AP-180 활성제

AP-180의 일반적인 활성화제에는 다이나민 I 억제제인 다이나소어(Dynasore) CAS 304448-55-3, 아밀로라이드(Amiloride) CAS 2609-46-3, 단실카다베린(Dansylcadaverine) CAS 10121-91-2, 피트스탑2(Pitstop 2) CAS 1419093-54-1 및 메틸-β-사이클로덱스트린(methyl-β-cyclodextrin) CAS 128446-36-6 등이 포함됩니다.

AP-180 활성제는 세포 기계와 상호작용하여 클라트린 매개 내세포증에 핵심적인 단백질인 AP-180의 기능적 활성을 향상시키는 선택적으로 선별된 화합물 세트입니다. 포스파티딜이노시톨 4,5-비스포스페이트(PIP2)는 AP-180과 직접 상호작용하여 소포 조립의 중추적인 단계인 클라트린 격자 형성을 촉진하는 능력을 촉진합니다. 다이나민 억제제인 다이나소어는 중단된 세포 내 세포증에 대한 보상 반응으로 AP-180 활성을 증가시킬 수 있습니다. 마찬가지로 아밀로라이드와 모노단실카다베린은 각각 세포 내 이온 농도를 조절하고 클라트린으로 코팅된 소포체를 안정화함으로써 AP-180의 조립 기능을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. 메틸-β-사이클로덱스트린은 막 콜레스테롤 함량을 변화시키고, 니스타틴은 막 스테롤과의 상호작용을 통해 막 환경을 교란하여 효율적인 소포체 형성에 도움이 되는 AP-180의 역할에 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 강력한 포스파타제 억제제인 오카다산은 소포체 형성에 유리한 과인산화된 상태를 유도하여 AP-180의 역할을 촉진할 수 있습니다.

AP-180의 기능적 스펙트럼은 보조 단백질과 막 역학을 조절하는 화합물에 의해 더욱 강화됩니다. 클라트린 트리스켈리온의 증가와 어댑터 단백질 2(AP2)와의 상호작용은 AP-180의 소포 형성 효율을 상승적으로 높이는 것으로 추정됩니다. 피트스탑 2는 클라트린의 말단 도메인을 선택적으로 억제함으로써 간접적으로 세포 내 플럭스를 유지하기 위해 AP-180의 활동을 상향 조절할 필요가 있을 수 있습니다. K+ 이오노포어는 주로 막 전위에 영향을 미치지만, 미묘하게 세포 내 경로에 영향을 미치므로 AP-180의 역할이 강화될 수 있습니다. 종합적으로, 이러한 화합물은 세포 내 소포 경로의 다양한 측면에 대한 표적 효과를 통해 클라트린 매개 소포 형성 및 세포 내 이동에서 AP-180의 근본적인 역할을 강화하는 역할을 합니다.