ZNF84阻害剤
一般的なZNF84阻害剤としては、Chelerythrine CAS 34316-15-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
ZNF84の化学的阻害剤は、タンパク質の機能を阻害するために様々なメカニズムを利用する。ChelerythrineとBisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼC（PKC）を阻害することにより、間接的にタンパク質を標的とする。PKCは、ZNF84を活性化したり、DNA結合活性を調節したりするリン酸化過程に不可欠である。同様に、PD98059とU0126は、MAPK/ERK経路の上流キナーゼであるMEKの阻害剤であり、リン酸化を通してZNF84の活性を調節することができる経路である。MEKを阻害することで、これらの化学物質はZNF84活性に必要と思われるERKの活性化を防ぐ。LY294002とWortmanninは、PI3K/Aktシグナル伝達経路に関与するキナーゼであるPI3Kを阻害することによって効果を発揮する。PI3Kの阻害は、ZNF84の活性化と機能にとって重要な下流の標的のリン酸化を減少させる。
さらに、SB203580とSP600125は、MAPKシグナル伝達経路の重要な構成要素であるp38 MAPキナーゼとJNKをそれぞれ特異的に阻害する。これらのキナーゼを阻害することで、それぞれの経路が阻害され、ZNF84の制御と機能に不可欠な基質のリン酸化が阻害される。エピジェネティックな面では、トリコスタチンAとC646がクロマチンの構造とアクセシビリティに影響を与える。ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、クロマチンランドスケープを変化させ、ZNF84のDNA結合能力に影響を与える可能性がある。C646は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼp300を阻害することにより、ZNF84とクロマチンとの相互作用に必要と思われるアセチル化を防ぐことができる。最後に、RG108と5-アザシチジンはDNAのメチル化状態を変化させる。RG108はDNAメチル化酵素を阻害し、ZNF84とメチル化DNAとの相互作用を阻害する可能性がある。一方、5-アザシチジンはDNAやRNAに取り込まれ、メチル化パターンに影響を与え、ZNF84のDNA結合親和性に影響を与える可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、特異的な標的との相互作用を通して、必要な翻訳後修飾やZNF84が作用するクロマチンコンテキストを調節することにより、ZNF84の機能阻害につながる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
ChelerythrineはプロテインキナーゼC（PKC）を阻害することが知られています。ZNF84はジンクフィンガータンパク質として、そのDNA結合活性にはPKCを介したリン酸化が必要である可能性があり、したがってchelerythrineはZNF84の機能を阻害するPKCを阻害することでZNF84を阻害します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの阻害剤として作用し、MEKはMAPK/ERK経路の一部です。MAPK/ERK経路はZNF84の活性を制御している可能性があり、PD98059による阻害は、そのような制御的リン酸化を妨げ、ZNF84の機能阻害につながります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3K/Aktシグナル伝達は転写因子の機能調節に関与している可能性があります。PI3Kを阻害することで、LY294002はZNF84の機能に必要な下流標的のリン酸化と活性化を減少させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、ZNF84のリン酸化と制御に関与している可能性があるMAPK/ERK経路の主要な酵素であるMEK1/2の選択的阻害剤です。U0126による阻害は、この経路を介したZNF84の活性化を妨げます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、ストレス活性化MAPK経路に関与するp38 MAPキナーゼを特異的に阻害します。p38 MAPキナーゼはZNF84の活性または安定性の制御に関与している可能性があり、SB203580による阻害はZNF84の機能的役割を妨害するでしょう。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKシグナル伝達経路の一部であるJNKを阻害します。JNKは、ZNF84と相互作用したり、ZNF84を調節したりする基質をリン酸化する可能性があり、SP600125でJNKを阻害すると、これらの調節的相互作用が妨げられ、ZNF84の機能が阻害されます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3Kの強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、ZNF84のリン酸化状態と機能にとって重要な下流のシグナル伝達を妨害し、機能抑制につながる可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤です。主にクロマチン構造と遺伝子発現に影響を与えますが、その結果生じるクロマチンの変化はZNF84のDNA結合能力を阻害し、その制御活動の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108はDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤です。ZNF84を直接阻害するわけではありませんが、DNAのメチル化状態を変化させることで、ZNF84とメチル化DNA標的との相互作用を阻害し、その機能を抑制する可能性があります。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646はヒストンアセチルトランスフェラーゼp300の競合阻害剤です。p300を阻害することで、ZNF84がDNAにアクセスし結合するために必要なヒストンのアセチル化を妨げ、ZNF84を機能的に阻害する可能性があります。 | ||||||