ZIP3 Inibitori

Gli inibitori ZIP3 più comuni includono, ma non solo, MTSEA Biotin CAS 162758-04-5, α-Iodoacetamide CAS 144-48-9, N-Etilmaleimide CAS 128-53-0, Ossido di fenilarsina CAS 637-03-6 e Cloruro di cadmio, anidro CAS 10108-64-2.

Gli inibitori chimici della proteina ZIP3, trasportatore di zinco, possono interferire con la sua funzione attraverso vari meccanismi, principalmente prendendo di mira i residui di cisteina e i siti di legame con lo zinco che sono essenziali per l'attività della proteina. Il MTSEA, ad esempio, modifica selettivamente i residui di cisteina accessibili, che sono cruciali per l'integrità strutturale della ZIP3. Alchilando questi residui, MTSEA può inibire ZIP3 interrompendo la sua integrità strutturale o interferendo con il suo meccanismo di trasporto degli ioni. Analogamente, anche la iodoacetamide e l'N-Etilmaleimide alchilano i residui di cisteina, portando potenzialmente all'inibizione dell'attività della ZIP3 attraverso un'alterazione conformazionale. L'ossido di fenilarsina, legandosi ai ditioli vicinali all'interno della struttura proteica, può inibire la funzione di proteine ricche di cisteina come la ZIP3 se i gruppi ditiolici intatti sono necessari per la sua funzione.

Altri inibitori influenzano la funzione di ZIP3 alterando la disponibilità di zinco o mimando il suo legame. Il cloruro di cadmio, ad esempio, può sostituire gli ioni di zinco nelle proteine, inibendo gli enzimi che richiedono zinco come ZIP3 attraverso un'inibizione competitiva. Il TPEN, un chelante dello zinco ad alta affinità, riduce il substrato necessario per l'attività di ZIP3, inibendo così la sua funzione. Il DTNB, reagendo con i gruppi tiolici liberi, può modificare i gruppi tiolici essenziali e interrompere l'attività della ZIP3. Lo zinco piritione altera l'omeostasi dello zinco e può inibire indirettamente l'attività di trasporto dello zinco di ZIP3. Lo Ziram, un pesticida ditiocarbammato, chela gli ioni di zinco, riducendo potenzialmente la disponibilità di zinco per il trasporto della ZIP3. L'acido dipicolinico, chelando lo zinco, priva ZIP3 del suo ione metallico essenziale, determinandone l'inibizione funzionale. La quercetina può inibire i trasportatori di ioni metallici legandosi ai siti di legame dei metalli, il che suggerisce che potrebbe alterare il sito critico di legame dei metalli di ZIP3. Infine, l'ebselen, con le sue proprietà di modificatore tiolico, può modificare specifici gruppi tiolici essenziali per l'attività di ZIP3 e inibirne la funzione.