ZNF462阻害剤
一般的なZNF462阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6、SB 203580 CAS 152121-47-6およびPP 2 CAS 172889-27-9が挙げられるが、これらに限定されない。
ZNF462の化学阻害剤は、分子レベルでその活性を制御するために、異なるメカニズムで機能する。PD98059とU0126はMEK1/2阻害剤として、ZNF462の活性に影響を与える下流の標的のリン酸化に重要なMAPK/ERK経路の活性化を阻止する。この経路を阻害することにより、PD98059とU0126は、ZNF462のERK依存性転写活性が抑制されないようにする。同様に、Raf-1キナーゼ阻害剤であるGW5074も、より早い段階でMAPK/ERKシグナル伝達カスケードを破壊し、ZNF462が遺伝子発現を効果的に制御するのに必要なリン酸化イベントを同様に減少させる。別の面では、JNKとp38 MAPKをそれぞれ阻害するSP600125とSB203580は、MAPキナーゼ経路の他の分枝を標的としており、ZNF462やその標的遺伝子と相互作用するタンパク質のリン酸化状態を変化させることによって、間接的にZNF462の調節に影響を与える可能性がある。
さらに、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、翻訳後修飾を介して様々な転写因子を制御することが知られているPI3K/Akt経路活性の低下をもたらす。PI3K活性がない場合、細胞環境とZNF462の状態が変化し、その機能的活性が低下する可能性がある。同様に、PP2はSrcファミリーキナーゼを標的としており、その活性はリン酸化状態、ひいてはZNF462のような転写因子の活性に影響を与えうる。EGFRチロシンキナーゼ阻害剤であるPD168393は、ZNF462の制御機構と交差する可能性のあるEGFRシグナル伝達経路を阻害することができる。さらに、それぞれROCK1キナーゼとALK5の阻害剤であるY-27632とSB431542は、細胞骨格の配置やTGF-βシグナルなどの他のシグナル伝達経路に作用し、ZNF462の制御に下流から影響を及ぼす可能性がある。最後に、IKK-16によるIKKの阻害は、多くの制御ネットワークの上流にあるNF-κB経路に触れ、ZNF462による転写制御に影響を与える可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部であるMEK1を阻害します。ZNF462は、MAPK/ERKシグナルの下流にある転写調節に関与しています。PD98059によるMEK1の阻害は、ERKのリン酸化を阻害し、遺伝子調節におけるZNF462の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤である。ZNF462の機能は、翻訳後修飾または転写因子に影響を与える細胞環境の変化を通じて、PI3K/Aktシグナル伝達によって調節される可能性がある。PI3Kを阻害すると、これらの調節メカニズムが崩れ、ZNF462の機能活性が阻害される可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKの阻害剤です。JNK経路は、ZNF462またはその標的遺伝子と相互作用するタンパク質のリン酸化状態を変化させることで、ZNF462などの転写因子の活性に影響を与え、ZNF462の機能を阻害します。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKを阻害します。p38を阻害することで、ZNF462と相互作用する可能性のある基質のリン酸化を妨げ、遺伝子発現を効果的に調節する能力を阻害します。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼを阻害し、Srcファミリーキナーゼはさまざまな転写因子をリン酸化して制御することができます。Srcキナーゼを阻害することで、PP2はZNF462のリン酸化を防ぎ、その結果、ZNF462の機能活性を妨げる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の別の構成要素であるMEK1/2の阻害剤です。U0126によるMEK1/2の阻害は、ZNF462の転写活性に必要なERKの活性化を妨げます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはLY294002と同様にPI3K阻害剤であり、同様にPI3K/Akt経路を阻害し、ZNF462の翻訳後修飾を減少させるか、またはその制御環境に影響を与える可能性があります。 | ||||||
PD 168393 | 194423-15-9 | sc-222138 | 1 mg | $162.00 | 4 | |
PD168393はEGFRチロシンキナーゼの不可逆的阻害剤である。EGFRシグナル伝達は転写因子に影響を与え、その阻害はZNF462の活性を制御するシグナル伝達カスケードを破壊する可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、細胞骨格の配置に関与し、おそらく転写因子の調節にも関与するROCK1キナーゼを阻害します。ROCK1の阻害は、ZNF462の転写活性の調節減少につながる可能性があります。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW5074は、MAPK/ERK経路の一部であるRaf-1キナーゼの阻害剤である。GW5074によるRaf-1の阻害は、遺伝子制御におけるZNF462の機能に必要な下流のリン酸化事象を妨げるであろう。 | ||||||