ZPR1阻害剤
一般的なZPR1阻害剤としては、ペリホシンCAS 157716-52-4、トリシリビンCAS 35943-35-2、MK-2206二塩酸塩CAS 1032350-13-2、ラパマイシンCAS 53123-88-9、ウォルトマンニンCAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
ZPR1阻害剤は、特定のシグナル伝達経路、特にAktとmTORシグナル伝達に関連するシグナル伝達経路によって制御される細胞プロセスに関与するジンクフィンガータンパク質であるZPR1の活性を低下させる化学化合物である。このような阻害剤のひとつにペリホシンがあり、Aktを阻害することでZPR1の活性を低下させ、ZPR1の機能に必要なリン酸化を減少させる。同様に、Triciribine、MK-2206、GSK690693はAkt阻害剤であり、Akt経路阻害と同じメカニズムでZPR1活性を低下させる。
Akt阻害剤以外にも、mTOR経路を標的とする化合物もZPR1を阻害する役割を果たしている。例えばラパマイシンは、mTORC1を破壊するmTOR阻害剤であり、mTORC1が支配する細胞プロセスにタンパク質が関連するため、ZPR1活性を低下させる可能性がある。OSI-027、AZD8055、PP242、Torin 1は、mTORC1とmTORC2複合体の両方を標的とすることで、間接的にZPR1活性を低下させるmTOR阻害剤である。これらの阻害剤は、mTORシグナル伝達を停止させることにより、ZPR1の活性を低下させることができ、mTOR活性化の下流で起こる事象のカスケードに関与している。WortmanninとLY294002は、PI3K阻害剤として、PI3K/Aktシグナル伝達経路を抑制することで、間接的にZPR1活性を低下させるという、もう一つ複雑なレイヤーを追加している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
ペリホシンは、Aktシグナル伝達を阻害するアルキルホスホリピドです。ZPR1は、Akt依存性のリン酸化によって活性が調節されるジンクフィンガータンパク質です。ペリホシンがAktを阻害すると、リン酸化の減少によりZPR1活性が低下します。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシビビンは、Aktの特異的阻害剤であり、その活性化とそれに続く下流標的のリン酸化を阻害します。ZPR1の活性はAkt媒介のリン酸化により調節されるため、トリシビビンはAktシグナル伝達を阻害することでZPR1の活性を低下させます。 | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206はアロステリックAkt阻害剤である。Aktはリン酸化を通じてZPR1を制御することが知られているので、Aktを阻害することにより、MK-2206はZPR1のリン酸化と活性を低下させることができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、タンパク質合成と細胞増殖の制御に関与するmTORC1複合体を阻害することができます。ZPR1はこれらのプロセスに関与しているため、ラパマイシンによる阻害はZPR1活性の低下につながります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3K阻害剤であり、Aktの活性化を妨げます。ZPR1の活性はAktシグナル伝達に影響を受けるため、Wortmanninは上流のPI3K/Akt経路を阻害することでZPR1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、Aktのリン酸化と活性化を阻害する別のPI3K阻害剤です。 LY294002によるPI3K/Aktシグナル伝達の阻害は、その機能がAkt経路に依存しているZPR1の活性の低下をもたらします。 | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
GSK690693はAktのATP競合的阻害剤である。Aktの活性を阻害することにより、GSK690693はAktを介するシグナルに依存するZPR1のリン酸化と機能的活性を低下させる。 | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529は、TOR/PI3Kの二重阻害剤であり、細胞の成長と生存に不可欠な経路に影響を与えます。これらの経路を阻害することで、Palomid 529は、これらの細胞プロセスに関連するZPR1活性を低下させることができます。 | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | $428.00 $1163.00 | 1 | |
OSI-027は選択的mTOR阻害剤であり、mTORC1とmTORC2の両方の複合体を破壊することができる。ZPR1はmTOR経路に関連しているため、OSI-027はmTORシグナル伝達を阻害することによりZPR1の活性を阻害することができる。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055はmTORキナーゼ阻害剤であり、mTORC1およびmTORC2複合体の両方に影響を与えます。AZD8055によるmTORシグナル伝達の阻害は、ZPR1の機能がmTOR経路と関連しているため、ZPR1活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||