α9-nAChR 활성제

일반적인 α9-nAChR 활성화제에는 PNU 120596 CAS 501925-31-1, NS 1738 CAS 501684-93-1, 사제티딘 A 디하이드로클로라이드 CAS 820231-95-6 및 Eg5 억제제 III, 디메틸렌아스트론 CAS 863774-58-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

α9-nAChR 활성제는 다양한 생리 과정에 관여하는 니코틴성 아세틸콜린 수용체의 일종인 α9-nAChR의 기능을 향상시키는 다양한 화합물 그룹입니다. 잘 알려진 작용제인 니코틴은 내인성 신경전달물질인 아세틸콜린의 작용을 모방하여 수용체를 직접 활성화하고, 정위 부위에 결합하여 이온 전도도를 증가시키는 형태 변화를 촉진합니다. 마찬가지로 아세틸콜린 자체도 α9-nAChR과 자연적으로 결합하여 이온 채널 개방을 촉진하여 세포 반응을 증폭시킵니다. 바레니클린 및 로브라인과 같은 부분 작용제도 α9-nAChR에 결합하여 최대는 아니지만 수용체 활동을 크게 증가시키는 수용체 반응을 유도합니다. 갈란타민 및 PNU-120596과 같은 알로스테릭 조절제는 α9-nAChR을 직접 활성화하지는 않지만 아세틸콜린의 효능을 증가시켜 수용체 활성화를 촉진합니다.

NS-1738은 채널 개방 가능성을 높여 리간드에 대한 수용체의 반응을 향상시켜 수용체 기능의 전반적인 향상에 기여첫 번째 단락에서 계속하여 GTS-21 및 RJR-2403과 같은 다른 활성화제는 다른 니코틴 수용체만큼 α9-nAChR에 선택적이지는 않지만 결합시 이온 채널 전도도를 촉진하여이 수용체 아형의 활성화에 기여합니다. 사제티딘-A의 작용은 특히 흥미로운데, α4β2 아형을 둔감화시켜 α9-nAChR의 보상적 활성화로 이어질 수 있습니다. 또한 이소아레콜론과 같은 새로운 화합물은 CAS 번호가 없음에도 불구하고 α9-nAChR을 활성화하는 것으로 보고되었는데, 이는 아마도 하류 신호 경로를 강화하는 직접적인 작용을 통해 이루어졌을 가능성이 높습니다. 마지막으로, 해양 유래 펩타이드 Conotoxin RgIA는 높은 친화도와 특이성으로 α9α10 nAChR을 표적으로 하여 수용체의 개방 상태를 안정화함으로써 수용체의 활동을 강화하며, 이는 α9-nAChR 활동을 조절할 수 있는 화학 물질의 잠재적 복잡성과 다양성을 강조합니다.