WTX阻害剤

一般的なWTX阻害剤としては、XAV939 CAS 284028-89-3、LGK 974 CAS 1243244-14-5、JW 55 CAS 664993-53-7、β-カテニン/Tcf阻害剤、FH535 CAS 108409-83-2、CCT128930 CAS 885499-61-6が挙げられるが、これらに限定されない。

化学的分類としてのWTX阻害剤は、WTXが影響を及ぼすことが知られているWnt/β-カテニン経路の様々なポイントを標的とすることによって、WTXの機能に間接的に影響を及ぼすことができる化合物を指す。これらの化合物は、β-カテニン複合体を不安定化したり、コアクチベーターを阻害したり、Wntリガンドの分泌を止めたり、下流のシグナル伝達を阻害したりすることができ、その結果、細胞内でのWTX活性を調節することにつながる可能性がある。XAV-939、ICG-001、LGK-974、JW55は、WTXがその一部である正常なシグナル伝達カスケードを破壊することによって機能し、その結果、WTXに関連する細胞プロセスがダウンレギュレーションされる可能性がある。

続けて、FH535、KY02111、PKF118-310、CGP049090、CCT036477、PNU-74654、WIKI4、IWR-1のような化合物は、リガンド分泌からコアクチベーター結合、転写制御に至るまで、様々な段階でWnt/β-カテニン経路を変化させる役割を果たす。経路のこれらのポイントを阻害することで、WTXが細胞に影響を及ぼすのに必要なシグナル伝達を効果的に減少させることができる。この阻害により、WTXが影響を及ぼす細胞環境やプロセスに変化をもたらすことができる。これらの阻害剤は、周囲のシグナル伝達経路を変化させることによってWTX活性を調節し、それによって細胞機能におけるWTXの役割に間接的に影響を与える手段を提供する。