이러한 화학적 및 구조적 복잡성은 cPKC γ 억제제 설계 및 개발의 중요성과 도전 과제를 강조합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide VIII | 138516-31-1 | sc-24005 | 1 mg | $48.00 | 6 | |
Bisindolylmaleimide VIII 는 선택적 PKC 억제제입니다. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $92.00 $245.00 | 17 | |
Ro 31-8220 는 세포 투과성 PKC 억제제로서 CaM 키나아제 II 및 PKA에 비해 PKC에 선택적으로 작용하는 것으로 나타났습니다. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $259.00 $612.00 $1721.00 | 3 | |
Enzastaurin 는 PKCβ, PKCα, PKCγ 및 PKCε의 강력한 억제제입니다. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) 는 모든 PKC 이소폼의 고선택적 억제제이며 GSK-3의 약간의 억제제입니다. | ||||||
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $52.00 $114.00 | 10 | |
PKC-412 는 광범위한 티로신 키나제 억제제입니다. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $84.00 $166.00 $302.00 $2091.00 $5212.00 $16657.00 | 51 | |
Rottlerin 은 PKCδ, CAM 키나아제 III 및 PRAK 및 MAPKAP-K2를 포함한 광범위한 단백질 키나아제의 선택적 억제제로 널리 사용되고 있습니다. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $105.00 $299.00 $474.00 | 15 | |
Gö 6983 는 PKC 이소효소를 선택적으로 억제하는 PKC 억제제입니다. | ||||||
UCN-01 | 112953-11-4 | sc-202376 | 500 µg | $251.00 | 10 | |
UCN-01 단백질 키나아제 C의 선택적 억제제입니다. | ||||||
UCN-02 | 121569-61-7 | sc-202377 sc-202377A sc-202377B | 500 µg 1 mg 5 mg | $220.00 $400.00 $1600.00 | 1 | |
UCN-02 는 높은 스타우로스포린을 생성하는 75220 스트렙토마이세스95064 배양에서 분리된 항생제 및 인돌로카바졸입니다. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $227.00 | 8 | |
PD 406976은 특정 세포 유형에서 DNA 합성 단계로의 진입을 지연시키는 것으로 밝혀졌으며, 이는 G(1)/S 및 S 단계 진행을 억제하는 것으로 나타났습니다. | ||||||