ACTR-IA 억제제는 막 통과 세린/트레오닌 키나아제 수용체인 액티빈 수용체 IA형(ACTR-IA)을 표적으로 하는 화합물의 일종입니다. ACTR-IA는 형질 전환 성장 인자-베타(TGF-β) 슈퍼 계열의 일부로, 특히 액티바인 및 기타 관련 리간드에 대한 신호 전달 경로를 매개하는 데 관여합니다. 이러한 신호 경로는 여러 조직에서 증식, 분화, 세포 사멸 및 항상성 유지와 같은 다양한 세포 과정을 조절하는 데 중요합니다. 이러한 화합물은 ACTR-IA를 억제함으로써 수용체가 액티빈 리간드에서 세포 내 하류 경로로 신호를 전파하는 능력을 방해하여 TGF-β 신호 네트워크에 의해 제어되는 주요 생물학적 과정을 방해하며, ACTR-IA 억제제의 메커니즘은 일반적으로 수용체의 키나제 도메인에 결합하여 인산화와 SMAD 단백질과 같은 하류 신호 분자의 후속 활성화를 방지하는 것과 관련이 있습니다. 이러한 차단은 일반적으로 액티빈 및 관련 리간드에 반응하여 유전자 발현 변화를 일으키는 신호의 전달을 막습니다. ACTR-IA 억제제는 또한 리간드-수용체 상호작용을 방해하여 액티바인이 수용체와 결합하여 활성화되는 것을 어렵게 만드는 방식으로 작용할 수 있습니다. 이러한 억제제는 세포 신호 전달에서 ACTR-IA의 기능적 역할과 조직 발달, 세포 주기 조절 및 면역 반응과 같은 과정에 대한 기여도를 연구하는 데 필수적인 도구입니다. 연구자들은 ACTR-IA에 의해 시작되는 신호 캐스케이드를 차단함으로써 TGF-β 수퍼패밀리에 의해 지배되는 복잡한 세포 통신 네트워크와 생리적 및 발달 결과에 대한 액티빈 수용체 활동의 특정 영향에 대한 통찰력을 얻을 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB 431542는 ALK5, ALK4 및 ALK7 키나제 활성을 선택적으로 표적으로 삼아 ACVR1 유전자 전사를 유지하는 데 필수적인 TGF-베타 신호의 자가신호 루프를 방해함으로써 ACTR-IA 발현의 하향 조절을 유도할 수 있습니다. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
4-(6-(4-(피페라진-1-일)페닐)피라졸로[1,5-a]피리미딘-3-일)퀴놀린은 ALK2 및 ALK3의 강력한 길항제로서 SMAD 단백질을 포함하여 ACVR1과 다운스트림 효과를 공유하는 골 형태 형성 단백질(BMP) 신호를 방해하여 ACTR-IA 발현 수준을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
BML-275는 BMP 유형 I 수용체를 억제하여 BMP 신호를 차단하며, 이는 ACVR1의 전사 활성에 필수적인 것으로 알려진 분자인 SMAD1/5/8의 인산화를 약화시켜 ACTR-IA 발현 감소로 이어질 수 있습니다. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH-1은 우선적으로 ALK2를 표적으로 하여 BMP 신호 전달 경로를 방해함으로써 잠재적으로 ACVR1 관련 유전자 발현을 촉진할 수 있는 SMAD1/5/8의 후속 핵 전위를 방해하여 ACTR-IA 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A 83-01은 ALK5, ALK4, ALK7을 억제하여 신호 전달 과정을 방해할 수 있으며, 이러한 키나아제는 ACVR1 유전자 발현을 조절하는 전사인자에 수렴하는 신호 전달 캐스케이드의 일부이므로 잠재적으로 ACTR-IA의 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY 364947은 ALK5를 표적으로 하는 억제제로, SMAD2/3 단백질의 인산화 및 활성화를 방지하여 일반적으로 TGF-베타 신호에 의해 상향 조절되는 전사 반응을 방해함으로써 ACTR-IA 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208은 TGF-베타 수용체 I 키나아제를 억제함으로써 TGF-베타 신호에 의해 시작되고 ACVR1 유전자 발현을 향상시키는 것으로 알려진 SMAD 의존 전사를 차단하여 ACTR-IA 수준을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197은 ALK5의 키나아제 활성을 막아 TGF-베타 리간드의 자가 분비에 개입하여 ACVR1 mRNA 합성에 필요한 신호 전달을 감소시킴으로써 ACTR-IA 발현 감소로 이어질 수 있습니다. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
ALK5 억제제 II는 ALK5를 억제하여 ACVR1 mRNA의 안정화 및 번역 효율에 필요한 TGF-베타 유도 인산화 사건을 약화시킴으로써 ACTR-IA 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299는 TGF-베타 수용체 I(ALK5)을 표적으로 하여 ACVR1 유전자를 포함하는 TGF-베타/SMAD 경로 하류 유전자의 전사 활성화를 감소시킴으로써 잠재적으로 ACTR-IA 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||