ZIP3阻害剤
一般的な ZIP3 阻害剤には、MTSEA Biotin CAS 162758-04-5、α-ヨードアセトアミド CAS 144-48-9、N-エチル エチルマレイミド CAS 128-53-0、フェニルアルシンオキシド CAS 637-03-6、および無水塩化カドミウム CAS 10108-64-2。
亜鉛トランスポータータンパク質ZIP3の化学阻害剤は、主にタンパク質の活性に不可欠なシステイン残基と亜鉛結合部位を標的とすることにより、様々なメカニズムでその機能を阻害することができる。例えばMTSEAは、ZIP3の構造的完全性にとって重要な、アクセス可能なシステイン残基を選択的に修飾する。これらの残基をアルキル化することで、MTSEAはZIP3の構造的完全性を破壊したり、イオン輸送機構を阻害したりして、ZIP3を阻害することができる。同様に、ヨードアセトアミドとN-エチルマレイミドもシステイン残基をアルキル化し、コンフォメーション破壊によるZIP3活性阻害につながる可能性がある。フェニルアルシンオキシドは、タンパク質構造内の近傍のジチオールに結合することにより、無傷のジチオール基がその機能に必要な場合、ZIP3のようなシステインに富むタンパク質の機能を阻害する可能性がある。
他の阻害剤は、亜鉛の利用可能性を変化させるか、亜鉛の結合を模倣することにより、ZIP3の機能に影響を与える。例えば、塩化カドミウムはタンパク質中の亜鉛イオンを置換し、競合阻害によってZIP3のような亜鉛を必要とする酵素を阻害することができる。高親和性亜鉛キレーターであるTPENは、ZIP3の活性に必要な基質を奪い、その機能を阻害する。DTNBは遊離のチオール基と反応することで、必須チオール基を修飾し、ZIP3の活性を阻害することができる。ピリチオン亜鉛は亜鉛の恒常性を乱し、ZIP3の亜鉛輸送活性を間接的に阻害する可能性がある。ジチオカルバミン酸系農薬であるジラムは亜鉛イオンをキレート化し、ZIP3が輸送する亜鉛の利用可能性を低下させる可能性がある。ジピコリン酸は亜鉛をキレートすることで、ZIP3から必須金属イオンを奪い、機能阻害につながる。ケルセチンは金属結合部位に結合することで金属イオン輸送体を阻害することができ、これはZIP3の重要な金属結合部位を変化させる可能性を示唆している。最後に、チオール修飾作用を持つエブセレンは、ZIP3の活性に不可欠な特定のチオール基を修飾し、その機能を阻害する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MTSEA Biotin | 162758-04-5 | sc-221960 | 10 mg | $209.00 | ||
MTSEAは、露出したシステイン残基を選択的に修飾し、ZIP3は、その構造内に機能に重要な重要なシステイン残基を有することが知られている。MTSEAによるこれらの残基のアルキル化は、ZIP3の構造的完全性を破壊するか、またはそのイオン輸送メカニズムを妨害することにより、ZIP3を阻害すると考えられる。 | ||||||
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
ヨードアセトアミドはタンパク質のシステイン残基をアルキル化します。もしZIP3がその活性部位または構造的コンフォメーションに重要なシステイン残基を含んでいる場合、ヨードアセトアミドによる修飾はコンフォメーションの崩壊によるZIP3活性の阻害をもたらすでしょう。 | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
N-エチルマレイミドは、システイン残基上の遊離スルフヒドリル基と反応します。 ZIP3が亜鉛輸送にこのような残基の反応性を利用している場合、N-エチルマレイミドによる共有結合修飾はタンパク質の機能を阻害することになります。 | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
フェニルアルシンオキシドはタンパク質の構造内の隣接ジスルフィドに結合し、一般的にシステインに富むタンパク質の機能を阻害するために使用されます。 ZIP3がその機能に無傷のジスルフィド基を必要とする場合、フェニルアルシンオキシドの結合はその活性を阻害することになります。 | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
カドミウムイオンはタンパク質の亜鉛イオンと置き換わり、亜鉛を必要とする酵素の強力な阻害剤として働く可能性があります。 ZIP3の機能が亜鉛の結合または輸送に関与している場合、カドミウムイオンは競合阻害によりこのプロセスを直接阻害する可能性があります。 | ||||||
TPEN | 16858-02-9 | sc-200131 | 100 mg | $127.00 | 10 | |
TPEN（N,N,N',N'-テトラキス（2-ピリジルメチル）エチレンジアミン）は、高親和性亜鉛キレート剤です。もし ZIP3 の活性が亜鉛の取り扱いに関与している場合、TPEN による亜鉛のキレート化は基質を枯渇させることで ZIP3 の機能を阻害するでしょう。 | ||||||
5,5′-Dithio-bis-(2-nitrobenzoic Acid) | 69-78-3 | sc-359842 | 5 g | $78.00 | 3 | |
DTNB（5,5'-ジチオビス（2-ニトロ安息香酸））はタンパク質の遊離チオール基と反応します。ZIP3が活性に不可欠なチオール基を持っている場合、DTNBはこれらの基を修飾することでZIP3を阻害し、機能を阻害します。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
ピリチオン亜鉛は、亜鉛のホメオスタシスを崩壊させることが知られており、タンパク質の正常な機能に必要な亜鉛濃度を変化させることで ZIP3 を阻害し、間接的に輸送活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
2,6-Pyridinedicarboxylic acid | 499-83-2 | sc-238430 sc-238430A sc-238430B sc-238430C | 5 g 100 g 1 kg 10 kg | $33.00 $92.00 $714.00 $6457.00 | ||
ジピコリン酸は、亜鉛のような金属イオンとキレート結合を形成する3座配位子である。ZIP3の活性が亜鉛に依存している場合、ジピコリン酸による亜鉛のキレート結合は、ZIP3から必須の金属イオンを奪うことで機能阻害を引き起こすことになる。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、金属結合部位に結合することで金属イオン輸送体を阻害することが示されています。もし ZIP3 の活性がその機能に不可欠な金属結合部位に関与している場合、ケルセチンはこの部位を占拠または変化させることで ZIP3 を阻害できる可能性があります。 | ||||||