CD101 억제제

일반적인 CD101 억제제에는 PMA CAS 16561-29-8, 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, 칼포스틴 C CAS 121263-19-2, 고 6983 CAS 133053-19-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

CD101의 화학적 억제제에는 CD101의 기능적 활성에 필수적인 과정인 인산화에 중요한 역할을 하는 단백질 키나아제 C(PKC)의 활동을 주로 표적으로 하는 다양한 화합물이 포함됩니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 PKC를 활성화하여 작동하며, 이는 다시 CD101을 인산화하여 CD101의 면역 조절 활동을 조절하는 피드백 메커니즘을 통해 기능 억제로 이어질 수 있습니다. 특정 PKC 억제제인 스타우로스포린과 비신돌릴말레이미드 I은 이러한 변형을 담당하는 키나아제를 억제하여 CD101의 인산화를 방지함으로써 CD101의 활성을 직접적으로 억제합니다. 마찬가지로 칼포스틴 C와 고 6983은 PKC 억제제로 작용하여 PKC가 CD101을 인산화하지 못하도록 하여 그 기능을 억제합니다. 또 다른 PKC 억제제인 Ro-31-8220은 CD101을 포함한 PKC 기질의 인산화를 방해하여 단백질의 기능을 직접적으로 억제합니다.

CD101의 억제는 염화 첼레리트린, 소트라스타우린 및 루복시스타우린을 사용하여 추가로 달성할 수 있습니다. 염화 첼레리스린은 PKC 매개 인산화를 방지하여 CD101을 억제합니다. 소트라스타우린은 PKC를 선택적으로 억제하여 CD101이 활성화되는 데 필요한 인산화 과정을 차단합니다. 루복시스타우린은 PKCβ를 선택적으로 억제하여 인산화 감소와 그에 따른 CD101 기능 억제를 유도합니다. 엔자스타우린은 CD101 활성 조절에 관여하는 PKCβ를 억제하여 유사한 원리로 작용하며, 이 키나아제를 억제하면 CD101 활성도 억제됩니다. 이러한 각 화학 물질은 CD101이 면역 체계 내에서 역할을 수행하는 데 필요한 인산화 캐스케이드를 방해하여 CD101의 조절 기능을 억제하는 방식으로 작용합니다.