ZNF709 アクチベーター

一般的なZNF709活性化剤には、ヒストン・リジン・メチルトランスフェラーゼ阻害剤 CAS 935693-62-2（水和物）、バルプロ酸 CAS 99-66-1、5-アザ -2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、RG 108 CAS 48208-26-0、および Chaetocin CAS 28097-03-2。

ZNF709はジンクフィンガータンパク質の広範なファミリーに属し、転写制御における重要な構成要素である。このようなタンパク質の活性を調節するためには、遺伝子発現を支配するエピジェネティック修飾の複雑なネットワークを標的とすることが極めて重要である。DNAメチル化は、この文脈における支配的なプレーヤーである。デシタビンのようなDNAメチル化酵素は、DNAメチル化を抑制することによって機能する。この抑制を制限することによって、これらの薬剤は、特にメチル化によって抑制されている場合、ZNF709を含む遺伝子の転写を促進することができる。

ヒストン修飾はさらに転写オーケストラを増強する。VPAやエンチノスタットのような薬剤は、いずれもヒストンアセチル化を促進する。ヒストンアセチル化の上昇は、通常、転写を助長するオープンなクロマチン状態を促進する。ZNF709の転写はヒストンアセチル化によって調節されるので、これらの薬剤は有用である。BIX-01294とUNC0638は、ヒストン動態をさらに深く掘り下げ、もう一つの重要なエピジェネティックマークであるヒストンメチル化を標的とする。BIX-01294とUNC0638は、ヒストンにメチル化マークを付加する酵素である特定のヒストンメチルトランスフェラーゼを阻害する。これらの記号に影響を与えることによって、これらの化学物質はZNF709を含む遺伝子の転写状態を変化させることができる。NF-κB経路を調節するパルテノライドの役割は、転写調節の相互関連性を強調する。NF-κBは多数の遺伝子を制御するのに不可欠であるため、パルテノライドのような化学物質は間接的にZNF709の状態に影響を与えることができ、このタンパク質を活性化するために採用できる多面的な戦略を示している。