ZHX3阻害剤

一般的なZHX3阻害剤には、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Purvalanol A CAS 212844-53-6、Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8、Flavopiridol CAS 146426-40-6などがある。

ZHX3の化学的阻害剤は、主にZHX3が関連する細胞周期および転写調節過程を標的とすることにより、様々なメカニズムで阻害作用を発揮することができる。Alsterpaullone、Roscovitine、Purvalanol A、Indirubin-3'-monoxime、Flavopiridol、Olomoucineはすべて、細胞周期の進行制御に重要なタンパク質群であるサイクリン依存性キナーゼ（CDK）の阻害剤である。CDKを阻害することにより、これらの化合物は細胞周期の正常なタイミングと制御を乱す可能性があり、これはZHX3が関係しているプロセスである。例えば、フラボピリドールは、細胞周期の進行に依存する転写調節を阻害することができるため、細胞周期に依存する転写事象においてZHX3がその役割を果たすのを阻害することができる。

このテーマをさらに発展させると、PD0332991、Dinaciclib、AZD5438、SU9516、Milciclib、SNS-032もCDK阻害剤であるが、CDKファミリー内での特異性や標的が異なる。例えば、PD0332991はCDK4/6に特異的であり、ZHX3の機能に不可欠である細胞周期の段階を細胞が進むのを阻害することにより、ZHX3を阻害することができる。一方、Dinaciclibは様々なCDKを強力に阻害することで知られており、ZHX3が影響を及ぼす可能性のある転写機構を阻害することができる。AZD5438のCDK阻害作用は、ZHX3が遺伝子発現に影響を及ぼす重要な分岐点である細胞周期チェックポイントの阻害につながる。SU9516は細胞周期の進行を変化させ、細胞分裂と転写制御に関連するZHX3の活性を阻害する。Milciclibは複数のCDKを標的とし、ZHX3が関与する細胞周期と転写機構の両方に影響を与え、その機能を阻害する。最後に、SNS-032は細胞周期の相転移と転写の調節を阻害することができ、これらの過程におけるZHX3の機能的活性を阻害することができる。