Date published: 2025-9-7

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Bisindolylmaleimide VIII (CAS 138516-31-1)

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대체 이름:
Ro 31-7549 acetate
적용:
Bisindolylmaleimide VIII 는 선택적 PKC 억제제입니다.
CAS 등록번호:
138516-31-1
순도:
≥98%
분자량:
458.60
분자식:
C24H22N4O2•C2H4O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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비신돌릴말레이미드 VIII는 선택적 PKC (protein 키나아제 C) 억제제이며, 디스트로피아 마이오니카 단백질 키나아제 (DMPK)에 대한 결합 활성이 관찰된다. 비신돌릴말레이미드 VIII는 PKC 베타, PKC 감마 및 PKC 엡실론 동종효소 (각각 IC50 = 53, 195, 213, 275)보다 PKC 알파에 대해 약간 더 특이적인 것으로 제안된다. 이 화합물은 MKK4/JNK/p38 키나아제를 통해 DR5 매개 세포자멸사를 개선하는 것으로 나타났다. 비신돌릴말레이미드 VIII가 TRA-8과 결합하면 c-Jun N-말단 키나아제 (JNK) 및 p38 미토겐 활성화 단백질 키나아제를 활성화할 수 있다. 연구에 따르면 비신돌릴말레이미드 VIII는 인간 성상교세포종 1321N1 세포와 Molt-4T 세포 모두에서 Fas 매개 세포자멸사를 향상시킨다.


Bisindolylmaleimide VIII (CAS 138516-31-1) 참고자료

  1. 항원 특이적 T 세포에서 비신돌릴말레이미드와 세포사멸 자극의 부분적 시너지 효과-다발성 경화증에 대한 시사점.  |  Wendling, U., et al. 2000. J Neuroimmunol. 103: 69-75. PMID: 10674991
  2. 비신돌릴말레이미드 VIII은 MKK4/JNK/p38 키나아제 및 미토콘드리아 경로를 통해 DR5 매개 세포 사멸을 강화합니다.  |  Ohtsuka, T. and Zhou, T. 2002. J Biol Chem. 277: 29294-303. PMID: 12034736
  3. PKC에 의한 포스파티딜이노시톨 3-키나아제 및 Akt 신호 경로의 음성 조절.  |  Wen, HC., et al. 2003. Cell Signal. 15: 37-45. PMID: 12401518
  4. PKC 유전자 모듈: 분자생물학으로 T세포의 기능을 규명합니다.  |  Baier, G. 2003. Immunol Rev. 192: 64-79. PMID: 12670396
  5. 항원 특이적 CD8+ T 세포를 감작시켜 자살을 촉진하면 면역 무능력이 발생합니다.  |  Wasem, C., et al. 2003. J Clin Invest. 111: 1191-9. PMID: 12697738
  6. 종양 촉진제 12-O-테트라데카노일포볼 13-아세테이트(TPA)는 Tsc2-null 신장 종양 세포에서 장기간의 형태학적 반응과 ERK 활성화를 유발합니다.  |  Kolb, TM. and Davis, MA. 2004. Toxicol Sci. 81: 233-42. PMID: 15178807
  7. 시험관 내 쥐 췌도 섬에 의한 포도당 및 세포 부종 유발 인슐린 분비에 관여하는 다양한 신호 전달 경로.  |  Bacová, Z., et al. 2005. Cell Physiol Biochem. 16: 59-68. PMID: 16121034
  8. Jurkat 세포주에서 Fas 수용체의 세포 외 인산화 억제를 통한 Fas 유도 세포 사멸의 증가.  |  Lautrette, C., et al. 2006. Apoptosis. 11: 1195-204. PMID: 16699962
  9. 근이영양증 단백질 키나아제의 구조.  |  Elkins, JM., et al. 2009. Protein Sci. 18: 782-91. PMID: 19309729
  10. INS-1 및 INS-1E 종양 세포주에서 에탄올에 의한 인슐린 분비 메커니즘.  |  Hafko, R., et al. 2009. Cell Physiol Biochem. 24: 441-50. PMID: 19910684
  11. 단일 아미노산 잔기가 초파리의 옥토파민 수용체에 의한 Ca2+ 신호를 조절합니다.  |  Hoff, M., et al. 2011. FASEB J. 25: 2484-91. PMID: 21478261
  12. 카드뮴 유발 독성에 대한 Nrf2 매개 적응 반응은 인간 1321N1 성상세포종 세포에서 단백질 키나아제 C 델타에 관여합니다.  |  Lawal, AO. and Ellis, EM. 2011. Environ Toxicol Pharmacol. 32: 54-62. PMID: 21787730
  13. 카페오일세로토닌은 PI3K/Akt/Nrf2 경로의 활성화를 통해 HO-1 발현을 상향 조절함으로써 인간 각질 세포 HaCaT 세포를 이산화탄소로 인한 산화 스트레스와 세포 사멸로부터 보호합니다.  |  Nguyen, CN., et al. 2013. Phytother Res. 27: 1810-8. PMID: 23418094
  14. PI3K/Akt-FOXA1 캐스케이드에 의해 매개되는 PKCα는 사이퍼메트린에 의한 갑상선 기능 항진증을 촉진합니다.  |  Ha, M., et al. 2021. Sci Total Environ. 757: 143727. PMID: 33250241
  15. 비신돌릴말레이미드 VIII은 Fas 매개 세포 사멸을 촉진하고 T 세포 매개 자가 면역 질환을 억제합니다.  |  Zhou, T., et al. 1999. Nat Med. 5: 42-8. PMID: 9883838

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